Побочные эффекты Преднизолона — последствия приема глюкокортикостероида. Преднизолон в бодибилдинге Лечение Преднизолоном: возможные аналоги, применение препарата при беременности и в раннем возрасте

Преднизолон (Prednisolone)

Химическое название:
(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула:
C 21 H 28 O 5

Фармакологическая группа вещества Преднизолон:
Глюкокортикоиды

Характеристика вещества Преднизолон:
Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология:
Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает - лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1-глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы - 2–4 ч, из тканей - 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% - в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон:
Парентеральное введение . Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение : ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки . Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные : неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза - ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

При применении на кожу : бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Побочные действия вещества Преднизолон:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты :
Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами - возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка:
Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Способ применения и дозы:
Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно . Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.

Внутрь (бóльшую часть или всю дозу назначают утром). При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут, поддерживающая - 5–10 мг/сут. При необходимости применяют в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Для детей начальная доза - 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая - 0,3–0,6 мг/кг/сут.

В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в мелкие - 5–10 мг. Для инфильтрации ткани - от 5 до 50 мг, в очаг поражения при контрактуре Дюпюитрена.

В/в (обычно сначала струйно, затем капельно), при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах. При шоке разовая доза 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно - через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г. При острой недостаточности надпочечников разовая доза 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г. При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут.

Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: по 1–2 капли 3 раза в сутки, в острых случаях препарат закапывают каждые 2–4 ч. После операций на глазах назначают только на 3–5-й день после операции.

Наружно . Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии и составляет, как правило, 6–14 дней. На ограниченных очагах для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

Меры предосторожности вещества Преднизолон:
Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Внимание!!!

Перед использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Преднизолон представляет собой синтетический стероидный препарат (не путать с анаболическими стероидами) аналог глюкокортикоидных гормонов человека. Хоть препарат и обладает стероидной структурой, направление его активности противоположно действию анаболических стероидов.

В первую очередь различия касаются сильного угнетающего действия в отношении иммунной системы, если анаболические стероиды просто меняют баланс в её работе (превалирование бета-лимфоцитов и подавление т-лимфоцитов, что порой может вызывать более частые заболевания ОРЗ), то Преднизолон тотально подавляет (слабее чем Дексаметазон) базисные функции иммунной системы:

1. Ингибирование активности лейкоцитов и макрофагов в тканях. Ограничение транспорта лейкоцитов к месту возможного воспалительного процесса, торможение активности гистофагоцитов в отношении захвата и переваривания бактерий экзогенных частиц и веществ, так же ингибирует синтез интерлейкина-1 (цитокина - медиатора воспаления и иммунитета).

Усиливает плотность стенок лизосом, что уменьшает объём гидролитических ферментов в очаге воспаления. Ингибирует проницаемость капиллярной сети вследствие активности гистамина. Подавляет производство лейкотриенов и простагландинов ввиду активности фосфолипазы, так же (по действию схожим с активностью НПВС) ингибирует синтез циклооксигеназ первого и второго типа (но больше второго). Уменьшает кол-во обоих лимфоцитов (T-B), базофилов, моноцитов и др. ввиду их транспорта из сосудистой системы в лимфатическую, тормозит синтез антител.

Уменьшает активность фибробластов, что влечёт подавление синтеза коллагена, так же подавляет секрецию адренокортикотропного гормона и бета-липотропина (стимулятора липолиза в подкожной жировой ткани), фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона.

Обладает значительной активностью в отношении метаболизма жиров, белков и углеводов, ускоряя глюконеогенез (и его ферментов), потенцирует захват аминокислот почками и печенью, так же усиливает "запасание" гликогена в мышцах и печени из продуктов распада белков, способствует росту уровня глюкозы в крови (в организме глюкокортикоиды вырабатываются в ответ на стресс, повышая уровень глюкозы способствуют повышению энергетического потенциала организма для неотложных действий - боя с противником или бегства), в свою очередь рост уровня глюкозы провоцирует рост уровня инсулина, однако препятствует усвоению глюкозы жировой тканью, оставляя её для органов и главное мышечной ткани. Однако рост уровня инсулина может стать причиной утилизации глюкозы именно в жировые клетки (в этом одна из причин почему люди, часто нервничающие на работе обладают избыточной жировой массой).

Разрушающе действует как на соединительную ткань (суставы и связки), так и на ткани костей, кожи, мышц и лимфы. Активен в отношении регулирования уровней электролитов (выводит калий и кальций, копит натрий, что увеличивает кол-во воды в теле). Потенцирует синтез кислот и пепсина в желудке, что может стать причиной язв.

В целом обладает антиаллергенным, противовоспалительным действием, а так же подавляет пролиферацию (деление) клеток (что активно используется как в комплексном лечении онкологических болезней, а так же цирроза печени).

В сфере спорта часто используется для повышения силовой выносливости (так как повышает уровень глюкозы в крови), что делает данный класс препаратов весьма заманчивым для бегунов на дальние дистанции, велосипедистов и др. В бодибилдинге и пауэрлифтинге может быть использован для уменьшения болей и отёков после травм, а так же довольно часто используется в случае болезненности в месте инъекций анаболических стероидов (если НПВС не помогают), особое внимание стоит уделить мазям на основе Преднизолона либо иных глюкокортикоидов, так как они снижают количество стероидных угрей.

Показаниями к клиническому использованию являются: аллергии, дегенеративные изменения в суставах иной соединительной ткани (снимает боль и воспаления), болезнь Бехтерева, болезнь Аддисона, астма, дерматомиозит, в качестве ГЗТ (если надпочечники не функционируют), состояние гипогликемии (на заметку атлетам безмерно использующих инсулин), цирроз печени, гепатиты, онкологические заболевания, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, экземы, дерматиты, облысение, псориаз, пузырчатка. При внутримышечном и внутривенном ведении Преднизолон позволяет купировать острые состояния: шока, аллергий, отёки мозга, острые формы астмы, острый гепатит, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка), тиреотоксический криз.

Побочными явлениями препарата являются: пептические язвы, увеличение жировой массы тела, высокий уровень глюкозы вплоть до развития диабета, подавление способности ЖКТ переваривать продукты молочного происхождения (кроме молочнокислых), выведение солей кальция и калия, накопление солей натрия что провоцирует избыточное скопление воды, повышение АД, разрушение костной ткани, усиление сворачивающей способности крови, глаукома, катаракта, подавление иммунной системы (повышение заболеваемости).

Относится к синтетическим стероидным ЛС, является аналогом глюкокортикоидных гормонов, производимых человеческим организмом. Этот препарат характеризуется стероидной структурой, но при этом его действие полностью противоположно направлению активности анаболических стероидов. Перечень показаний к применению достаточно широк, но лекарство может использоваться не только с целью лечения ряда заболеваний, но и для стимуляции роста мышечной массы, устранения воспалительного процесса, купирования боли у спортменов-бодибилдеров.Чтобы понять, как действует препарат, необходимо разобраться с его основными свойствами.

Механизм действия

Препарат ингибирует активность клеток-лейкоцитов, а также макрофагов внутри тканей. Благодаря ограничению транспортировки лейкоцитов к воспалительному очагу и снижению активности гистофагоцитов удается снизить выраженность воспаления.

К тому же, преднизолон способствует укреплению стенок лизосом, это приводит к уменьшению количества гидролитических ферментов непосредственно в очаге воспаления. Он угнетает выработку простагландинов и лейкотриенов, что обусловлено активностью фосфолипазы. Благодаря такому действию устраняется болевой синдром.

Под действие лекарственного средства снижается активность фибробластов, это приводит к приостановлению синтеза коллагена и некоторых гормонов (адренокортикотропного, фолликулостимулирующего, тиреотропного, а также бета-липотропина).

Преднизолон оказывает влияние на метаболические процессы, ускоряет глюкогенез, повышает скорость накопления гликогена в мышечной ткани и клетках печени, повышает уровень глюкозы в крови. При этом снижается усвояемость глюкозы в жировой ткани, что позволяет энергетически подпитывать мышечную ткань.

Препарат характеризуется не только противовоспалительными, но и антигистаминными свойствами.

Показания к применению

В спорте применяется с целью повышения физической выносливости (за счет повышения показателя глюкозы в крови). Использование Преднизолона в бодибилдинге – снижение выраженности болевых ощущений, устранение отечности после полученных травм. Также может применяться при локальной болезненности после постановки уколов (введение анаболических стероидов), в том случае, когда НПВС не были эффективны.

Дозировки и способ применения

Прием Преднизолона в бодибилдинге осуществляется таким образом:

• Доза: 3,5 – 10,5 мг на протяжении суток
• Время употребления лекарства: единоразово утром после приема пищи или же после еды примерно за 1,5 часа до предполагаемой тренировки
• Длительность применения: курс длится не больше 3 нед.

Оптимальное время употребления преднизолона – дни тренировок, благодаря такой схеме применения удастся повысить эффективность ЛС, а также существенно снизить вероятность развития побочной симптоматики и продлить курс терапии.

Противопоказания

Применять препарат противопоказано в случае:

• Серьезных патологий ССС
• Нарушения работы ЖКТ
• При наличии заболеваний, спровоцированных вирусами, бактериями или грибками
• Недугов эндокринной системы
• Протекания раннего поставкцинального периода
• Гиперлипидемии
• Развития острого психоза
• Ожирения
• Ухудшения работы почечной системы и печени
• Системного остеопороза
• Иммунодефицитных состояний
• Миастении
• Полиомиелита
• Гипоальбуминемии
• Заболеваний глаз.

Побочные реакции

На фоне курса приема лекарства может наблюдаться развитие таких симптомов:

• Появление пептических язв
• Увеличение веса
• Повышения показателя глюкозы, что чревато развитием сахарного диабета
• Ухудшение переваривания молочных продуктов, кроме кисломолочных
• Резкий скачок АД
• Появление отеков
• Разрушение костной ткани
• Увеличение количества тромбоцитов в крови, что повышает ее свертываемость
• Подавление работы иммунной системы
• Развитие заболеваний глаз (катаракты или глаукомы).

Стоит помнить, что принимать Преднизолон в спортивных целях без предварительной сдачи анализов и консультации специалиста нельзя. Бесконтрольный прием ЛС может стать причиной развития необратимых патологических изменений.

Гормональные стероидные препараты относятся к классу сильнодействующих веществ. Минимальных концентраций таких медикаментов достаточно для выраженного изменения функционирования различных органов и систем.

Поэтому назначают подобные средства лишь по строгим показаниям, когда действия негормональных препаратов недостаточно для остановки воспалительного, аллергического, аутоиммунного и других процессов, имеющих сложный патогенез развития.

Однако существует ряд заболеваний, при которых применение различных форм выпуска препарата Преднизолон, как и остальных лекарственных средств класса кортикостероидов, является жизненной необходимостью. В коре надпочечников вырабатывается порядка 40 различных гормонов, которые можно разделить на несколько групп.

Это глюкокортикоиды, минералокортикоиды, эстрогены и андрогены. Они сильно отличаются по выполняемым функциям, однако общим предшественником данных биологически активных соединений является холестерин, а регуляция синтеза кортикостероидов находится под контролем гипоталамо-гипофизарной системы, а именно адренокортикотропного гормона. Основным гормоном коры надпочечников является кортизол (гидроксикортизон), в норме он выделяется в концентрации 15-30 мг, что значительно превышает количество других секретируемых биологически активных соединений. Когда уровень кортизола опускается ниже физиологической нормы, а также на фоне стрессовых для организма ситуаций (рана, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями, инфекционный процесс, физическая нагрузка), в гипоталамусе вырабатывается специфическое вещество под названием кортиколиберин.

Он в свою очередь активизирует секрецию адренокортикотропного гормона, который и влияет на функционирование коры надпочечников. Когда уровень кортизола достигает нормы, выработка кортиколиберина приостанавливается. Именно поэтому высвобождение этого вещества происходит непостоянно на протяжении суток. Максимальное его количество выделяется в утреннее время, а своего минимума интенсивность секреции достигает вечером и ночью.

Кстати, такой цикличностью работы коры надпочечников и определяется схема приема кортикостероидных средств. Значение гормонов коры надпочечников для нормальной работы всех без исключения органов и систем сложно переоценить. Достаточно упомянуть, что при экспериментальном удалении секретирующих глюкокортикостероиды тканей животное погибало спустя несколько суток.

Преднизолон представляет собой синтетический аналог гидрокортизона, который оказывает схожее с этим гормоном действие на организм (поэтому его часто используют в качестве заменителя природных биологически активных веществ коры надпочечников). Он более эффективен, чем лекарства, полученные натуральным путем, поэтому для достижения терапевтического результата его можно применять в более низких дозах, кроме того, Преднизолон в меньшей степени всасывается при местном применении.

Выпускается препарат в следующих формах:

• таблетки по 5 мг, в качестве вспомогательных ингредиентов используют тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозу;
• раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл с концентрацией активного компонента 15 или 30 мг в 1 мл, в процессе изготовления препарата используют такие растворители: смесь бутанола, глицерола, хлорида натрия и воды для инъекций, раствор предназначен для внутрисуставных и внутримышечных уколов и внутривенных капельниц;
• мазь для наружного применения 0,5% в тубах по 10 г с нейтральной основой, облегчающей впитывания основного вещества.

При приеме Преднизолон оказывает такое действие на организм человека:

• противовоспалительное;
• противоаллергическое (десенсибилизирующее);
• иммуносупрессивное;
• противошоковое;
• антитоксическое.

Воспаление — это очень сложный процесс, в который на клеточном уровне вовлекаются многие ткани. В развитии подобной патологии принимают участие тучные клетки, различные виды лимфоцитов, клетки внутреннего эндотелия сосудов, тромбоциты. Они вырабатывают разнообразные биологические компоненты, которые и обуславливают симптомокомплекс воспалительной реакции.

Это простаноиды, лейкотриены, окись азота, активирующий тромбоциты фактор, гистамин, определенные типы интерлейкинов и другие. Повышая активность липидных соединений класса липокортинов, Преднизолон угнетает синтез фосфолипазы типа А2, который в свою очередь контролирует образование простатиноидов, лейкотриена и ФАТ (фактора, активирующего тромбоциты).

Препарат также обладает способностью укреплять мембраны тучных клеток, снижает уровень пролиферации соединительной ткани, что важно для лечения ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Под влиянием Преднизолона сужаются мелкие кровеносные сосуды, падает уровень экссудации жидкости (это приводит к уменьшению воспалительного отека), приостанавливается накопление лейкоцитов в очаге патологии, снижается температура тела, скорость оседания эритроцитов и другие объективные и лабораторные показатели воспаления.

Иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие, которое оказывает Преднизолон, связан с подавляющим влиянием лекарства на активность лимфоцитов Т- и В-типа и синтез цитокинов, уменьшением уровня свободно циркулирующих в кровеносном русле лимфоцитов и макрофагов. Благодаря такому эффекту Преднизолон в виде капельниц или внутримышечных инъекций назначают для устранения шокового состояния и проявлений острой аллергической реакции.

Например, при обострении бронхиальной астмы и других осложнениях, вызванных спазмом и отеком гладкой мускулатуры дыхательной системы, укол Преднизолона действует гораздо быстрее, чем спреи с другими кортикостероидными лекарствами. При приеме внутрь, активное вещество препарата связывается со специфическими клеточными рецепторами, которые присутствуют во всех без исключения тканях.

В результате Преднизолон оказывает влияние на различные типы обмена веществ:

• Белковый: изменяется соотношение глобулинов в крови, метаболизм альбуминов в печени, ускоряется распад белков в тканях скелетной мускулатуры.
• Жировой: изменяется процесс образования жировой прослойки, она преимущественно формируется в области лица, плеч и живота, повышается концентрация холестерина в крови.
• Углеводный: в результате сложных ферментативных процессов, возрастает уровень сахара.
• Водно-солевой: задерживается выведение воды и ионов Na+, ускоряется выделение К+, нарушается усвоение Са2+.

Преднизолон при пероральном использовании быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 60-90 минут. Около 90% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени с образованием терапевтически неактивных соединений. Выделяется с желчью и мочой. Период полувыведения при приеме таблетированных форм Преднизолона составляет 2-4 часа, при использовании инъекций или капельниц — до 3,5 часов.

При местном применении в виде мази этот кортикостероид также попадает в системный кровоток и может вызвать характерные для данного препарата побочные эффекты.

Несмотря на возможные осложнения, Преднизолон также активно используют и в бодибилдинге. Это не совсем законно, так как назначает препарат врач по строгим показаниям, в аптеках его продают только по рецептам, а прием лекарства проводят под медицинским контролем.

Преднизолон таблетки: показания и ограничения к использованию, возможные негативные реакции

Из-за всестороннего, далеко не самого благоприятного влияния на различные органы и ткани, препарат прописывают после точной постановки диагноза. Доктор должен быть уверен, что иных вариантов, кроме гормональной терапии, для пациента нет.

Преднизолон таблетки показаны при следующих патологиях:

• аутоиммунные системные поражения соединительной ткани, к ним относят системную красную волчанку, склеродермию, ревматоидный, ювенильный, псориатический и прочие виды артритов (включая проявления синдрома Стилла у взрослых) и другие подобные заболевания;
• воспалительные патологии суставов, включая последствия травм, возрастные изменения суставов, поражение межпозвоночных дисков (болезнь Бехтерева), бурсит, тендинит, синовит и их сочетание, эпикондилит;
• ревматические патологии, затрагивающие различные органы;
• хорея, это неврологическая патология, сопровождающаяся неконтролируемыми мышечными сокращениями;
• бронхиальная астма и ее осложнения;
• хроническая аллергия, включая поллиноз, конъюнктивит, пищевые реакции гиперчувствительности, аллергический ринит и другие формы подобных заболеваний, которые не поддаются терапии антигистаминными препаратами и кортикостероидами для местного использования;
• дерматологические патологии, в том числе атопический, контактный, буллезный дерматит, псориаз, экзема, пузырчатка, себорея;

При лечении кожных заболеваний назначение таблеток Преднизолон целесообразно при обширном поражении эпидермиса, в противном случае прописывают мазь, содержащую это же активное вещество.

• воспалительные патологии органов зрения;
• комплексное лечение гепатитов;
• заместительная терапия на фоне гипофункции, врожденной гипоплазии либо удаления коры надпочечников;
• аутоиммунные поражения почек и щитовидной железы (гломерулонефрит, тиреоидит);
• заболевания крови и системы кроветворения злокачественного, аутоиммунного или другого генеза, например, лейкозы различных форм, некоторые типы анемий, миеломная болезнь(в данном случае может быть также назначен препарат Вайдаза);
• поражения легких, затрагивающие стенки альвеол и мелкие кровеносные сосуды, это альвеолит, саркоидоз, фиброзные процессы, бериллиоз, рак (в сочетании с другими медикаментами);
• туберкулез различной локализации (в комплексе со специфическими химиотерапевтическими средствами);
• аутоиммунные поражения нервной ткани, например, рассеянный склероз;
• воспалительно-язвенные заболевания кишечника (колиты, болезнь Крона);
• иммуносупрессивная терапия после трансплантации;
• повышенная концентрация кальция в тканях как побочный эффект специфической противоопухолевой терапии.

Показания, по которым назначают Преднизолон уколы, по большому счету те же, однако парентеральное введение лекарства требует обязательного участия обученного медицинского персонала. Поэтому инъекции лекарства показаны для купирования острого периода заболеваний.

• состояние острой аллергической реакции, иными словами, анафилактический шок в ответ на инъекции лекарственных препаратов и т.д.;
• сильное воспаление суставов вне зависимости от этиологии;
• резкое падение концентрации кортикостероидов в крови;
• травматический, раневой, послеоперационный шок;

Противошоковая терапия уколами Преднизолон проводится только при неэффективности других методов лечения.

• отек мозга неинфекционной этиологии, то есть после травмы, на фоне развития опухоли и т.д., впоследствии после улучшения самочувствия больного переводят на прием таблетки Преднизолон внутрь;
• резкое повышение тиреоидных гормонов типа Т3 и Т4 в крови;
• тяжелое течение острого гепатита, приведшее к развитию печеночной комы.

В виде 0,5% мази Преднизолон назначают для терапии различных дерматозов аллергической и аутоиммунной природы, для ускорения заживления келоидных рубцов. Иногда показаниями к применению крема служат проявления периартрита, ишиалгия. Мазь также прописывают и при определенных формах аллопеции. Противопоказанием для кратковременного лечения уколами Преднизолон или таблетками служит индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Однако долгосрочное применение лекарства противопоказано при следующих патологиях:

• Поражения пищеварительного тракта, преимущественно связанные с повышенным уровнем кислотности желудочного сока и инфицированием хеликобактер пилори. Это язвенная болезнь и пептическая язва, гастриты, неспецифические колиты особенно с угрозой перфорации.
• Инфекционные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой этиологии (в том числе недавно перенесенные, обострения герпеса). Подобное ограничение связано с иммунодепрессивной активностью Преднизолона в уколах и таблетках.
• Период вакцинации. Причем следует учитывать, что лекарство не назначают за два месяца до проведения прививки и на протяжении 14 дней после нее (при условии отсутствия осложнений).
• Состояния острого иммунодефицита, в частности ВИЧ и СПИД.
• Патологии сердечно-сосудистой системы. Так, Преднизолон таблетки и уколы замедляют формирование рубцовой ткани в очаге поражения миокарда после инфаркта . Использование медикамента также ограничено при повышенном артериальном давлении, тяжелых формах атеросклероза и сердечной недостаточности.
• Разнообразные эндокринные нарушения. В особенности это болезнь Иценко-Кушинга, связанная с гиперсинтезом адренокортикотропного гормона, ожирение тяжелой степени, тиреотоксикоз (за исключением ситуации, когда подобное состояние является осложнением аутоиммунного поражения щитовидной железы), гипотиреоз, диабет.
• Тяжелые патологии печени и почек (за исключением аутоиммунного гломерулонефрита), так как это может повлиять на метаболизм лекарства.
• Нарушения белкового обмена, особенно гипоальбуминемия.
• Повышенная нервная возбудимость, связанная с изменением структуры миелиновой оболочки нервных волокон.
• Системный остеопороз и другие заболевания, вызванные нарушениями кальциевого обмена.
• Глаукома (различные ее формы).

При местном применении преднизолон также всасывается в кровоток, поэтому эти же заболевания являются относительными противопоказаниями к ее использованию.

Данное лекарство из группы кортикостероидов обладает очень ценными терапевтическими качествами, но на фоне его применения высок риск развития разнообразных побочных реакций. Именно по этой причине самолечение категорически противопоказано, и прием Преднизолона в таблетках проводят под строгим контролем врача для своевременного выявления возможных осложнений и коррекции дозы либо полной отмены препарата.

Наиболее часто отмечают такие нежелательные реакции:

• появление отеков и гипертония, связанные с нарушением водно-солевого обмена (задержкой в организме воды и натрия);
• повышение уровня глюкозы, в медицине рассматривают даже отдельную форму диабета, спровоцированного приемом Преднизолона и других аналогичных медикаментов, — стероидный;
• расстройство кальциевого обмена и, как результат, остеопороз (для компенсации подобного состояния назначают Эргокальциферол);
• замедление процессов заживления ран;
• изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, обострение и прободение язвенной болезни;
• поражения поджелудочной железы;
• снижение сопротивляемости организма различного рода инфекциям;
• нарушение функционирования свертывающей системы крови и повышение вероятности образования тромбов;
• появление угрей;
• ожирение, проявляющееся в виде «лунообразной» формы лица, и отложений жировой прослойки в верхней части туловища;
• нарушения менструального цикла у женщин;
• задержка роста у ребенка.

Также у пациентов, которых лечат при помощи Преднизолона, очень часто отмечают расстройства психоэмоционального характера. Они становятся раздражительными, гипервозбудимыми, жалуются на бессонницу и психомоторное возбуждение. При парентеральном введении лекарства возможны расстройства зрения, боль и жжение в месте укола. Также пациента могут беспокоить аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний и кожного зуда.

Преднизолон: инструкция по применению, дозировка препарата при поражениях соединительной ткани и других заболеваниях

Необходимое количество медикамента подбирают индивидуально с учетом возраста и веса пациента. Как правило, при поражениях суставов суточная дозировка составляет 20-30 мг, а в остром состоянии, сопровождающимся сильной лихорадкой и воспалением соединительной ткани, ее повышают до 100 мг.

Это количество обычно делят на 2-6 приемов в соответствии с физиологическим выделением кортикостероидов. При приеме таблеток Преднизолон, инструкция по применению рекомендует большую дозу пить в промежуток с 6 до 8 утра, а затем, постепенно снижая, до обеда через каждые 2-2,5 часа.

Причем очень важно принимать препарат ежедневно (или по указанию врача через день) в одно и то же время. После устранения острого состояния дозировку препарата уменьшают до 5-15 мг в день. При тяжелых воспалительных поражениях суставов в дополнение к пероральному приему Преднизолона, инструкция по применению советует вводить в виде инъекций в суточном объеме 75-100 мг в сутки.

Однако такую комбинированную терапию нельзя продолжать дольше 10 дней. Мазь наносят на пораженные суставы либо пораженную дерматозом кожу трижды в сутки. Курс лечения составляет 1-2 недели, при неэффективности терапии решают вопрос о пероральном приеме препарата.

Что касается продолжительности применения лекарства, однозначного ответа на этот вопрос нет. Как правило, лечение аутоиммунных воспалений соединительной ткани включает использование цитостатиков. Поэтому Преднизолон пьют до наступления терапевтического эффекта от основного лечения, а затем его постепенно отменяют.

Продолжительность приема медикамента может составлять от нескольких недель до 6 и более месяцев. При других заболеваниях дозировку таблетированной формы Преднизолона, инструкция по применению рекомендует такую же, то есть от 20 до 30 мг и выше (до 100 мг) на начальном этапе терапии и 5-10 мг в качестве поддерживающего лечения.

В виде инъекций лекарство назначают в среднем на 3-16 дней. При этом суточная дозировка может составлять от 200-300 мг при заместительной терапии и устранения симптомов острой аллергической реакции до 1,2 г при астматическом статусе и тиреотоксическом кризе и 1,5 при шоковых состояниях.

Беременность является относительным противопоказаниям к назначению Преднизолона. В таком случае порядок применения определяется индивидуально.

При длительном приеме лекарства в несоответствующем состоянию пациента количестве возможно развитие передозировки. Она проявляется в виде тахикардии, повышения артериального давления, отеках и другими побочными эффектами. Специфического антидота нет.

Поэтому при остром отравлении Преднизолоном необходимо срочно сделать промывание желудка. Если подобные симптомы приняли хронический характер, следует снизить дозу лекарства либо временно отменить его (без риска обострения основного заболевания).

При приеме медикамента Преднизолон, инструкция по применению подробно расписывает особенности его комбинации с другими лекарственными средствами:

Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта. Преднизолон также повышает токсическое влияние парацетамола на гепатоциты, сочетание с индометацином усиливает возможность развития нежелательных реакций кортикостероида, также препарат понижает концентрацию в крови ацетилсалициловой кислоты из-за конкурентной связи с белками.

Но терапия заболеваний соединительной ткани (особенно в остром периоде) в обязательном порядке включает применение НПВС. Поэтому эти аспекты следует учитывать при подборе лекарства. Врач назначает более современные нестероидные противовоспалительные препараты, которые практически не влияют на слизистый эпителий пищеварительного тракта (например, Мелоксикам или Мовалис, Целекоксиб).

Лекарство Преднизолон: условия продажи и хранения, особые указания

Теоретически, препарат относится к медикаментам группы В, иными словами, из аптек его должны отпускать только по рецепту врача. Но как показывает практика, провизор редко спрашивает какие-либо разрешительные документы. Хранят лекарство Преднизолон при комнатной температуре вдали от доступа детей, не допуская попадания прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток составляет 5 лет, мази — 2 года, ампул с раствором для инъекций — 3 года.

Лекарство Преднизолон отменяют постепенно (особенно после длительного лечения), поэтапно снижая дозировку.

Однако тут есть определенные нюансы. Сочетание цитостатиков и кортикостероидов, что обычно используют при поражениях суставов и соединительной ткани, нередко становится причинной частых инфекционных заболеваний. При повышении температуры и других симптомах ОРВИ или бактериального воспаления дозировку Преднизолона не снижают до полного выздоровления.

При резкой отмене медикамента возможно появление анорекции, тошноты, слабости, мышечных болей. Нередки случаи обострения основной патологии. Кроме того, в течение курса приема препарата пациент должен находиться под контролем офтальмолога, ежедневно измерять артериальное давление (рекомендуют даже завести специальный журнал), раз в неделю сдавать анализы мочи и крови, больным диабетом показан регулярный контроль уровня глюкозы.

Также периодически делают рентген позвоночника и кистей. В рационе следует ограничить содержание жиров и соли, предпочтение нужно отдавать витаминизированной и белковой пище.

С осторожностью лекарство Преднизолон назначают пациентом с наличием в анамнезе психических расстройств. Однако в стрессовых ситуациях (например, волнение, связанное с хирургическим вмешательством) организм испытывает повышенную потребность в кортикостероидах, поэтому дозировку Преднизолона увеличивают на несколько дней.

При использовании мази, содержащей преднизолон, обработанную поверхность кожи нельзя накрывать повязкой. Это усиливает активность препарата и способствует его всасыванию в системный кровоток и развитию побочных реакций.

Лечение Преднизолоном: возможные аналоги, применение препарата при беременности и в раннем возрасте

Лекарство выпускается многими отечественными и зарубежными фирмами, однако название у него одно и то же (Преднизолон).

Несмотря на одинаковый состав, дозировку действующего вещества и способ применения, активность у препаратов различных производителей не одинакова, что связывают со степенью очистки исходной лекарственной субстанции.

По отзывам врачей и пациентов, наиболее эффективными и безопасными в плане побочных реакций является лечение Преднизолоном производства компании Gedeon Richter.

В процессе терапии нежелательно менять препарат одного производителя на другой.

Из аналогов можно назвать более новый медикамент, содержащий метилпреднизолон, Метипред. Именно его все чаще назначают при артритах и других заболеваниях суставов, требующих применения кортикостероидов. Возможно лечение Преднизолоном и в раннем возрасте.

Начальная суточная дозировка для ребенка составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела, поддерживающая — 0,3-0,6 мг. Терапия требует контроля работы коры надпочечников, клинических данных анализа крови и мочи, показателей роста детей.

На время приема препарата дают отвод от вакцинации в связи с влиянием лекарства на работу иммунной системы.

При беременности (особенно в первые три месяца после зачатия) лечение Преднизолоном возможно только по жизненным показаниям. На третьем триместре применение лекарства чревато существенным снижением активности коры надпочечников у плода. Поэтому сразу после родов новорожденному проводят заместительную терапию стероидными медикаментами.

Преднизолон проникает в грудное молоко, поэтому на время приема следует отказаться от вскармливания.

Стоимость препарата зависит от производителя. В большинстве аптек цена упаковки из 100 таблеток по 5 мг колеблется в пределах 70-110 рублей. Мазь в тубах по 15 г стоит от 15 до 30 рублей, ампулы — около 50 рублей за 3 штуки по 1 мл.

Препарат выпускается в самых разнообразных формах, самая распространенная и удобная из которых – таблетки. Поэтому к применению глюкокортикостероидов в спортивной медицине нужно прибегать своевременно, но взвешенно, строго учитывая показания и дозировки применяемых препаратов.

В 1930 г. Хартман с сотрудниками провели успешное лечение болезни Аддисона экстрактом надпочечников. В 1946 г. Саретг синтезировал кортизон, в 1950 г. Хенч, Кендалл и Райхштайн получили Нобелевскую премию за его исследование и клиническое использование.

Два года спустя Герцогом и его коллегами был синтезирован преднизон и преднизолон. Это способствует улучшению терапевтической эффективности и безопасности лечения. Продукция эстрогенов и андрогенов корковой зоной надпочечников в норме столь невелика, что не оказывает значительного биологического действия на организм. Эти гормоны стимулируют глюконеогенез из белков и подавляют утилизацию глюкозы в периферических тканях. В крови глюкокортикоиды вызывают быстрое уменьшение числа лимфоцитов и эозинофилов, но при этом отмечается увеличение количества нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов и полиглобулия.

Действие этих гормонов на обмен кальция выражается в негативном балансе, поскольку всасывание кальция уменьшается, а выделение увеличивается. Глюкокортикоиды подавляют иммунные реакции и в очень больших дозах вызывают угнетение выработки антител. Биологическая функция альдостерона заключается в поддержании натриевого баланса и регуляции распределения ионов натрия, калия и водорода, а также в транспорте этих ионов через клеточные мембраны.

Основной областью активности альдостерона являются дистальные почечные канальцы, где он стимулирует обратное всасывание натрия, преимущественно в обмен на ионы калия и водорода.

Преднизолон в таблетках: взвесим все «за» и «против»

В современной спортивной медицине препараты глюкокортикоидов нашли применение в качестве мощного противовоспалительного средства для лечения острых и хронических травм мягких тканей и суставов. Хотя, в отличие от тех же анаболических стероидов, об этом никто не распространялся. Следует также отметить, что глюкокортикостероидные препараты являются по своей природе противовоспалительными и иммуномодулирующими, а именно - иммунодепрессивными веществами.

Таким образом, это может служить началом возникновения в организме аутоиммунного расстройства или заболевания. Это очень нежелательно для спортсменов, поскольку у них и так в период усиленного тренировочного процесса эпизодически возникают явления тканевой гипоксии и ишемии различной степени выраженности.

Как упоминалось выше, в спортивной практике применяются не только препараты глюкокортикоидов, но и их антагонисты - ингибиторы синтеза кортизола и другие противокортизольные препараты. Однако постоянное злоупотребление объемом и частотой тренировочных занятий закономерно вводит организм в состояние перенапряжения и острой или хронической перетренированности.

Какое из этих двух зол меньшее - судить очень сложно и с практической точки зрения бесполезно. В результате этого страдают анаболические процессы, как одни из самых энергопотребляющих процессов в организме. Это фаза выхода из стероидного цикла и прекращение приема анаболических стероидов. Для лечения заболеваний, связанных с избыточной продукцией кортикостероидов различного генеза, в медицинской практике используется ряд препаратов.

К счастью, как отмечают Л. А. Остапенко и М. В. Клестов (2002), перечисленные лекарства пока не применяются культуристами в их химических программах. Аминоглютетимид (ориметен, цитадрен) - препарат, блокирующий фермент Q45, за счет чего происходит ингибирование биохимических реакций, участвующих в синтезе кортизола, эстрогенов и трийодтиронина.

Но с таким же успехом к этому разряду можно было бы отнести протеин в целом или углеводы в целом, так как их нехватка также ведет к усиленному катаболизму при интенсивных тренировках. Он будет обнаружен гораздо быстрее, чем гипотетический избыток кортизола в организме.

Запрещённые препараты

Важной проблемой в системе подготовки спортсменов является применение допинга, как мощного фактора повышения спортивной работоспособности и улучшения достижений атлетов. Это были некоторые лекарственные растения, семенники убитых животных, употреблявшиеся в пищу, всякие методы заговоров (экстрасенсов) и другие приёмы. Затем подключились к этой гонке Вавилон и Древний Египет, которые вели активные военные действия со своими соседями и нуждались в повышении боеспособности своих воинов, а также спортсменов.

В 1981 г. была установлена структура и проведен синтез кортикотропин-рилизинг-фактора. В 1961 г. Каппелер и Швайзер получили кортикотропин. В последнее время созданию новых препаратов кортикоидов уделяется меньше внимания, чем изучению и улучшению методов их применения.