Антикоагулянты непрямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

В медицинской практике антикоагулянтная терапия предназначена для профилактики тромбообразования и лечения патологий сердца и сосудистой системы. Производят лекарства в виде кремов, гелей, мазей, капсул, инъекционных растворов, в таблетках. Дозу подбирать самостоятельно категорически запрещено, поскольку это может спровоцировать сильные кровотечения.

Воздействие

Тромбоз – опасное и распространенное состояние, которое часто приводит к сердечным приступам, инсультам, инфарктам и летальному исходу. Инвалидность при этих состояниях неизбежна. Поэтому врачи заблаговременно назначают своим пациентам, имеющим проблемы со свертываемостью, антикоагулянтную терапию.

Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.

Антикоагулянтная терапия заключается в подавлении плазменных факторов свертываемости и синтезе тромбина. Именно за счет тромбина формируются фибриновые нити и тромботические сгустки.

Классификация

Антикоагулянтные вещества классифицируют на следующие группы:

• патологические и физиологические противосвертывающие вещества;
• непрямые антикоагулянты;
• прямые антикоагулянтные компоненты;
• новые пероральные антикоагулянты (НОАК);
• антиагреганты.

Современные антикоагулянты, в свою очередь, делятся на прямые противосвертывающие компоненты и антикоагулянты непрямого действия.

Патологические компоненты

Образуются в крови при патологиях. Это сильные иммунные ингибиторы свертывания, которые представляют собой специфические антитела, влияющие на некоторые факторы. Как правило, такие антитела синтезируются организмом с целью защиты его от проявлений свертываемости крови.

Физиологические компоненты

В норме находятся в крови. Их принято различать на два вида:

• вторичные;
• первичные.

К этой группе относят следующий список веществ:

• Гепарин;
• Антитромбин III;
• Протеин С;
• Ингибитор комплемента-I;
• Альфа2-макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидные и контактные ингибиторы;
• Антитромбопластины.

Гепарин является полисахаридом, синтез которого происходит в тучных клетках. Исследования показали большое количество гепарина в печени и легких. Использование больших доз компонента подавляет тромбоциты и приводит к препятствованию сворачиванию крови. В результате возникают кровотечения из внутренних органов. Поэтому важно не использовать самостоятельно препараты с гепарином без контроля врача.

Ко вторичным физиологическим антикоагулянтам относят следующий список препаратов:

• Антитромбин I, IX;
• Антитромбопластины;
• ПДФ-продукты;
• Фибринопептиды;
• Метафакторы Va, XIa.

Прямого действия

Прямые антикоагулянты оказывают снижение активности тромбина, дезактивируют протромбин, ингибируют тромбин и препятствуют появлению новых тромбов. Используя прямые антикоагулянты, важно регулярно контролировать показатели свертываемости. Это необходимо для предотвращения внутренних кровотечений.

После использования средств прямого действия, лечебное действие наступает сразу за счет быстрого попадания веществ в организм. Вывод осуществляется почками.

К этой группе средств относятся:

• Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при и . Вещество входит в такие препараты, как , Гепариновая мазь и Гепатромбин.
• Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
• Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.

Непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия влияют на биосинтез побочных ферментов системы свертывания. При этом они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его. Также особенностью этих медикаментозных средств является их расслабляющее действие на гладкие мышцы. За счет этого происходит стимуляция кровоснабжения сердца.

Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск .

Антикоагулянты непрямого действия делят на следующие виды:

• кумариновые антикоагулянты;
• производные Индан-1,3-дион.

Исходя из классификации, антикоагулянты непрямого действия, производные кумарина и Индан-1,3-диона следующие:

• Фенилин;
• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Новые антикоагулянтные вещества

Новые антикоагулянты показано использовать пациентам, которым пожизненно необходимо принимать Варфанин. Дело в том, что Варфарин – эффективный, но непредсказуемый препарат. Больным, которым он назначен, важно контролировать кровь 7–10 раз за день. Если этого не делать, значительно увеличивается риск развития кровотечений, которые в итоге сложно остановить.

Современная фармацевтическая индустрия ищет пути решения проблемы варфаринозависимых пациентов. Для этого используют новые антикоагулянты, которые в медицине обозначают как оральные антикоагулянтные средства.

К оральным антикоагулянтам относят:

• Ксарелто (Ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Эликвис (Апиксабан).

Все эти препараты выпускают в двух вариантах дозировки. При этом Ривароксобан необходимо принимать однократно в сутки. Остальные используют дважды в день.

Показания для использования оральных антикоагулянтов:

• мерцательная аритмия;
• профилактика венозного тромбоза;
• профилактика эмболий;
• ишемический инсульт.

Преимущества оральных антикоагулянтов:

• нет необходимости рассчитывать дозу;
• нет необходимости регулярно контролировать МНО;
• оральные антикоагулянтные вещества не взаимодействуют с продуктами питания.

Недостатки:

• необходимо регулярно принимать;
• много исследований;
• риск желудочных кровотечений;
• непереносимость у некоторых больных.

Показания и противопоказания

Антикоагулянтная терапия показана для проведения при следующих состояниях:

• тромботическом и эмболическом инсульте;
• ревмокардите;
• тромбофлебите и остром тромбозе;
• наличии атеросклеротических бляшек;
• варикозном расширении вен и ;
• аневризме аорты;
• ишемической болезни;
• ТЭЛА;
• ДВС-синдроме;
• мерцательной аритмии.

Важно отметить, что использование антикоагулянтных препаратов разрешено не всем. Часто вещества запрещено принимать:

• пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
• больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
• лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
• при туберкулезе кавернозном;
• пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
• больным с панкреатитом;
• лицам, страдающим острой формой лейкоза;
• при алкоголизме;
• пациентам, страдающим болезнью Крона;
• при геморрагической ретинопатии.

Важно обратить внимание на то, что антикоагулянты запрещено использовать во время менструаций, в периоде вынашивания ребенка и при грудном вскармливании. Также запрещено принимать вещества после родов и пожилым людям.

Побочные явления

К явлениям, обозначенным в справочниках, относят следующий перечень:

• тошнота;
• рвота;
• высыпания на коже;
• остеопороз;
• аллопеция;
• возможные осложнения в виде кровотечений из внутренних органов.

Антиагреганты

Препятствуют склеиванию тромбоцитов, усиливают эффективность антикоагулянтов. Антиагреганты способны расширять сосуды, оказывать смазмолитическое действие.

К антиагрегантам относят:

• Аспирин;
• Тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспирин, или Ацетил салициловая кислота – яркий представительно группы. Препарат выпускают в различных лекарственных формах. Вещество входит в состав множества средств. Аспирин способен подавлять агрегацию тромбоцитов, провоцировать вазодилатацию и предотвращать ранее формирование тромбов. Ранее Аспирин широко использовали для снижения температуры тела, сейчас лекарство крайне не рекомендуют для этого.

Антикоагулянтные вещества эффективны, без них не обойтись в лечении патологий сердечно-сосудистой системы. Однако важно не принимать их самостоятельно, даже привычный Аспирин. Люди, которые привыкли «назначать лекарства» сами себе, часто страдают от множества побочных явлений. Необходимо помнить, что самолечение антикоагулянтами может повлечь необратимые и тяжелые последствия в виде сильных кровотечений.

Полезное видео про антикоагулянты

Антикоагулянты - это группа лекарственных средств, подавляющих свертывание крови и препятствующих тромбообразованию посредством снижения образования фибрина.

Антикоагулянты воздействуют на биосинтез определенных веществ, угнетающих процессы свертываемости и изменяющих вязкость крови.

В медицине современные антикоагулянты используют в профилактических и терапевтических целях. Они выпускаются в разных формах: в виде мазей, таблеток или растворов для инъекций.

Только специалист может правильно выбрать лекарства и подобрать их дозировку.

Неправильно проведенная терапия может нанести организму вред и вызвать тяжелые последствия.

Высокая летальность из-за сердечно-сосудистых заболеваний объясняется формированием тромбов: почти у половины умерших от сердечной патологии был обнаружен тромбоз.

Тромбоз вен и ТЭЛА - самые распространенные причины инвалидности и смертности. Поэтому кардиологи рекомендуют начинать пользоваться антикоагулянтами сразу после обнаружения заболеваний сосудов и сердца.

Раннее их использование позволяет предотвратить формирование и увеличение кровяного сгустка, закупоривание сосудов.

Большинство антикоагулянтов действуют не на сам сгусток крови, а на свертывающую систему крови.

После ряда превращений происходит подавление плазменных факторов свертывания и производство тромбина - фермента, требуемого для создания фибриновых нитей, которые формируют тромботический сгусток. В результате тромбообразование замедляется.

Применение антикоагулянтов

Антикоагулянты показаны при:

Противопоказания и побочные эффекты антикоагулянтов

Антикоагулянты противопоказаны людям, страдающим следующими заболеваниями:

• Кровоточащий геморрой;
• Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Фиброз печени и хронический гепатит;
• Тромбоцитопеническая пурпура;
• Мочекаменная болезнь;
• Дефицит витаминов С и К;
• Кавернозный туберкулез легких;
• Перикардит и эндокардит;
• Злокачественные новообразования;
• Геморрагический панкреатит;
• Внутримозговая аневризма;
• Инфаркт миокарда с гипертонией;
• Лейкоз;
• Болезнь Крона;
• Алкоголизм;
• Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты нельзя принимать при менструации, беременности, лактации, в раннем послеродовом периоде, пожилым людям.

К побочным эффектам относятся: симптомы интоксикации и диспепсии, некроз, аллергия, сыпь, зуд кожи, остеопороз, дисфункция почек, алопеция.

Осложнения терапии - кровотечения из внутренних органов:

• Носоглотки;
• Кишечника;
• Желудка;
• Кровоизлияния в суставы и мышцы;
• Появление крови в моче.

Чтобы предупредить развитие опасных последствий, необходимо наблюдать за состоянием больного и контролировать показатели крови.

Естественные антикоагулянты

Могут быть патологическими и физиологическими. Патологические при некоторых заболеваниях появляются в крови. Физиологические в норме находятся в плазме.

Физиологические антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первые самостоятельно синтезируются организмом и постоянно присутствуют в крови. Вторичные появляются при расщеплении факторов свертывания в процессе образования и растворения фибрина.

Первичные естественные антикоагулянты

Классификация:

• Антитромбины;
• Антитромбопластины;
• Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При понижении уровня первичных физиологических антикоагулянтов в крови появляется риск образования тромбозов.

К данной группе веществ можно отнести следующий перечень:

Вторичные физиологические антикоагулянты

Образуются в процессе свертывания крови. Они также появляются при расщепление факторов свертывания и растворении фибриновых сгустков.

Вторичные антикоагулянты – что это такое:

• Антитромбин I, IX;
• Фибринопептиды;
• Антитромбопластины;
• ПДФ-продукты;
• Метафакторы Va, XIa.

Патологические антикоагулянты

При развитии ряда заболеваний в плазме могут накапливаться сильные иммунные ингибиторы свертывания, являющиеся специфическими антителами, как волчаночный антикоагулянт.

Эти антитела указывают на определенный фактор, они могут вырабатываться для борьбы с проявлениями свертываемости крови, однако по статистике это ингибиторы фактора VII, IX.

Иногда при ряде аутоиммунных процессов в крови и парапротеинемиях могут скапливаться патологические белки, обладающие антитромбиновым или ингибирующим действием.

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

• Гангрена конечностей;
• Ишемический инсульт;
• Тромбофлебит;
• Ишемия сердца;
• Воспаление сосудов;
• Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

• Гепарины;
• Низкомолекулярный гепарин;
• Гирудин;
• Натрия гидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

• Адрепарин;
• Надропарин натрия;
• Парнапарин;
• Дальтепарин;
• Тинзапарин;
• Эноксапарин;
• Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения стенокардии, инфаркта, ТЭЛА и тромбоза глубоких вен обычно назначают Дельтапарин, Эноксапарин, Надропарин.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

Данный антикоагулянт применяется в лабораторной практике. Он добавляется в пробирки для предотвращения свертывания крови. Его используют для консервации крови и ее компонентов.

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

Вещества	Описание
Кумариновые	Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
Производные Индан -1,3-дион	Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

К «непрямым» относятся препараты:

• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

К побочным эффектам относятся тошнота, рвота, боли в животе, понос, кровоточивость, нефрит, алопеция, мочекаменная болезнь, аллергии. Может наблюдаться зуд, сыпь на коже, васкулит, экзема.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов . Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

• Действие препарата быстро наступает и прекращается;
• При приеме снижается риск кровотечений;
• Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
• Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
• Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

• Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
• Много тестов;
• Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
• Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

Антиагреганты

Они также способствуют разжижению крови, однако у них другой механизм действия: антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов. Они назначаются с целью усиления эффекта антикоагулянтов. Помимо этого, они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом.

Самые известные антиагреганты:

• Аспирин – самый распространенный антиагрегант. Эффективное средство, разжижающее кровь, расширяющее сосуды и препятствующее тромбообразованию;
• Тирофибан – мешает склеиванию тромбоцитов;
• Эптифибатит – тормозит слипание тромбоцитов;
• Дипиридамол – сосудорасширяющее лекарство;
• Тиклопидин – используется при инфарктах, ишемии сердца и при профилактике тромбозов.

К новому поколению относится Брилинт с веществом тикагрелором. Это обратимый антагонист рецептора Р2У.

Заключение

Антикоагулянты – это незаменимые лекарственные средства при лечении патологий сердца и сосудов. Их нельзя принимать самостоятельно.

Антикоагулянты имеют много побочных эффектов и противопоказаний, а бесконтрольный прием может вызвать кровотечения, в том числе скрытые. Назначение и расчет дозировки выполняются лечащим врачом, который может учесть все возможные риски и особенности протекания болезни.

При проведении лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Очень важно не перепутать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Отличие заключается в том, что антикоагулянты не разрушают тромб, а только замедляют или предотвращают его развитие.

Жидкое состояние крови и целостность кровеносного русла являются необходимыми условиями жизнедеятельности организма. Эти условия создает система свертывания крови, сохраняющая циркулирующую кровь в жидком состоянии.

Система свертывания крови входит в состав более обширной системы - системы регуляции агрегатного состояния крови и коллоидов (система РАСК), которая поддерживает агрегатное состояние внутренней среды организма на таком уровне, который необходим для нормальной жизнедеятельности. Система РАСК обеспечивает поддерживание жидкого состояния крови и восстановления свойств стенок сосудов, изменяющихся даже при нормальном их функционировании. Таким образом, в организме имеется особая биологическая система, обеспечивающая, с одной стороны - сохранение жидкого состояния крови, а с другой - предупреждение и остановку кровотечений путем поддержания структурной целостности стенок кровеносных сосудов и быстрого тромбирования последних при повреждениях. Эта система получила название системы гемостаза.

Выделяют сосудисто-тромбоцитарный гемостаз, обеспечивающий прекращение кровотечений из микроциркуляторных сосудов путем образования тромбоцитарных тромбов (первичный гемостаз), а также коагуляционный ферментативный гемостаз, который обеспечивает остановку кровотечений путем образования фибринового тромба (остановка кровотечений в крупных сосудах).

Жидкое состояние крови обеспечивает противосвертывающая система. Пусковым механизмом свертывания крови является повреждение кровеносных сосудов. Коагуляционный ферментативный гемостаз протекает в три фазы:

ФАЗА I Формирование протромбиназы (запускается ткане

вым тромбопластином с последующим образовани

ем кровяной (тромбоцитарная и эритроцитарная)

протромбиназы).

ФАЗА II Появление протромбиназы означает начало вто

рой фазы свертывания крови - образования

тромбина (процесс идет мгновенно - 2-5 се

ФАЗА III Под влиянием тромбина в третьей фазе про

исходит превращение фибриногена в фибрин. Об

разование фибрина и завершает образование

кровяного тромба.

Агрегатное (жидкое) состояние крови обеспечивается динамическим равновесием потенциалов свертывающей и противосвертывающей систем. Жидкое состояние крови, прежде всего, поддерживается имеющимися в ней естественными антикоа

гулянтами (противосвертывающая система). Прежде всего, это группа антитромбопластинов, тормозящих действие протромбиназы (антитромбин III, альфа-2-макроглобулин, или антитромбин IV). Кроме того - гепарин, продуцируемый тучными клетками и базофилами.

Имеется и третья составляющая - система фибринолиза, которая начинает действовать одновременно с ретракцией сгустка.

Фибринолиз - процесс расщепления фибрина, составляющего основу тромба. Главная функция фибринолиза - восстановление просвета (реканализация) закупоренного сгустком сосуда.

Расщепление фибрина осуществляется протеолитическим ферментом плазмином, который находится в плазме в виде плазминогена.

Патология свертываемости крови в клинике проявляется либо в виде геморрагий, либо в виде повышения тромбообразования, возможно также сочетание того и другого явления (при ДВС синдроме - диссоциированного внутрисосудистого свертывания).

В процессе лечения больных с этими состояниями используют две основных группы средств:

1. Лекарственные средства, способствующие свертыванию

крови, а значит, остановке кровотечений (гемоста

2. Средства, понижающие свертывание крови (антитром

ботические) или средства при тромбозах и для их

профилактики.

Каждая из указанных групп делится на подгруппы, разнонаправленно влияющих на тромбообразование, активность фибринолитической системы, агрегацию тромбоцитов и сосудистую стенку.

I. ГЕМОСТАТИКИ

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование

фибринных тромбов) :

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза:

а) синтетического происхождения (аминокапроно

вая и транексамовая кислоты,

б) животного происхождения (апротинин, контри

кал, пантрипин, гордокс "Гедеон

Рихтер", Венгрия);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина

адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразох

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота,

рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапи

вы, тысячелистника, калины, водяного перца,

арники и др.)

II. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АН

ТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1. Антикоагулянты:

а) прямого действия (гепарин и его препараты,

гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар,

фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики:

а) прямого действия (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия

(стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, ак

3. Антиагреганты:

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота,

дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин,

индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглю

кин, реоглюман, рондекс).

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ)

КОАГУЛЯНТЫ

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу:

1) для местного применения (тромбин, губка гемостати

ческая, пленка фибринная и др.)

2) для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) - коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической кол

лагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии, тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена, назнают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) - используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипои афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению: при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной:

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если пере

ливали (ребенку) консервированную кровь;

а также при:

3) длительном применении антагонистов витамина К -

аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоци

4) длительном применении антибиотиков широкого спект

ра действия (левомицетина, ампициллина, тетрацик

лина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберку

лезом и эпилепсией и получающих соответствующее ле

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, крово

течений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постопера

ционном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты: гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты:

1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (АНТИФИБРИНОЛИТИКИ)

КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ (АКК) - порошкообразный синтетический препарат, тормозит превращение профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) путем воздействия на активатор профибринолизина и этим способствует сохранению фибринных тромбов.

Кроме того, АКК является также ингибитором кининов и некоторых факторов системы комплимента.

Обладает противошоковой активностью (ингибирует протеолитические ферменты, а также стимулирует обезвреживающую функцию печени).

Препарат малотоксичен, быстро выводится из организма

с мочой (через 4 часа).

Применяют в клинике скорой помощи, при хирургических вмешательствах и при различных патологических состояниях, когда повышена фибринолитическая активность крови и тканей:

1) при и после операций на легких, простате, поджелу

дочной и щитовидной железах;

2) при преждевременной отслойке плаценты, длительной

задержке в матке мертвого плода;

3) при гепатитах, циррозах печени, при портальной ги

пертензии, при использовании аппарата искусствен

ного кровообращения;

4) при II и III стадиях ДВС синдрома, при язвенных,

носовых, легочных кровотечениях.

АКК вводят при массивных переливаниях консервированной крови, назначают внутривенно или внутрь.

Выпускается: порошок и флаконы по 100 мл стерильного 5% раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. В

связи с тем, что АКК обладает противошоковой активностью, ингибирует протеолитические ферменты и кинины, угнетает образование антител, препарат используется при шоковых реакциях и как антиаллергическое средство.

Побочные эффекты: возможно головокружение, тошнота, понос, легкий катар верхних дыхательных путей.

АМБЕН (Ambenum, аминометилбензойная кислота) - также синтетический препарат, по химической структуре похож на парааминобензойную кислоту. Белый порошок, плохо растворимый в воде. Это антифибринолитическое средство. Амбен ингибирует фибринолиз, по механизму действия схож с АКК.

Показания к применению те же. Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При введении в вену действует быстро, но кратковременно (3 часа). Форма выпуска: ампулы по 5 мл 1% раствора, таблетки по 0, 25.

Иногда показаны антиферментные препараты, в частности, контрикал. Он ингибирует плазмин, коллагеназы, трипсин, химотрипсин, играющие важную роль в развитии многих патофизиологических процессов. Препараты этой группы оказывают ингибирующее действие на каталитическое взаимодействие отдельных факторов фибринолиза и процессов свертывания крови.

Показания к применению: локальный гиперфибринолиз - постоперационные и постпортальные кровотечения; гиперменорея; генерализованный первичный и вторичный гиперфибринолиз в акушерстве и хирургии; начальная стадия ДВС-синдрома и др.

Побочное действие: редко аллергии; эмбриотоксическое действие; При быстром введении - недомогание, тошнота.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ И АДГЕЗИЮ ТРОМБОЦИТОВ

СЕРОТОНИН. Его применение связано со стимуляцией агрегации тромбоцитов, набуханием тканей, изменением микроциркуляции, что способствует возникновению тромбоцитарных тромбов. Серотонин в виде адипината (Serotonini adipinatis в ампулах по 1 мл 1% раствора) применяют внутривенно или внутримышечно при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок (тромбоцитопении, тромбоцитопатии). При этом повышается число тромбоцитов, укорачивается время кровотечения, повышается стойкость капилляров.

Используют при болезни Виллебрандта I типа, гипо- и апластических анемиях, при болезни Верльгофа, геморрагических васкулитах.

Нельзя использовать при патологии почек, больным с бронхиальной астмой, при гиперкоагуляции крови.

Побочное действие: при быстром введении - боль по ходу вены; боль в животе, в области сердца, подъем артериального давления, тяжесть в голове, тошнота, диарея, снижение диуреза.

ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ

КАЛЬЦИЙ непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также способствует образованию тромбина и фибрина. Таким образом, он стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов.

Показания к применению:

1) как средство, уменьшающее проницаемость сосудов,

при геморрагических васкулитах;

2) как кровоостанавливающее средство при легочных,

желудочных, носовых, маточных кровотечениях, а

также перед операцией;

3) при кровотечениях, связанных со снижением кальция

в плазме крови (после переливания больших коли

честв цитратной крови, плазмозаменителей).

Используют кальция хлорид (внутривенно и внутрь).

Побочные эффекты: при быстром введении возможна остановка сердца, снижение артериального давления; при внутривенном введении отмечается ощущение жара ("горячий укол"); при подкожном введении кальция хлорида - некроз тканей.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДИСТОЙ СТЕНКИ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

АДРОКСОН (Adroxonum; в амп. по 1 мл 0, 025%) - препарат адренохрома, метаболита адреналина. Он не повышает АД, не влияет на деятельность сердца и на свертывание крови.

Основной его эффект - повышение плотности сосудистой стенки и активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Поэтому адроксон оказывает гемостатическое действие при капиллярных кровотечениях, когда особенно повышена проницаемость стенок этих сосудов. Однако при массивных кровотечениях препарат не эффективен.

Показания к применению:

1) при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях;

2) при травмах и операциях;

3) при кишечных кровотечениях у новорожденных;

4) при мелене;

5) при тромбоцитарной пурпуре.

Адроксон применяют местно (тампоны, салфетки), внутримышечно или подкожно. ЭТАМЗИЛАТ или дицинон (Ethamsylatum; в таб. по 0, 25 и в амп. по 2 мл 12, 5% раствора) - синтетик, производное диоксибензола. Препарат снижает проницаемость сосудов, уменьшает транссудацию и экссудацию жидкой части плазмы, нормализует проницаемость сосудистой стенки и улучшает микроциркуляцию, повышает свертываемость крови так как способствует образованию тромбопластина (гемостатический эффект). Последний эффект развивается быстро-при внутривенном введении через 5-15 минут, максимально выражено - через 1-2 часа. В таблетках действие проявляется через 3 часа. Препарат вводят в вену, подкожно или внутримышечно.

Показания к применению:

1) тромбоцитарная пурпура;

2) кишечные и легочные кровотечения (хирургия);

3) геморрагический диатез;

4) операции на ЛОР-органах;

5) диабетические ангиопатии (офтальмология).

Побочное действие - иногда возникает изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, парастезия ног, снижение АД.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНОВ

Для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагий, используют препараты витамина С (аскорбиновую кислоту), а также различные флавоноиды (рутин, аскорутин, кверцетин, витамин Р), а также витамеры, то есть полусинтетические производные - венорутон и троксевазин в различных лекарственных формах (капсулы, гель, растворы). Препараты витамина Р используют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы, например, при отечности ног (тромбофлебит). Кроме того, эти препараты назначают при геморрагическом диатезе, кровоизлияниях в сечатку, при лучевой блезни, арахноидитах, гипертонической болезни и при передозировке салицилатов. Рутин и аскорутин используют в педиатрии для ликвидации интенсивной транссу

дации у детей, больных скарлатиной, корью, дифтерией и токсическим гриппом.

РУТИН выпускается в таблетках по 0, 02 (2-3 раза в

день). АСКОРУТИН - по 0, 05. ВЕНОРУТОН - в капсулах по

0, 3; ампулах по 5 мл 10% раствора. Препараты из растений (настои, экстракты, таблетки) оказывают слабое гемостатическое действие. Поэтому их используют при легких кровотечениях (носовые, геморроидальные), при кровоточивости, кровохарканьи, геморрагических диатезах, в акушерской и гинекологической практике.

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (АНТИТ

РОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

1. Антикоагулянты (средства, нарушающие образование

фибринных тромбов) :

а) прямые антикоагулянты (гепарин и его препараты,

гирудин, гидроцитрат натрия, концентрат антит

ромбина III) - вызывают эффект in vitro и in

б) антикоагулянты непрямого действия (производные

оксикумарина: неодикумарин, синкумар, пелентан

и др.; производные индандиона - фенилин и др.)

Вызывают эффект только in vivo.

ГЕПАРИН (Heparinum; во флак. по 5 мл, содержащих 5000, 10000 и 20000 ЕД в 1 мл, "Гедеон Рихтер", Венгрия) - естественный противосвертывающий фактор, вырабатываемый мастоцитами. Гепарин - объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся числом остатков серной кислоты. Существуют высоко- и низкомолекулярные гепарины (средняя молекулярная масса -

Гепарин - новогаленовый лекарственный препарат, получаемый из легких и печени крупного рогатого скота. Он является сильнейшей органической кислотой из-за остатков входящей в его состав серной кислоты и наличия карбоксильной групп, что придает ему очень сильный отрицательный заряд. Поэтому он, собственно, и относится к анионным полиэлектролитам. Благодаря отрицательному заряду, в крови гепарин соединяется с положительно заряженными комплексами, сорбируется на поверхности мембран эндотелиальных клеток, макрофагов, ограничивая, тем самым, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Действие гепарина во многом зависит от концентрации в плазме антитромбина III.

Фармакологические эффекты гепарина:

1) гепарин обладает антикоагуляционным эффектом, так

как он активирует антитромбин III и необратимо уг

нетает IXa, Xa, XIa и XIIa факторы свертывающей

2) умеренно снижает агрегацию тромбоцитов;

3) гепарин снижает вязкость крови, уменьшает проница

емость сосудов, чем облегчает и ускоряет ток кро

ви, препятствует развитию стаза (одного из факто

ров, способствующих тромбообразованию);

4) снижает содержание сахара, липидов и хиломикронов

в крови, обладает антисклеротическим эффектом,

связывает некоторые компоненты комплимента, угне

тает синтез иммуноглобулинов, АКТГ, альдостерона,

а также связывает гистамин, серотонин, проявляя,

тем самым, противоаллергический эффект;

5) гепарин обладает калийсберегающим, противовоспали

тельным, анальгезирующим эффектами. Кроме того,

гепарин способствует повышению диуреза и снижает

сосудистое сопротивление за счет расширения ре

зистивных сосудов, устраняет спазм коронарных арте

Показания к применению:

1) при острых тромбозах, тромбоэмболиях (острый ин

фаркт миокарда, тромбоз легочной артерии, почечных

вен, илеоцекальных сосудов), тромбоэмболия у бере

2) при работе с аппаратами искусственного кровообра

щения, искусственной почки и сердца;

3) в лабораторной практике;

4) при ожогах и обморожениях (улучшение микроциркуля

5) при лечении больных в начальных стадиях ДВС-синд

рома (при молниеносной пурпуре, тяжелом гастроэн

6) при лечении больных бронхиальной астмой, ревматиз

мом, а также в комплексной терапии больных гломе

рулонефритом;

7) при проведении экстракорпорального гемодиализа,

гемосорбции и форсированного диуреза;

8) при гиперальдостеронизме;

9) как противоаллергическое средство (бронхиальная

10) в комплексе лечебных мероприятий у больных ате

росклерозом.

Побочные эффекты:

1) развитие геморрагий, тромбоцитопения (30%);

2) головокружение, тошнота, рвота, анорексия, понос;

3) аллергические реакции, гипертермия.

Для ликвидации осложнений (геморрагий) в вену вводят антидоты гепарина (протамина сульфат в виде 5% раствора

или ПОЛИБРЕН; 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина; вводить медленно).

За один раз больному при остром тромбозе, в среднем, вводится 10000 ЕД внутривенно. В сутки до 40000 - 50000 ЕД внутривенно, вводить медленно. Можно вводить внутримышечно и подкожно (в область наименьшей васкуляризации). В последние годы для профилактики тромбозов рекомендуется вводить 5000 ЕД гепарина подкожно, либо внутрикожно, каждые 6-8 часов. Выпускается также гепариновая мазь в тубах по 25, 0 (2500 ЕД). Ингаляционно в виде аэрозоля, как противоаллергическое средство, препарат вводят с помощью ультразвукового ингалятора по 500 ЕД/кг в сутки. Ингаляции проводят 2-3 раза в неделю. Разовую дозу разводят в дистиллированной воде в соотношении 1: 4.

ГИРУДИН и его препараты (гирудонт и др.) представляет собой продукт пиявок. Используются противосвертывающее и противовоспалительное действие этих средств. Назначаются местно (мази и гели) при поверхностном воспалении вен, тромбозах вен, трофических язвах голени, при фурункулезах, воспалении лимфоузлов, для улучшения заживления швов после травм и ожогов.

Побочное действие - аллергические реакции (сыпь, зуд, отек Квинке).

НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ используют только для консервирования крови. Анион лимонной кислоты соединяется с ионом кальция, что связывает активность последнего. Вещество добавляют с избытком. Больному применять нельзя, так как гидроцитрат натрия будет блокировать ионы кальция и у больного начнется аритмия, возможно развитие сердечной недостаточности и остановки сердца.

Иногда назначают внутрь для ликвидации гиперкальциемии и лечения отравления сердечными гликозидами.

Если больному переливают до 500 мл консервированной крови, то это не требует никаких дополнительных мер. Если же переливается кровь в объеме более 500 мл, то необходимо на каждые 50 мл сверх 500 мл объема переливаемой крови добавлять 5 мл 10% раствора хлорида кальция.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (ПЕРО

РАЛЬНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ)

Из большого количества антикоагулянтов наиболее распространены препараты группы кумарина. Препаратов много, но чаще других используются неодикумарин (пелентан), синкумар, фепромарон, фенилин, амефин, фарфавин.

НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1), синкумар, дикумарин, фепромарон, омефин, фенилин - производные фенилиндандиона, очень схожие по фармакодинамике. Механизм их действия связан с тем, что они являются антивитаминами К, то есть выступают как антагонисты витамина К.

Подавляя его активность, эти средства угнетают синтез проконвертина (VII фактор), протромбина (II фактор), а также IX и X факторов свертывания крови, необходимых для коагуляционного гомеостаза, то есть для образования фибринных тромбов. Эти препараты действуют не сразу, а через 8-24 часов, то есть это средства медленного действия, обладающие кумулятивными свойствами. При этом разные препараты этой группы имеют различные скорость и силу действия, различную степень кумуляции. Другой особенностью их действия является высокая продолжительность действия.

Данные препараты используются только внутрь, так как хорошо всасываются, затем с током крови вновь приносятся к кишечнику, выделяются в его просвет и снова всасываются (рециркуляция). Все препараты вступают в непрочную связь с белками плазмы и легко вытесняются из нее другими лекарствами. Действуют только in vivo.

Показания к применению:

1) для снижения свертываемости крови в целях профи

лактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и

тромбоэмболий (инфаркт миокарда), эмболических

инсультов;

2) в хирургии для предупреждения тромбообразования в

послеоперационный период.

Побочные эффекты регистрируются редко в виде диспепсического синдрома (тошнота, рвота, понос, снижение аппетита). В ходе фармакотерапии препаратами типа неодикумарина бывают осложнения в виде кровотечений, вследствие передозировки, при правильно подобранной дозе, но без учета взаимодействия лекарств. Например, при одновременном назначении неодикумарина и бутадиона или салицилатов. В этом случае возможны кровотечение и через неповрежденную стенку сосудов, например, у больных с язвенной болезнью. Лечение должно проводится под постоянным контролем за уровнем протромбина в крови. При кровотечениях вводят раствор викасола, витамин Р, рутин, хлорид кальция, а также осуществляют переливание 70-100 мл крови донора.

Лечение антикоагулянтами является сложной задачей для врача. Необходимо следить за протромбиновым индексом, который должен быть 40-50. Лечение строго индивидуально.

Существует ряд противопоказаний к использованию данной группы средств:

1) открытые раны, язва желудка;

2) эндокардит;

3) гепатиты, циррозы печени;

4) угрожающий аборт;

5) заболевания почек.

ФИБРИНОЛИТИКИ (ТРОМБОЛИТИКИ)

1. Прямого действия - фибринолизин (плазмин).

2. Непрямого действия (активаторы плазминогена: акти

лизе, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа).

ФИБРИНОЛИЗИН (выпускается в виде порошка во флаконах, содержащих 10, 20, 30 и 40 тысяч ЕД) - старый препарат, являющийся фибринолитиком. Получают его из плазмы крови донора. Как протеолитический фермент он расщепляет фибрин, действуя на поверхности тромба. Он ликвидирует лишь фибринные тромбы в течение первых дней их образования, растворяет лишь свежие нити фибрина в венах, приводя к реканализации сосудов.

Продукты деградации фибрина обладают антикоагулянтными свойствами, так как ингибируют полимеризацию мономеров фибрина и образование тромбопластина.

Фибринолизин - препарат экстренной помощи, назначаемый при тромбоэмболических состояниях:

Периферическая окклюзия сосудов;

Тромбоз сосудов мозга, глаз;

ИБС (инфаркт миокарда);

При устранении тромба из сосудистого шунта.

У этого препарата есть существенные недостатки: - он очень дорогой (производится из донорской крови); - не очень активен, плохо проникает внутрь тромба. Побочные эффекты при введении фибринолизина, чужеродного белка, могут реализоваться в виде аллергических реакций, а также в виде неспецифических реакций на белок (гиперемия лица, боль по ходу вены, а также за грудиной и в животе) или же в виде лихорадки, крапивницы.

Перед употреблением препарат растворяют в изотоническом растворе из расчета 100-160 ЕД фибринолизина на 1 мл растворителя. Приготовленный раствор вливают внутривенно капельно (по 10-15 капель в минуту).

ФИБРИНОЛИТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

СТРЕПТОКИНАЗА (стрептаза, авелизин; выпускается в амп. содержащих 250000 и 500000 ЕД препарата) более современный препарат, непрямой фибринолитик. Его получают из бета-гемолитического стрептококка. Это более активный и дешевый препарат. Он стимулирует переход проактиватора в активатор, трансформирующий профибринолизин в фибринолизин (плазмин). Препарат способен проникать внутрь тромба (активируя в нем фибринолиз), что выгодно отличает его от фибринолизина. Стрептокиназа наиболее эффективна при

действии на тромб, который образовался не более семи дней назад. При этом данный фибринолитик способен восстанавливать проходимость кровеносных сосудов, распад тромбов.

Показания к применению:

1) при лечении больных с поверхностными и глубокими

тромбофлебитами;

2) при тромбоэмболиях легочных сосудов и сосудов гла

3) при септических тромбозах;

4) при свежем (остром) инфаркте миокарда. Побочные

эффекты: 1) аллергические реакции (антитела к стреп

тококкам); 2) геморрагии; 3) падение уровня гемогло

бина, гемолиз эритроцитов

(прямое токсическое действие);

4) вазопатии (образование ЦИК).

В нашей стране на базе стрептокиназы синтезирована СТРЕПТОДЕКАЗА, аналогичный препарат, более продолжительно действующий. На этот препарат также возможны аллергические реакции.

УРОКИНАЗА - препарат, синтезируемый из мочи. Считается более современным средством, в меньшей степени дает аллергические реакции, чем стрептокиназа.

Общее замечание: при применении большого количества фибринолитиков в организме компенсаторно развиваются процессы свертывания крови. Поэтому все эти препараты необходимо вводить вместе с гепарином. Кроме того, используя данную группу средств, постоянно контролируют уровень фибриногена и тромбиновое время.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

(АНТИАГРЕГАНТЫ)

Антиагреганты - группа противосвертывающих средств:

1. Тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота (АСК),

гепарин, дипиридамол, тиклопидин, индобуфен, пен

токсифиллин).

2. Эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин).

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum; в таб. по 0, 25) является антагонистом витамина К и способна необратимо блокировать циклооксигеназу тромбоцитов. За счет чего в них быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, агрегирующих простагландинов и тромбоксана А, который является самым мощным эндогенным агрегантом и сосудосуживающим веществом.

Помимо ингибиции склеивания тромбоцитов, АСК, являясь антагонистом витамина К, в больших дозах нарушает образование фибринных тромбов.

Необходимо отметить ряд весьма важных для клиники моментов:

1. Предотвращение слипания тромбоцитов АСК при использовании очень малых доз. Оптимальная для этого эффекта доза от 20 до 40 мг в сутки. Прием 30-40 мг аспирина блокирует агрегацию пластинок в течение 96 часов. Доза, равная 180 мг в сутки необратимо угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Большие же дозы, равные 1000 - 1500 мг АСК в сутки, могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, где идет образование другого простагландина - простациклина J2. Последний предотвращает агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также вызывает расширение сосудов.

Таким образом, большие дозы АСК вызывают ингибицию ЦОГ и в тромбоцитах (что желательно), и в сосудистой стенке (что нежелательно). Последнее может спровоцировать тромбообразование.

2. АСК как НПВС действует несколько часов после приема. В то же время антиагрегационный эффект длителен, пока живут тромбоциты, то есть 7 дней, так как ингибиция в них ЦОГ - явление необратимое, вновь фермент пластинкой не синтезируется. Примерно через неделю восстанавливается новая популяция тромбоцитов, обладающая соответствующим запасом ЦОГ.

Приняв к сведению эти факты, можно понять, почему при приеме малых доз АСК свертываемость снижается, а кровотечений не возникает.

Показания к применению АСК (как антиагреганта) :

1) профилактика возникновения артериальных тромбов;

2) при стенокардии;

3) при гипертонической болезни;

4) при атеросклерозе.

Как антиагрегант препарат назначают по схеме: первые сутки по 0, 5 2 раза, затем по 0, 25 в сутки в течение нескольких месяцев, а иногда и лет. Для снижения риска ульцерогенеза выпущен МИКРИСТИН - гранулированный микрокристаллический препарат АСК, заключенный в оболочку из поливинилацетата.

По подобным показаниям также назначают индобуфен, индометацин.

ДИПИРИДАМОЛ (Dypiridomalum; синонимы: курантил, персантил; в таб. или драже по 0, 025 и 0, 075, а также в амп. по 2 мл 0, 5% раствора) - антиангинальное средство. Конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы. Дипиридамол предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет ограничения в них агрегирующих факторов (в тромбоцитах накапливается цАМФ) и потенцирования действия аденозина. Последний же способствует сосудорасширяющему и антиагрегационному эффектам, слабому снижению АД. Тем самым пре

парат расширяет коронарные сосуды и повышает скорость кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. В целом препарат считается слабым антиагрегантом.

Показания к применению:

1) для предотвращения тромбообразования;

2) при лечении больных с ДВС-синдромом (в комбинации

с гепарином);

3) для профилактики ДВС-синдрома при инфекционных

токсикозах, септицемии (шок);

4) при обезвоживании;

5) у больных с протезами клапанов сердца;

6) при гемодиализе;

7) при стенокардии и инфаркте миокарда.

Побочные эффекты: кратковременное покраснение лица, тахикардия, аллергические реакции. Современным антиагрегантом является препарат ТИКЛОПИДИН (Ticlopidinum; синоним - тиклид; в таб. по 0, 25) - новый избирательный антиагрегант, превосходящий по силе действия АСК.

Тиклид ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов. Препарат стимулирует образование простагландинов Pg E1, Pg D2 и Pg J2, улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению:

1) ишемические и цереброваскулярные заболевания;

3) ишемия конечностей;

4) ретинопатии (сахарный диабет и др.);

5) при шунтировании сосудов.

Побочные эффекты: боль в желудке, диарея, сыпь, головокружение, желтуха, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

В качестве антиагрегантов также используют плазмозамещающие препараты на основе декстрана, то есть низкомолекулярные декстраны (полимеры глюкозы). Это, прежде всего, растворы среднемолекулярной фракции декстрана: 6% раствор полиглюкина, 10% раствор реополиглюкина (особенно этот препарат), а также реоглюман, рондекс. Эти средства "разводят" кровь, снижают ее вязкость, обволакивают тромбоциты и эритроциты, что способствует их антиагрегантному эффекту, улучшают перемещение жидкости из тканей в сосуды, повышают АД, оказывают дезинтоксикационный эффект.

Показания к применению: шок, тромбоз, тромбофлебит, эндартериит, перитонит и пр. (с целью улучшения капиллярного кровотока).

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Тромбоцитарными антиагрегантами являются препараты из группы метилксантинов: эуфиллин, а также теоникол (ксантинола никотинат, комплавин, ксавин) и др.

ТЕОНИКОЛ (ксантинола никотинат; в драже по 0, 15 и

амп. по 2 и 10 мл 15% раствора) оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению:

1) спазмы сосудов конечностей (эндоартериит, болезнь

2) трофические язвы конечностей.

Побочные эффекты: ощущение тепла, покраснение лица, шеи, общая слабость, головокружение, давление в голове, диспепсии.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ АГРЕГАЦИИ ЭРИТРОЦИТОВ

ПЕНТОКСИФИЛЛИН или трентал (Pentoxyphillinum; в драже по 0, 1 и в амп. по 5 мл 2% раствора) - производное диметилксантина, похожее на теобромин. Основной эффект препарата - улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что улучшает их прохождение через капилляры (диаметр эритроцитов 7 мкм, а капилляров - 5 мкм).

Так как трентал способствует повышению изгибаемости эритроцитов, ограничивает агрегацию клеток крови, снижает уровень фибриногена, то в итоге он уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижая резистентность току крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно. Эффект наступает через 2-4 недели.

Показания к применению:

1) при нарушениях периферического кровообращения:

Болезнь Рейно;

Диабетические ангиопатии;

Сосудистая патология глаза;

2) при нарушениях мозгового и коронарного кровообра

3) при циркуляторном шоке.

Трентал противопоказан при беременности, больным с геморрагиями и при инфаркте миокарда. Нежелательные эффекты: тошнота, анорексия, диарея, головокружение, покраснение лица.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Антианемические средства применяют для усиления гемопоэза и устранения качественных нарушений эритропоэза.

Анемии могут развиваться в результате недостаточности различных гемопоэтических факторов:

Железа (железодефицитные анемии);

Некоторых витаминов (В12-дефицитная, фолиеводефи

цитная, Е-дефицитная);

Белков (белководефицитная).

Помимо этого очень значительна роль наследственных нарушений эритропоэза, недостаточности меди и магния. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гиперхромные анемии возникают при дефиците витаминов группы В (фолиевой кислоты - Вс и цианокобаламина - В12). Все остальные анемии - гипохромные. Частота анемий высока, особенно среди беременных.

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ

ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ

Чаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием:

Недостаточного поступления железа в организм плода

и ребенка;

Плохого всасывания из кишечника (синдром маль

абсорбции, воспалительные заболевания кишечника,

прием тетрациклинов и других антибиотиков);

Избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и

геморроидальные кровотечения);

Повышенного расхода железа (интенсивный рост, ин

Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры. Геминовые ферменты: - гемо- и миоглобин;

Цитохромы (Р-450);

Пероксидазы;

Каталазы.

Негеминовые ферменты: - сукцинатдегидрогеназа;

Ацетил-КоА-дегидрогеназа;

НАДН-дегидрогеназа др.

При недостатке железа снижается содержание гемоглобина (цветовой показатель меньше единицы), а также активность дыхательных ферментов в тканях (гипотрофия).

Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг).

Железо всасывается в два этапа:

I этап: железо захватывается клетками слизистой.

Поддерживается этот процесс фолиевой кисло

II этап: транспортировка железа через клетку сли

зистой и отдача его в кровь. В крови железо

окисляется до трехвалентного, связывается с

трансферрином.

Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Трансферрин транспортирует железо в органы кроветворения (костный мозг) или депонирования (печень, селезенка).

Для лечения больных с гипохромной анемией используют препараты, назначаемые как внутрь, так и в инъекциях.

Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как оно лучше всасывается и меньше раздражает слизистую.

В свою очередь препараты, назначаемые внутрь подразделяют на:

1. Органические препараты железа:

Лактат железа; - феррокаль;

Гемостимулин; - ферроплекс;

Конферон; - ферроцерон;

Сироп алоэ с железом; - феррамид.

2. Неорганические препараты железа:

Сульфат закисного железа;

Хлорид железа;

Карбонат железа.

Самым доступным и дешевым препаратом является препарат СУЛЬФАТА ЗАКИСНОГО ЖЕЛЕЗА (Ferrosi sulfas; таб. по 0, 2 (60 мг железа)) и порошки в желатиновых капсулах по 0, 5 (200 мг железа)). В данном препарате - высокая концентрация чистого железа.

Помимо этого препарата существует еще много других. ЛАКТАТ ЖЕЛЕЗА (Ferri lactas; в желатиновых капсулах по 0, 1- 0, 5 (1, 0 - 190 мг железа)).

СИРОП АЛОЭ С ЖЕЛЕЗОМ (во флаконах по 100 мл) содержит 20% раствор хлорида закисного железа, лимонную кислоту, сок алоэ. Используется по одной чайной ложке на прием в четверти стакана воды. Среди нежелательных эффектов при приеме этого препарата часты диспепсии.

ФЕРРОКАЛЬ (Ferrocallum; комбинированный официнальный препарат, содержащий в одной таблетке 0, 2 закисного жлеза, 0, 1 кальция фруктозодифосфата и церебролецитина). Препарат назначается три раза в день.

ФЕРРОПЛЕКС - драже, содержащее сульфат железа и аскорбиновую кислоту. Последняя резко повышает всасывание железа.

Препарат ФЕФОЛ представляет комбинацию железа с фолиевой кислотой.

Более современными считаются препараты пролонгиро

ванного действия (ТАРДИФЕРОН, ФЕРРО - ГРАДУМЕТ), изготовленные по особой технологии на инертной пластической губкообразной субстанции, из которой происходит постепенное освобождение железа.

Препаратов много, можно использовать любой, но необходимо помнить, что терапевтический эффект развивается не сразу, а через 3-4 недели приема лекарства. Часто требуется проведение повторных курсов. Это означает, что побочные эффекты прежде всего связаны с раздражающим действием ионов железа на слизистую ЖКТ (понос, тошнота). У 10% больных развиваются запоры так как двухвалентное железо связывает сероводород, который является естественным раздражителем ЖКТ. Отмечается окрашивание зубов. Возможны отравления, особенно у детей (капсулы сладкие, цветные).

Клиника отравления препаратами железа:

1) рвота, понос (каловые массы приобретают черный

2) падает АД, появляется тахикардия;

3) развивается ацидоз, шок, гипоксия, гастроэнтероко

Борьба с ацидозом - промывание желудка (3% раствором соды). Существует антидот, представляющий собой комплексон. Это ДЕФЕРОКСАМИН (десфераль), который используется также при хроническим отравлении алюминием. Его назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно по 60 мг/кг в сутки. Внутрь назначается 5-10 грамм. Если нет этого препарата, то можно назначить ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ в/в капельно.

Только в самых тяжелых случаях гипохромной анемии, при нарушении всасывания железа прибегают к препаратам для парентерального введения.

ФЕРКОВЕН (Fercovenum) вводится внутривенно, содержит двухвалентное железо и кобальт. При введении препарат вызывает боль по ходу вены, возможны тромбозы и тромбофлебиты, могут появиться боли за грудиной, гиперемия лица. препарат очень токсичен.

ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; в амп. по 2 и 5 мл) - зарубежный препарат для внутримышечного и внутривенного введения с содержанием 100 мг трехвалентного железа в комплексе с мальтозой. В ампулах для внутривенного введения содержится 100 мг железа сахарата. Препарат для внутримышечных инъекций нельзя использовать для внутривенного введения. При назначении препарата в вену, введение препарата должно осуществляться медленно, предварительно содержимое ампулы необходимо развести в 10 мл изотонического раствора.

При лечении больных с гипехромными анемиями используют препараты витаминов:

Витамин В12 (цианокобаламина);

Витамин Вс (фолиевая кислота).

Цианокобаламин синтезируется в организме микрофлорой кишечника, а также поступает вместе с мясной и молочной пищей. В печени витамин В12 превращается в коэнзим кобамамид, который входит в состав различных восстанавливающих ферментов, в частности в редуктазу, которая переводит неактивную фолиевую кислоту в биологически активную фолиниевую кислоту.

Тем самым витамин В12:

1) активизирует процессы кроветворения;

2) активизирует регенерацию тканей;

Кобамамид в свою очередь необходим для образования дезоксирибозы и способствует:

3) синтезу ДНК;

4) завершению синтеза эритроцитов;

5) поддержанию активности сульфгидрильных групп в

глутатионе, защищающем эритроциты от гемолиза;

6) улучшению синтеза миелина.

Для усвоения поступающего с пищей витамина В12 нужен в желудке внутренний фактор Кастла. При его отсутствии в крови появляются незрелые эритроциты - мегалобласты.

Препарат витамина В12 ЦИАНОКОБАЛАМИН (Сianocobalaminum; вып. в амп. по 1 мл 0, 003%, 0, 01%, 0, 02% и 0, 05% раствора) - средство заместительной терапии, вводят его парентерально. В своей структуре препарат имеет группы циана и кобальта.

Препарат показан:

При злокачественных мегалобластических анемиях Ад

дисона-Бирмера и после резекции желудка, кишечника;

При дифилоботриозе у детей;

При терминальном илеите;

При дивертикулезе, спру, целиакии;

При длительных кишечных инфекциях;

При лечении гипотрофий недоношенных детей;

При радикулитах (улучшает синтез миелина);

При гепатитах, интоксикациях (способствует образо

ванию холина, препятствующего образованию жира в

гепатоцитах);

При невритах, параличах.

Применяется при гиперхромных анемиях и фолиевая кислота (витамин Вс). Основной ее источник - микрофлора кишечника. Поступает и с пищей (бобы, шпинат, спаржа, салат; яичный белок, дрожжи, печень). В организме она превращается в тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот и белков. Это превращение происходит под влиянием редуктаз, активируемых витамином В12, аскорбиновой кислотой и биотином.

Особенно важно влияние фолиниевой кислоты на деление клеток быстро пролиферирующих тканей - кроветворной и сли

зистой оболочки ЖКТ. Фолиниевая кислота необходима для синтеза гемопротеидов, в частности гемоглобина. Она стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз. При хронической недостаточности фолиевой кислоты развивается макроцитарная анемия, при острой - агранулоцитоз и алейкия.

Показания к применению:

Обязательно вместе с цианокобаламином при мегалоб

ластической анемии Аддисона-Бирмера;

При беременности и лактации;

При лечении больных с железодефицитными анемиями,

так как фолиевая кислота необходима для нормального

всасывания железа и включения его в гемоглобин;

При ненаследственных лейкопениях, агранулоцитозах,

некоторых тромбоцитопениях;

При назначении больным средств, которые угнетают

кишечную флору, синтезирующую этот витамин (антиби

отики, сульфаниламиды), а также средств, стимулиру

ющих обезвреживающую функцию печени (противоэпилеп

тические средства: дифенин, фенобарбитал);

Детям при лечении гипотрофий (белоксинтезирующая

функция);

При лечении больных язвенной болезнью (регенератор

ная функция).

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ

Стимуляторы лейкопоэза назначаются при различных видах лейкопений, агранулоцитозе (при лучевых поражениях, тяжелых инфекционных заболеваниях) и противопоказаны при злокачественных процессах кроветворной системы.

НУКЛЕИНАТ НАТРИЯ (выпускается в виде порошков. Назначается по 0, 5-0, 6 три раза в день после еды. Курс лечения 10 дней. Стимулирует лейкопоэз, повышает активность фагоцитов, увеличивает резистентность организма. Практически нет побочных эффектов.

ПЕНТОКСИЛ (в таблетках по 0, 2). МЕТИЛУРАЦИЛ (порошки, таблетки по 0, 5, свечи с метилурацилом по 0, 5, 10% метилурациловая мазь 25, 0). Пентоксил и метилурацил относятся к производным пиридина. Препараты обладают анаболической и антикатаболической активностью. Они ускоряют процессы регенерации, заживления ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Важен тот факт, что соединения этого ряда стимулируют эритро-, но особенно лейкопоэз, что является основанием для отнесения этих препаратов в группу стимуляторов лейкопоэза.

Препараты показаны:

При агранулоцитарной ангине;

При токсических алейкиях;

При лейкопении в результате химио- и лучевой тера

пии онкобольных;

При вяло заживающих ранах, язвах, ожогах, переломах

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки;

При инфекционных заболеваниях, протекающих с нейтро

пенией и угнетением фагоцитоза, при легких формах

лейкопений.

Пентоксил не применяют местно вследствие его раздражающего действия. Более современное средство относится к средствам, получаемым с помощью рекомбинантной технологии. В этом плане лучшим средством стимулирующим различные ростки гемопоэза, является препарат МОЛГРАМОСТИМ (Molgramostimum) или ЛЕЙКОМАКС. Это рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, активизирующий зрелые миелоидные клетки, стимулирующий пролиферацию и дифференцировку клеток предшественников кроветворной системы. Препарат приводит к повышению содержания гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов. После однократного введения лейкомакса это действие проявляется через 4 часа и достигает пика через 6-12 часов. Лейкомакс усиливает фагоцитоз нейтрофилов.

Препарат используется для профилактики и коррекции нейтропении:

У больных, получающих миелосупрессивную терапию

(онкология);

У больных с апластической анемией;

У больных после трансплантации костного мозга;

У больных с различными инфекциями, включая ВИЧ-ин

При лечении ганцикловиром больных с цитомегалови

русным ретинитом.

Пониженная свертываемость крови грозит человеку развитием опасных для жизни патологий. Спровоцировать недуг могут различные . Бороться с нарушением следует своевременно. Для этого применяются препараты, повышающие свертываемость крови.

Почему кровь плохо сворачивается?

Плохая свертываемость встречается у людей, у которых в организме недостаточно веществ, отвечающих за этот процесс. Дело в количестве белков. Их концентрация и качество сказывается на способности крови сворачиваться.

Нарушение происходит из-за наличия в организме человека болезней, передающихся наследственным путем. Симптоматика патологий – ухудшение свертываемости или ее полное отсутствие.

Кровь может плохо сворачиваться вследствие заболеваний, приобретенных в течение жизни. В перечень входят:

• Гемофилия. Главный признак патологии – пониженная свертываемость.
• Болезнь Виллебранда. Характерной чертой заболевания считается то, что в организме полностью или частично отсутствует белок, без которого кровь теряет способность сворачиваться.
• Дефицит витамина K в организме.
• Карцинома печени. Так называют опухоль злокачественного характера. Провоцирует постепенный распад клеток органа.
• Инфекционные патологии печени и прочие недуги, приводящие к формированию рубцов на органе. Пример: гепатит или цирроз.
• Длительная терапия сильнодействующими антибактериальными средствами или препаратами, устраняющими тромбообразование. Продолжительный курс лечения средствами, разжижающими кровь.
• Недостаток кальция в организме. Данный микроэлемент способен спровоцировать возникновение тромба.
• Определенные виды малокровия. Это анемии, при которых происходит массовое и преждевременное разрушение эритроцитов. Вследствие этого организм начинает активно производить красные тельца, приостанавливая производство тромбоцитов.
• Лейкоз. Заболевание крови провоцирует формирование всех клеток крови.
• Повреждения сосудов вследствие раны, травмы. Из-за этого теряется много крови, и организм не успевает восстановить необходимый объем.

При беременности свертываемость ухудшается вследствие нарушения гормонального баланса. Гормоны негативно влияют на деятельность иммунной системы, что отражается на процессе свертывания. Это приводит к отслойке плаценты, кровотечениям после родов, преждевременным родам и выкидышу.

Повреждение сосудов

Общая характеристика препаратов

Средства, повышающие свертываемость крови, в медицинской литературе носят название гемостатики. Оказывают прямой и непрямой механизм действия. Отличаются спецификой влияния. Применяются для лечения людей и для терапии животных в ветеринарии.

Коагулянты, оказывающие прямое воздействие, включают биологические компоненты, помогающие крови сворачиваться. Используют для местного применения или вводят в виде инъекций.

Противопоказание к применению подобных препаратов для свертывания крови имеют люди, которые перенесли инфаркт миокарда, страдают от повышенного тромбообразования или гиперкоагуляции.

Коагулянты, оказывающие непрямой эффект, производятся на основе витамина К. В их классификацию в фармакологии включаются средства, обладающие гормональными свойствами. Действуют внутри организма.

Есть лекарственные средства, способствующие свертыванию крови, – ингибиторы фибринолиза. Бывают синтетического или животного происхождения. К ним относят аминокапроновую кислоту: препарат «Амбен».

Повышать свертываемость крови могут стимуляторы агрегации тромбоцитов. Помогают тромбоцитам слипаться, что предотвращает кровопотерю. К таким средствам относят «Серотонин», «Хлористый кальций».

Врачи назначают медикаменты, которые способствуют снижению проницаемости кровеносных сосудов, к примеру: «Адроксон», «Ипразох», «Аскорбиновая кислота». Подобные средства бывают растительного происхождения, изготавливаемые на основе калины, крапивы, тысячелистника и прочих трав.

Важно!!! Список препаратов для свертываемости крови огромен. Из всего многообразия подбирать подходящее средство должен лечащий врач. На протяжении лечения требуется наблюдение у доктора. Самотерапия запрещена.

Основные медикаменты

Для ознакомления стоит подробнее разобрать препараты, повышающие свертываемость крови. Список главных сильнодействующих медикаментов.

«Фибриноген»

Для нормализации свертываемость прописывают «Фибриноген». Выпускается в виде пористой массы. Применяется, чтобы системно воздействовать на организм.

Получают лекарство из плазмы донорской крови. Вводят в сосуд, после чего действующее вещество превращается в фибрин, который формирует тромбоциты.

Используют в экстренных ситуациях, когда необходимо быстро нормализовать свертываемость. Максимальный эффект препарата замечается при обильных кровопотерях, вследствие которых уходит большое количество тромбоцитов. Нередко применяют при гинекологических и онкологических патологиях.

Для повышения способности крови сворачиваться лекарство вводят в вену. Для этого ставят капельницу, чтобы вещество поступало в организм медленно. Перед этим растворяют в определенном количестве воды. Может быть использовано в виде пленки. Ее наносят на место, где наблюдается выделение крови.

«Фибриноген»

«Тромбин»

Применение препарата, улучшающего свертываемость крови, встречается наиболее часто. Изготавливается в виде порошка. Оказывает прямое действие. Используют для местной терапии.

Перед использованием развести. Делается это следующим образом: порошок добавляют в физиологический раствор. В результате образуется смесь из протромбина, кальция и тромбопластина.

Для местного лечения лекарство применяется при наличии мелких кровотечений, синяков, кровопотери из паренхиматозных органов, не угрожающих жизни человека. Достаточно часто «Тромбин» используют при повреждении органа в процессе операции, биопсии.

Практикуют стоматологи для устранения обильного кровотечения из десен. С этой целью гемостатическую губку пропитывают медикаментом и прикладывают к месту кровотизлияния.

В некоторых случаях употребляют внутрь. Перед этим порошок растворяют в натрии хлориде или в лекарстве «Амбен». Показанием для приема внутрь является сильное кровотечение в желудке. Если кровь идет в дыхательных путях, то препарат вводится методом ингаляции.

«Тромбин»

«Викасол»

Данный коагулянт – менадиона натрия бисульфит, оказывающий непрямое воздействие. Имеет синтетическую природу, считается аналогом витамина К. Производится в виде таблеток или раствора. Применяется, чтобы процесс формирования фибриновых тромбов ускорился.

Ммедикамент сам не оказывает влияния на организм. Восстанавливают свертываемость витамины, которые производятся из него: витамин К. На выработку витаминов необходимо время, поэтому эффект наблюдается через 12 часов. Это касается приема таблеток. Если вводить внутривенно, то препарат действует намного раньше.

• Более чем месячного приема антагонистов витамина K, антибактериальных препаратов широкого спектра действия.
• Использования сульфаниламидных медикаментов.
• Проведения профилактических мероприятий при геморрое у грудного ребенка.
• Развитие муковисцидоза.
• Регулярного поноса у детей.
• Осложнений во время беременности.
• Гепатита.
• Обильных кровопотерь.

Важно!!! При приеме антагонистов вместе с «Викасолом» наблюдается уменьшение эффекта последнего средства.

«Викасол»

Игибиторы фибринолиза

Достаточно часто для повышения свертываемости крови рекомендуют применение ингибиторов действия фибринолизина. Из них можно выделить Аминокапроновую кислоту, которая обладает синтетическим происхождением.

В аптеке препарат продается в виде порошка. Применение кислоты позволяет затормозить процесс перехода плазминогена в плазмин. Это помогает фибриновым тромбам сохраняться продолжительный период времени.

Средство имеет противошоковый эффект, не оказывает вредного воздействия на организм, оперативно выводится из него с мочой. В организм кислоту вводят внутривенно.

Хорошим препаратом для свертываемости крови является лекарство «Амбен». Синтетический медикамент, который обладает антифибринолитическим свойством.

Стимуляторы агрегации тромбоцитов

Агрегация представляет последний этап свертывания крови, при котором тромбоциты склеиваются, препятствуя выделению крови. Когда сосуд повреждается, происходит выработка компонента, называемого аденозином дифосфата. Это вещество способствует слипанию тромбоцитов в травмированном участке.

Из стимуляторов агрегации тромбоцитов выделяют следующие препараты:

1. Серотонин. Применяют в виде уколов в вену или мышцу. Рекомендуется использование средства людям с тробмоцитопенией, тромбоцитопатией. Лекарство увеличивает концентрацию тромбоцитов в крови, усиливает слипание, предотвращает потерю крови. Детям использовать медикамент можно в крайних случаях, так как он приводит к спазму гладких мышц бронхов и сосудов кишечника.
2. Адроксон. Препарат адренохрома, метаболита адреналина увеличивает свертываемость при небольших капиллярных кровотечениях. Медикамент проникает глубоко в стенки сосудов. Назначают средство для местной терапии и для введения в мышцу или под кожу.
3. Хлористый кальций. Принимает участие в слипании тромбоцитов, провоцирует активное формирование тромбина и фибрина. Применяют в случае возникновения кровотечений, которые сопровождаются понижением концентрации кальция в крови.

Для повышения свертываемости применяют кальция хлорид и кальция глюконат. Детям вводить внутривенно кальция хлорид нельзя, так как это может привести к остановке сердца, падению артериального давления.

Что делать, если нельзя использовать медикаменты?

Пациентам, которым противопоказано применение таблеток для свертываемости крови, необходимо правильно питаться. Меню составить так, что в нем было больше продуктов, которые нормализуют способность крови сворачиваться.

Такие продукты богаты витамином K. Добиться увеличения свертываемости крови можно, если ежедневно употреблять их. В рационе должны присутствовать такие продукты как капуста, ягоды шиповника, овощи зеленого цвета, шпинат, бананы, морковь, свекла, кукуруза, злаковые и бобовые культуры, яйца, соль, соя, орехи, мясо, сливочное масло. Это не значит, что нужно кушать только указанные продукты. Меню должно быть сбалансированным и разнообразным.

Обратить внимание на методы народной медицины. Людям с низкой свертываемостью крови регулярно употреблять ягоды черноплодной рябины. Пить ее сок. Средство справится с повышением свертываемости, укрепит стенки кровеносных сосудов, что играет важную роль в быстрой остановке кровоизлияния.

Но с рябиной нужно быть осторожнее людям, которые страдают гипотонией. Связано с тем, что ягоды способствуют понижению артериального давления, что может только ухудшить состояние гипотоников.

Хороший эффект оказывает нетрадиционная методика фитотерапия. Помогает отвар на основе спорыша и крапивы. Растения нормализуют свертываемость крови, повышают выработку гемоглобина, понижают уровень сахара у диабетиков.

Полезен тысячелистник. С его помощью повышается свертываемость, расширяются кровеносные сосуды, подавляются воспаления. Траву используют в случае кровотечений. Однако применение должно быть аккуратным, так как в составе ядовитые вещества.

На сегодняшний день известно много препаратов, повышающих свертываемость крови. Такие средства принято называть коагулянтами. Они чаще всего оказывают только положительный эффект на организм в целом. С их помощью можно остановить даже сильное кровотечение. Препараты, влияющие на повышение свертываемости крови, еще называют гемостатиками. Они могут действовать на организм как прямо, так и опосредованно. При этом их активность также может варьироваться.

Прямые коагулянты способны включать биологические компоненты всей системы свертывания крови. Однако такие препараты можно использовать только местно. Некоторые медикаменты можно водить в организм только лишь через инъекции.

Есть несколько противопоказаний к использованию данной группы препаратов:

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• ранее замеченная повышенная скорость свертываемости крови;
• предрасположенность организма к образованию тромбов.

Непрямые коагулянты в своем составе обязательно содержат витамин K. Они также проявляют неплохие гормональные свойства. Подобные лекарства применяют либо внутрь, либо же в виде инъекций.

Такой препарат, как Тромбин, наиболее часто используют для повышения свертываемости крови.

Данное лекарственное средство производят в виде порошка, помещенного в ампулы. Применяют его в большинстве случаев только местно. Относят к коагулянтам прямого воздействия.

Чтобы использовать Тромбин и действительно повысить свертываемость, его нужно правильно развести. Для этого порошок высыпают в физиологический раствор. В итоге в ампуле будет находиться смесь, состоящая из протромбина, кальция и тромбопластина.

Местно данный препарат используют в случаях небольших кровотечений из мелких сосудов, а также кровоизлияний из паренхиматозных органов, которые не представляют опасности для жизни человека. Довольно часто его применяют при травматических повреждениях во время проведения операций на некоторых органах.

В стоматологии Тромбин применяют также местно при сильном кровотечении из десен. Для этого используют гемостатическую губку, которую заранее пропитывают Тромбином.

Однако есть и такие случаи, когда Тромбин нужно использовать внутрь. Чаще всего это востребовано в педиатрии. Для этого порошок нужно растворить в натрий хлориде или же в особом лекарственном препарате «Амбен». Назначают такой раствор при сильных внутрижелудочных кровотечениях. Когда кровотечение происходит в дыхательных путях, то Тромбин вводится ингаляционным путем.

Для повышения свертываемости крови многие доктора назначают также такой медпрепарат, как Фибриноген. Выпускается он в форме особых флакончиков в виде пористой массы.

Оказывает Фибриноген системное действие на весь организм.

Иногда его получают из плазмы крови от донора. Довольно часто происходит так, что активный компонент данного лекарства может превратиться в фибрины, влияющие на повышение рисков образования тромбов.

Средство характеризуется рядом особенностей в применении:

1. Применяется Фибриноген в основном для неотложной терапии.
2. При обильных кровотечениях наблюдается самая высокая активность в организме данного препарата.
3. Особенно важен Фибриноген в гинекологии в случае кровотечений при отслойке плаценты, когда женщине необходимо спасти не только ее жизнь, но и попытаться сохранить ребенка.

Наиболее часто такой препарат назначается в виде капельниц.

Известны также случаи его использования при сильных кровотечениях внутренних органов, когда на кровоточащий участок наносится фибриновая пленка. Для того чтобы начать введение препарата в организм, его необходимо предварительно растворить в воде. Вводится Фибриноген только капельно или струйно внутривенно, но всегда очень медленно.

Викасол и Фитоменадион

Викасол - коагулянт, который можно купить практически в любом аптечном пункте. Продается он обычно в виде раствора для инъекций или же таблеток. Относится Викасол к непрямым коагулянтам. Имеет синтетическое происхождение и считается аналогом витамина K. Растворяют его в воде. Данный препарат используют для ускорения образования фибриновых тромбов.

Сам по себе Викасол не имеет практически никакого действия. Влияющие на организм эффекты вызывают витамины, которые из него синтезируются, - особенно витамин К. Поэтому и результаты после приема такого лекарства будут заметны не ранее 12 часов. Однако при внутривенном введении результат можно заметить уже через полчаса.

Чаще всего Викасол назначается в случае недостатка в организме витамина K или же при низком значении протромбинового индекса.

Причины нехватки витамина K:

• длительное употребление антагонистов витамина K;
• применение сульфаниламидных препаратов;
• продолжительная терапия антибиотиками широкого спектра действия;
• профилактические меры, проводимые для устранения геморрагической патологии у младенцев;
• наличие муковисцидоза;
• частая диарея у детей;
• беременность, осложненная некоторыми системными заболеваниями;
• влияющие на свертываемость гепатиты;
• сильные кровотечения;
• подготовительный этап перед проведением операций.

Но нужно помнить о том, что вместе с Викасолом могут быть назначены и его антагонисты. При этом действие препарата значительно снижается.

Фитоменадион также применяется для повышения свертываемости крови.

Вводить его можно внутривенно. В ампуле находится 1 мл такого лекарственного средства. Данное средство можно использовать также и в таблетированной форме. Средство это синтетического происхождения.

Назначается Фитоменадион в таких случаях:

• длительный прием антикоагулянтов;
• терапия сульфаниламидами;
• язвенный колит;
• антибиотикотерапия;
• геморрагический синдром;
• подготовка к тяжелым хирургическим операциям.

Довольно часто для того, чтобы увеличить свертываемость крови, прописывают ингибиторы фибринолиза. К улучшающим этот показатель средствам можно отнести Аминокапроновую кислоту. Она считается препаратом синтетического происхождения. Выпускается обычно в виде порошка. При использовании такого препарата можно замедлить процесс преобразования плазминогена в плазмин. Именно поэтому фибриновые тромбы сохраняются более длительное время.

Этот лекарственный препарат обладает также хорошим противошоковым эффектом. Токсичность его низкая. Быстро выводится из организма вместе с мочой.

Он также имеет ряд особенностей.

1. Аминокапроновую кислоту вводят в организм при массивных переливаниях крови, когда нужно увеличить ее свертываемость.
2. Назначают ее практически всегда внутривенно.
3. Используется также для профилактики аллергических реакций, но существует вероятность развития ряда побочных эффектов.

Хорошее действие на свертываемость крови оказывает такой препарат, как Амбен. Это синтетическое средство, которое оказывает антифибринолитический эффект.

Однако всегда нужно помнить о том, что самое лучшее средство, которое повлияет на повышение свертываемости крови, назначает лишь врач. В этом случае самолечением заниматься категорически запрещено, поскольку кровотечение может быть опасным для жизни.

Поэтому если были замечены симптомы кровотечения, а особенно - из внутренних органов, нужно безотлагательно обратиться за помощью к специалисту. Только врач сможет определить причину, влияющую на кровотечение, и назначить наиболее эффективные препараты, повышающие же свертываемость крови для улучшения состояния в каждом отдельном случае.