Введение трамадола. Трамадол раствор

Трамадол в ампулах является опиоидным синтетическим анальгетиком, который имеет не только центральное влияние, но и воздействует на спинной мозг. Во время приема препарата обеспечивается усиление действия синтетических препаратов. Это сильнодействующий медикамент, инъекции которого применяются только по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Основным компонентом препарата является трамадол. Также лекарство изготавливается с использованием вспомогательных веществ – безводного ацетата натрия и воды для инъекций. Производство медикамента осуществляется в ампулах. Трамадол является бесцветным и прозрачным раствором. В одной ампуле препарата содержится 1 миллилитр лекарства.

Фармакокинетика и фармакокинетика

Трамадол является сильнодействующим опиоидным анальгетиком, который имеет центральное действие. Если увеличивать продолжительность приема медикамента, то это приведет к снижению его анальгетического действия. При возникновении необходимости в длительной терапии рекомендовано постепенное увеличение дозировки.

Существует два пути осуществления анальгезирующего эффекта. Первый из них заключается в том, что нервные волокна системы восприятия боли связываются с опиоидными рецепторами в области спинного и головного мозга, а также пищеварительного тракта, что приводит к снижению болезненности. Второй способ заключается в том, что происходит обратный захват L-1–2-аминоэтанола, а также стимулируются нисходящие норадренергические эффекты. В результате этого наблюдается торможение передачи болевого импульса в области спинного мозга.

В период применения препарата открываются калиевые и кальциевые каналы, а также повышается дисбаланс ионов с обеих сторон клеток. Действие медикамента направлено на торможение передачи нервных импульсов. С его помощью нормализуется количество катехоламинов в нервной системе. После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается в течение 45 минут.

Показания к применению Трамадола в ампулах

Введение Трамадола должно проводиться в строгом соответствии с показаниями. Препарат рекомендуется при сильном и умеренно выраженном болевом синдроме, различного происхождения:

• при сильных болях возникших в следствии травм;
• оперативного вмешательства;
• при переломах;
• при невралгии c болевым синдромом.

Трамадол является высокоэффективным медикаментом, с помощью которого обеспечивается купирование боли различной этиологии. Благодаря особому способу введения раствора обеспечивается быстродействие препарата. Применение Трамадола рекомендуется только при наличии сильной боли. Медикамент характеризуется наличием противопоказаний, которые в обязательном порядке должны учитываться доктором перед назначением. В противном случае может наблюдаться развитие нежелательных эффектов.

Противопоказания

Несмотря на высокий эффект воздействия Трамадол раствор для инъекций имеет определенные противопоказания. Если у пациента имеется индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов лекарства, то его применение строго запрещается. Специалисты не рекомендуют использовать препарат при острой форме интоксикации такими ингибиторами ЦНС, как:

• Снотворные препараты;
• Психотропные медикаменты;
• Седативные вещества;
• Психолептики;
• Анксиолитические лекарства.

Если у пациента наблюдаются суицидальные наклонности, то использование лекарства ему также не рекомендовано. Противопоказанием к использованию препарата является злоупотребление психоактивными веществами. При наличии тяжелых нарушений в работе почек или печени вводить Трамадол строго запрещено.

В первом триместре беременности препарат не используется для купирования боли. Если человек проходит терапию с применением ингибиторов моноаминоксидазы, то использовать Трамадол для терапии запрещается. Если возраст пациента составляет менее 14 лет, то использование медикамента также строго запрещается. При наличии противопоказаний рекомендуется использовать аналоги.

Аналоги

Побочные эффекты

При неправильном применении Трамадола или его введении, при наличии противопоказаний может наблюдаться возникновение побочных эффектов. В большинстве случаев они проявляются со стороны пищеварительной и нервной системы.

• Пациенты жалуются на нарушения в работе пищеварительного тракта, которые проявляются в виде:
  • тошноты;
  • рвоты;
  • запоров;
  • диареи.
• В некоторых случаях после введения раствора могут наблюдатся:
  • головные боли;
  • головокружение;
  • одышка;
  • сонливость;
• В период долгого лечения Трамадолом больные жалуются на:
  • повышенную тревожности;
  • эйфорию;
  • спутанность сознания;
  • эмоциональную лабильность;
  • бессонницу;
  • нарушения в координации движений.

Прием препарата может сопровождаться задержкой урины или учащением мочеиспускания. Больные также жалуются на то, что у них отсутствует аппетит и появляется .

К побочным эффектам приема лекарства относится сыпь на кожных покровах. У представительниц слабого пола могут наблюдаться такие изменения, как при менопаузе. Достаточно серьезными осложнениями являются нарушение зрения, а также дилатация сосудов.

Существует ряд нежелательных эффектов, которые наблюдаются менее чем у 1 процента пациентов. Прием препарата может привести к нарушению когнитивной деятельности, управления вниманием, а также к повышению судорожной активности. Нежелательное воздействие может проявляться в виде:

• Амнезии;
• Галлюцинаций;
• Тремора;
• Парестезий.

Представительницы слабого пола жалуются на появление расстройств в менструальном цикле. Применение лекарства может привести к нарушению в работе сердца и сосудов:

• ортостатической гипотензии;
• сердечно-сосудистому коллапсу;
• пальпитации сердца.

У больных в период лечения может наблюдаться повышение мышечного тонуса, снижение массы тела, а также затруднение глотания.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Трамадола, гласит что нужно строго придерживаться правил введения лекарства, чтобы исключить возможность развития осложнений.

Использование инъекций препарата рекомендуется только после достижения пациентом 14-летнего возраста. Дозировка медикамента должна определяться только доктором. В данном случае специалист учитывает выраженность болевого синдрома, индивидуальные особенности и чувствительность пациента. Длительность лечения также назначается доктором, продолжение которой самостоятельно категорически запрещается пациенту.

Введение лекарства осуществляется в мышцы, вены или подкожно. Внутривенно медикамент должен вводиться максимально медленно. Если возраст пациента составляет более 14 лет, то одноразовая доза составляет 1-2 миллилитра раствора в зависимости от степени выраженности болезненности. При отсутствии соответствующего терапевтического эффекта в течение часа пациенту могут назначить повторную дозу. Для устранения болезненности взрослому пациенту достаточно 400 миллиграмм препарата в сутки.

Если пациенту назначается препарат при онкологических заболеваниях или после хирургического вмешательства, то дозировка лекарства может быть увеличена. Если у пациента имеются заболевания печени или почек, то действие лекарства может быть более длительным. Именно поэтому этим категориям пациентов рекомендуется увеличивать интервалы между введением растворов. Если возраст пациента составляет более 75 лет, то может наблюдаться замедленное выведение компонентов лекарства. В данном случае рекомендуется увеличивать интервал введения лекарства.

Хотя детям препарат запрещен, в врачебной практике наблюдались исключения. Подбор дозировки Трамадола в возрасте от 1 до 4 лет осуществляется в соответствии с весом. На один килограмм полагается от 1 до 2 миллиграмм препарата. Вводить лекарство детям необходимо теми же способами, что и взрослым пациентам. Введение Трамадола в вену маленьким пациентам должно проводиться максимально медленно. Лекарство предварительно разводится в инфузионном растворе. Интервалы между введением лекарства должны быть не менее 4 часов.

Особенности передозировки

Использование Трамадола должно осуществляться в строгом соответствии с установленными докторами дозами. В противном случае могут наблюдаться достаточно опасные симптомы. При введении лекарства в увеличенной дозе может наблюдаться:

• нарушение сознания;
• кома;
• судороги центрального генеза;
• гипотензия.

Если препарат вводится неправильно или в чрезмерном количестве, то это может стать причиной угнетенного дыхания. В некоторых случаях у больных сужаются или расширяются зрачки. Достаточно серьезным осложнением передозировки является . Если наблюдается значительная передозировка лекарством, то это может стать причиной поражения центральной нервной системы. У таких пациентов диагностируется поверхностное дыхание. Для устранения данной симптоматики больному рекомендовано ввести Налоксон. При появлении судорог на фоне передозировки лечение проводится Диазепамом.

При передозировке медикамента наблюдается соответствующая симптоматика в виде:

• судорог;
• угнетение дыхания;
• комы;
• коллапса;
• тошноты и рвоты;
• апноэ.

Лечение патологического состояния должно быть направлено на то, чтобы обеспечить проходимость дыхательных путей. Больным назначаются препараты, которые поддерживают дыхательную функцию и сердечно-сосудистую систему.

Взаимодействие Трамадола с другими препаратами

Одновременно использовать Трамадол и ингибиторы МАО категорически запрещается. Если препарат будет сочетаться с лекарствами, которые воздействуют на центральную нервную систему, то это может привести к появлению синергетического эффекта. Их развитие наблюдается и при одновременном приеме лекарства и спиртных напитков. В данном случае увеличивается седация, а также усиливается обезболивающее действие.

При одновременном приеме Карбамазепина и Трамадола наблюдается повышение метаболизма последнего. Это требует увеличения его дозировки. Если одновременно с Трамадолом принимаются трициклические антидепрессанты, СИОЗС, психолептики, то это может привести к появлению судорог. В период приема барбитуратов наблюдается снижение анальгетического действия Трамадола. На фоне длительности воздействия барбитуратов может возникать перекрестная толерантность.

В период приема анксиолитиков наблюдается увеличение выраженности анальгетического эффекта. Благодаря Налоксону обеспечивается активизация дыхания и устранение анальгезии. В период приема Хинидина наблюдается повышение плазменной концентрации Трамадола.

Особые указания

Женщинам в период беременности и лактации

В первом триместре беременности женщинам принимать лекарство строго запрещается. Во втором и третьем триместре введение препарата допускается в том случае, если возможные риски для ребенка будет минимизированы. В период лактации назначение препарата осуществляется в соответствии с жизненными показаниями. Женщинам в период лечения препаратом рекомендуется на время отказаться от грудного вскармливания.

При печеночной недостаточности

Если у пациента наблюдается нарушение в работоспособности печени, то это может привести к более длительному действию лекарства. Именно поэтому в период терапии Трамадолом доктора рекомендуют увеличивать интервалы между его введением. После купирования болевого синдрома необходимо провести отмену лекарства. При тяжелой печеночной недостаточности применение раствора строго запрещается.

Действующие вещества могут негативно отобразится на концентрации внимания пациента. Именно поэтому в период лечения медикаментом рекомендуется отказаться от вождения транспортными средствами и управления сложными механизмами. От видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций, в этот период также рекомендуется отказаться.

Цена Трамадола ампулах

Препарат можно приобрести в любой аптеке страны. Так как Трамадол относится к категории сильнодействующих опиоидных препаратов, то его можно приобрести только при наличии рецепта. Выпуск препарата осуществляется в ампулах, которые упаковываются в картонные коробки. Цена одной упаковки препарата в среднем составляет 110-320 рублей в зависимости от города. Благодаря невысокой стоимости лекарства обеспечивается его доступность для широкого круга пациентов.

Хранение препарата

Хранение лекарства должно проводиться в местах, которые защищаются от чрезмерной влажности и ультрафиолетового излучения. В период хранения медикамента необходимо следить за тем, чтобы доступ детей был к нему ограничен. Хранить нужно при температуре 15-25 градусов.

Трамал® раствор для инъекций 50 мг/мл предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Методика приготовления раствора Трамал® для инъекций описана в разделе "Расчет объема раствора для инъекций". Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Разовая доза для однократного введения 50 - 100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекции). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола.

При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет

Трамал® в форме раствора для инъекций назначается в разовой дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Расчет объема раствора для инъекций:

1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).

2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл; смотрите таблицу ниже).

Трамал® 50 мг (50 мг/мл - 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель

Трамал® 100 мг (50 мг/мг - 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель

Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола /мл)

2 мл + 10 мл

2 мл + 12 мл

2 мл + 14 мл

2 мл + 16 мл

2 мл + 18 мл

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5, 10 или 100 шт. Рег. №: П №011409/02

Клинико-фармакологическая группа:

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (20) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Трамадол »

Фармакологическое действие

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Режим дозирования

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках.

Для взрослых и подростков старше 14 лет для однократного введения 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида/сут обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.Трамадол разводят водой для инъекций. Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации.

Пример: для введения дозы 1.5 мг трамадола гидрохлорида на кг массы тела ребенку весом 45 кг требуется 67.5 мг трамадола гидрохлорида. Для этого 2 мл Трамадола разводят 4 мл воды для инъекций до конечной концентрации 16.7 мг трамадола гидрохлорида на миллилитр. Затем вводят 4 мл разведенного раствора (общая доза составляет примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).

Возможно разведение инъекционных растворов растворами для инфузий для внутривенного введения. В том случае для разведения используются 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.

Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);

— детский возраст (до 1 года);

— повышенная чувствительности к препарату и другим опиоидам.

С осторожностью : следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью : следует использовать препарат больным с нарушенной функцией печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью : следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек.

Применение в пожилом возрасте

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.

Применение для детей

Противопоказание: детский возраст до 1 года.

Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом,

Трамадол в виде инъекций может вызывать привыкание, поэтому следует избегать его длительного применения в данной лекарственной форме, а при необходимости оценивать толерантность, физическую и психическую зависимость от приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25°С, в сухом и защищенном от света, недоступном для детей месте. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамензапин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фурозалидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трамал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию обезболивающего Трамал в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трамала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трамал - опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол (действующее вещество препарата Трамал) является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамал практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Состав

Трамадола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Трамал проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:

• в послеоперационном периоде;
• при травмах;
• при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
• у онкологических больных;
• при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг.

Капли для приема внутрь 100 мг.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Свечи ректальные 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 150 мг и 200 мг (Трамал ретард).

Инструкция по применению и режим дозирования

Раствор для инъекций назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли - на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.

Свечи следует вводить в прямую кишку.

Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 свеча, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг в сутки.

Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.

Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Таблетки Трамал ретард

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза в сутки, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таблетки по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза - 400 мг в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• запор;
• боли в животе;
• вздутие;
• изменение аппетита;
• головокружение;
• чувство усталости;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• головная боль;
• изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия);
• изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение);
• нарушение поведенческих реакций;
• нарушение ощущений;
• церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили внутривенно в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики);
• перебои сердечного ритма;
• тахикардия;
• обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках);
• покраснение;
• сыпь;
• мышечная слабость (моторная слабость);
• повышенное потоотделение (особенно при быстром внутривенном введении);
• затруднение при глотании воды.

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
• синдром отмены наркотических веществ;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
• повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Особые указания

С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.

Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.

После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Препарат отпускается по рецепту. Относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).

Лекарственное взаимодействие

Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола (алкоголя).

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении с Трамалом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков - риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола.

Аналоги лекарственного препарата Трамал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Протрадон;
• Синтрадон;
• Трамадол;
• Трамадола гидрохлорид;
• Трамаклосидол;
• Трамал;
• Трамал ретард;
• Трамолин;
• Трамундин ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

• капель для перорального применения;
• капсул;
• таблеток;
• таблеток пролонгированного действия (ретард);
• раствора для инъекций;
• ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный центрального действия .

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

• посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
• путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

• инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
• повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
• тормозит передачу нервных импульсов ;
• тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, и прочих);
• нормализует уровень катехоаминов в ЦНС .

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга , а также дыхательный цент р и центр кашля , оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты , через который осуществляется зрачковый рефлекс ; провоцирует с пазм гладко-мышечных сфинктеров .

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

• 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
• 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
• 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

• через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
• через 60 минут после приема капель;
• через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 , один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами и ХПН ).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью .

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует ; боль, спровоцированная развитием , различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами , психолептиками , седативными и анксиолитическими препаратами , снотворными препаратами ).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или , в первые 13 недель , пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС . При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, повышенная , рвота, астения , усиление потоотделения, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

• повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, нарушения сна;
• боль в животе, ухудшение аппетита, ;
• появление сыпи на коже;
• задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
• изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении ;
• дилатация сосудов ;
• нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

• повышается судорожная активность ;
• нарушается когнитивная функци я (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
• возникают и парестезии ;
• появляется ;
• развивается ;
• появляется (кожные волдыри);
• возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства ;
• возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния , ортостатическая гипотензия , пальпитация , повышение артериального давления , сердечно-сосудистый коллапс ,);
• повышается мышечный тонус ;
• затрудняется глотание;
• снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени , а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Капли для перорального приема: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом . Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Инструкция на капсулы Трамадол

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Таблетки Трамадол: инструкция по применению

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Уколы Трамадола: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Инструкция на Трамадол в форме суппозиториев

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

• нарушением сознания (вплоть до );
• генерализованными судорогами ;
• гипотензией ;
• сужением или расширением зрачков ;
• угнетением дыхания ;

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием , в качестве вводят . Для купирования судорог показано введение пациенту .

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО . При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС , или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект , выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.