Гептрал – инструкция, применение, аналоги, дозировка, действие, показания, противопоказания, состав, побочные эффекты. Гептрал — для лечения цирроза печени и депрессии

Печень – это важнейший орган, который отвечает за обезвреживание токсических веществ, ядов в организме. Это самая крупная железа, которая выводит излишек полезных веществ, производит желчь. Кроме того, этот орган перерабатывает более 85% этанола, который попадает в организм, когда вы употребляете спиртные напитки. При неправильном питании, регулярном употреблении алкоголя, пассивном образе жизни функциональность печени нарушается. Тогда повышается вероятность вирусных гепатитов, цирроза, рака и т. д. Восстановить пострадавший орган достаточно тяжело, для этого применяют гепатопротекторы.

Гептрал для печени – это эффективный препарат, который улучшает вывод желчи, нормализует работу железы, снижает степень поражения гепатоцитов при заболеваниях с хроническим течением. Медикамент защищает печень от негативного воздействия гепатотоксических препаратов, алкоголя, наркотиков. Лекарственное средство с успехом применяют для профилактики цирроза разрастания соединительной ткани при хронических недугах.

Описание лекарственных форм

Гептрал выпускают в форме таблеток и лиофилизата, которые содержат следующие компоненты.

Таблетки:

• адеметионин;
• пирогенный кремнезем;
• натрий карбоксиметилкрахмал;
• магний стеариновокислый;
• сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
• макрогол 6000;
• твин 80;
• симетикон;
• каустическая сода;
• тальк;
• вода.

Гептрал выпускают в форме таблеток и лиофилизата

Лиофилизат:

• адеметионин.

В составе суспензии нет вспомогательных веществ, однако её растворитель содержит воду, лизин, едкий натр. Эта жидкость стабилизирует готовый раствор.

Пилюли бело-желтоватого оттенка овальной формы расфасованы в упаковки по 20 штук.

ТЕСТ: В каком состоянии ваша печень?

Пройдите этот тест и узнайте есть ли у вас проблемы с печенью.

Порошок лиофилизата выглядит как бело-желтоватая суспензия без других включений. Расфасован он во флаконы из стекла. Растворитель находится в ампулах, на вид это прозрачная или желтоватая жидкость. После смешивания порошка с жидкостью получается однородный раствор прозрачного или желтоватого оттенка.

Свойства Гептрала

Препарат проявляет следующие свойства:

• Детоксицирующее,
• Холекинетическое,
• Холеретическое,
• Нейропротективное,
• Гепатопротективное,
• Антидепрессивное,
• Антиоксидантное.

Гептрал восстанавливает функциональность печени

Вышеописанные эффекты обеспечивает адеметионин. В норме это вещество встречается почти во всех тканях организма, особенно в мозгу и печени. По этой причине препарат больше всего влияет на эти органы.

Детоксицирующий эффект выражается в том, что препарат чистит организм от токсических веществ. Благодаря действию Гептрала, печень лучше функционирует, чистка происходит быстрее.

Холекинетический и холеретический эффект проявляется в том, что Гептрал помогает увеличить выработку желчи, усилить её отток в 12-перстную кишку. Препарат предотвращает застой желчи, расширение желчевыводящих путей, как следствие, печень лучше работает. С помощью препарата проводят не только лечение, но и профилактику различных заболеваний печени, так как медикамент предотвращает хроническое воспаление. Кроме того, лекарство применяют для устранения холестаза (уменьшение или прекращение оттока желчи в 12-перстную кишку), так как оно нормализует вывод желчи.

Нейропотективное свойство выражается в том, что медикамент делает стойкими к негативным факторам клетки мозга и нервные волокна. Поэтому даже при общем отравлении организма предотвращается развитие энцефалопатии. Под действием препарата быстрее размножаются нервные клетки, которые замещают отмершие элементы. Таким образом предотвращается разрастание соединительной ткани и образование рубцов (фиброз).

Препарат повышает устойчивость гепатоцитов (клетки печени) к негативным факторам, как следствие, печень лучше функционирует, и её структура улучшается. Под его действием гепатоциты быстрее размножаются и замещают погибшие клетки. С помощью медикамента проводится профилактика хронических заболеваний печени, а также цирроза и фиброза. Так проявляется гепатопротективный эффект.

Антидепрессивное действие проявляется через 1 неделю регулярного применения Гептрала, а своего максимума оно достигает на 14-й день. Препарат устраняет стрессовые состояния, которые не удалось купировать с помощью Амитриптилина.

Медикамент делает клетки организма стойкими к влиянию оксидантов (свободные радикалы). Так проявляется антиоксидантное свойство.

Назначение лекарства

Гептрал назначают при лечении заболеваний, при которых :

• Жировой гепатоз.
• Гепатит в хронической форме.
• Токсическое поражение гепатоцитов этанолом, вирусами, медикаментами (антибактериальные, антибластомные, противовирусные препараты и т. д.).
• Хроническое воспаление желчного пузыря без формирования конкрементов.
• Воспалительное поражение желчных протоков.
• Цирроз.
• Застой желчи в печени у беременных.
• Невоспалительные заболевания головного мозга, связанные с функциональной недостаточностью печени.
• Абстинентное состояние, связанное с прекращением приёма алкоголя, наркотических веществ.
• Депрессивные расстройства.

Гептрал назначают для лечения и профилактики заболеваний печени

Кроме того, Гептрал применяют в онкологии для комплексной терапии рака печени.

Если пациент заметил, что у него болит в правом подреберье, возникает тошнота, желтушность, поменялся цвет испражнений, то необходимо обратиться к врачу.

Применение таблеток

Пилюли принимают перорально, их глотают и запивают фильтрованной водой. Разжёвывать таблетку не следует. Лекарство принимают между приёмами пищи, врачи рекомендуют делать это утром, так как препарат тонизирует.

Таблетки применяют во время поддерживающей терапии

Таблетку достают из блистера перед употреблением. Настоятельно не рекомендуется извлекать их из упаковки и хранить в другой ёмкости.

Суточная порция таблеток для лечения различных заболеваний – от 2 до 4 штук дважды или трижды. Последний приём рекомендуется провести не позже 18.00. Медики советуют принимать медикамент утром и в середине дня.

Терапевтический курс длится от 2 до 4 недель. При необходимости лечение можно повторить через 4 – 8 недель.

Гептрал часто назначают пациентам, больным циррозом, для остановки разрушения гепатоцитов и развития дальнейших осложнений. Препарат эффективен даже на поздних стадиях болезни. Дозировку и длительность лечения определяет врач в зависимости от выраженности симптомов, возраста пациента.

Применение лиофилизата

Порошок Гептрал применяют внутримышечно и внутривенно. В упаковке находятся флаконы с суспензией, а также ампулы с жидкостью, эти компоненты необходимо смешать, чтобы получить готовый раствор.

Раствор вводят внутривенно и внутримышечно

Суточная дозировка лиофилизата при разных заболеваниях – 1 или 2 флакона на протяжении 14 дней. Потом проводят поддерживающую терапию с применением таблеток.

Порошок разводят жидкостью перед использованием, хранить готовый раствор запрещено. Остатки лекарства выбрасывают.

Раствор запрещено смешивать в одной ёмкости с лекарствами, которые содержат ионы кальция. С глюкозой и физраствором препарат совместим.

Перед использованием порошок разводят с жидкостью, для этого ампулу подпиливают, отламывают кончик, потом набирают растворитель новым шприцем. На флаконе с порошком есть металлическое покрытие на крышке, его нужно снять. Затем шприцем прокалывают крышку и вводят растворитель. Чтобы порошок растворился, флакон встряхивают (переворачивать вверх дном не стоит). После полного растворения препарат опять набирают в тот же шприц и вводят.

В венозный сосуд раствор вводят струйным или инфузионным методом. В первом случае на шприц с лекарством надевают специальную тонкую иглу. Шприц держат вертикально, постукивающими движениями выталкивают пузырьки воздуха к выходу, потом выпускают немного лекарства. После обработки места укола иглу аккуратно вводят в сосуд и медленно вводят раствор (2 – 3 минуты).

Капельница позволяет вводить лекарство медленно, по каплям. Для её создания Гептрал смешивают с инфузионным раствором, устанавливают его в систему и вводят.

При внутримышечном введении уколы делают в бедро или плечо. Лекарство вводят медленно, предварительно удалив из шприца лишний воздух.

Гептрал часто применяют при жировом гепатозе по медицинским показаниям. Препарат восстанавливает гепатоциты и стимулирует формирование белка в печени при ожирении органа. При регулярном применении нормализуется работа печени. Для лечения жирового гепатоза Гептрал применяют на протяжении 4 – 8 недель.

Медикамент применяют при раке печени в составе комплексного лечения. Препарат применяют парентеральным, внутривенным и пероральным методом. Гептрал повышает эффективность химиотерапии и проявляет антидепрессивное действие.

При метастазах лекарство вводят в печёночную артерию, после чего уменьшается её просвет и блокируется кровоток в опухоль. После этого восстанавливается та область печени, которая не подверглась метастазированию.

Противопоказания и ограничения

Гептрал в форме таблеток и порошка лиофилизата запрещено применять в следующих случаях:

• Генетические заболевания (гомоцистеинурия, гипергомоцистеинемия).
• Нарушение обмена цианкобаламина (В 12).
• Аллергия на компоненты препарата.

Гептрал провоцирует много побочных явлений при нарушении правил применения

Кроме того, медикамент противопоказан пациентам до 18 лет, беременным (до 27 недели) и лактирующим женщинам.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальных доз, постепенно повышая их. Если Гептрал используют при циррозе, то необходимо контролировать уровень остаточного азота, карбомида, креатинина в кровотоке. Кроме того, препарат рекомендуется комбинировать с витаминами группы В (особенно с В 9 и В 12), так как он плохо усваивается при дефиците этих веществ.

Гептрал у больных может спровоцировать негативные реакции:

• ангионевротический отёк, одышку, спазм бронхов, нарушение сердечного ритма и т. д.;
• кожную сыпь, зуд, избыточное выделение пота, аномальное покраснение кожи;
• вертиго (головокружение), боль в голове, покалывание, онемение на коже, тревожность, расстройства сна;
• внезапное ощущение жара в области лица, шеи, груди, воспаление поверхностных вен;
• метеоризм, кишечные спазмы, диарею, ксеростомию (пересыхание ротовой полости), тошноту, извержение рвотных масс и т. д.;
• боль в суставах, мышечные спазмы;
• астенический синдром (ослабление организма), дрожь при лихорадке, гриппоподобное состояние, отёчность;
• инфекции мочевых путей.

Информация о передозировке лекарственным средством отсутствует.

Сравнение Гептрала с аналогами

К аналогам медикамента относят средства с таким же действующим веществом или препараты с похожим механизмом действия:

• Гептор,
• Бренциале форте,
• Гепа-Мерц,
• Карнитин,
• Карсилм
• Лив 52,
• Метионин,
• Резалют,
• Фосфоглив,
• Элькар,

Эссенциале является аналогом Гептрала по принципу действия

Многих пациентов интересует вопрос о том, какой препарат из вышеописанных лучше. Однозначного ответа на вопрос не существует, так как здесь всё индивидуально. То есть разным людям при одинаковом заболевании могут помочь разные препараты, поэтому врач выбирает наиболее подходящее лекарство после тщательного обследования для каждого пациента отдельно.

Если сравнивать Гептрал и Гептор, то первый препарат лучше. Гептрал – это эффективный медикамент из Италии, который быстро проявляет терапевтический эффект, быстрее нормализует состояние печени и реже вызывает побочные явления. Хотя некоторые пациенты утверждают, что не почувствовали разницы между препаратами, при этом Гептор стоит намного дешевле.

Эссенциале и Гептрал – это гепатопротекторы с разными активными компонентами. Они обеспечивают защиту печени от негативного влияния и нормализуют её функциональность при хронических болезнях. В отличие от аналога, который проявляет гепатопротективный эффект, Гептрал обладает ещё и желчегонным и антидепрессивным действием.

Пациенты о Гептрале

Большинство пациентов довольны действием Гептрала, так как препарат нормализует состояние печени, устраняет неприятные симптомы (боль в правом подреберье, желтушность, горечь во рту, изжогу, метеоризм и т. д.). К недостаткам медикамента относят высокую стоимость и развитие некоторых побочных реакций.

Большинство пациентов положительно отзываются о Гептрале

Это гепатопротектор, предназначенный для очищения и восстановления печени, с выраженным антидепрессивным действием.

Инструкция по применению:

Основным действующим веществом Гептрала является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами.

В первую очередь, он активно продуцирует в печени. Компонент, являясь мощным антиоксидантом, оказывает угнетающее действие на формирование фиброзной ткани, при этом обладает ярко выраженным регенерирующим и детоксикационным воздействием. Так что при активности Гептрала пораженная ткань может частично возобновляться.

Гептрал, благодаря структуре своей оболочки, растворяется исключительно в кишечнике, поэтому предельной концентрации в крови достигает через большой промежуток времени. Процесс распада наблюдается в печени, а выводится исключительно почками. Выпускается Гептрал в виде белого порошка для дальнейшего приготовления лечебного раствора, а также в форме таблеток.

• Латинское название: Heptral
• Код АТХ: A16AA02
• Действующее вещество: Адеметионин
• Производитель: Famar L?Aigle, Франция

Описание препарата Гептрал не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает Инструкция по применению: глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает Инструкция по применению: метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови - незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени;
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия;
• внутрипеченочный холестаз у беременных;
• симптомы депрессии.

Способ применения и дозы

Таблетки

Ампулы для уколов

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Особенности применения

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены:

• тошнота;
• боль в животе;
• диарея.

Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы:

• отек гортани;
• аллергические реакции.

Со стороны кожи:

• реакции в месте введения;
• потливость;
• сыпь;
• отек Квинке;
• кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• парестезии;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• приливы;
• флебит поверхностных вен;
• сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения:

• вздутие живота;
• боль в животе;
• диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• эзофагит;
• метеоризм;
• желудочно-кишечные расстройства;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тошнота;
• рвота;
• печеночная колика;
• цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• артралгия;
• мышечные спазмы.

Другое:

• астения;
• озноб;
• гриппоподобный синдром;
• недомогание;
• периферические отеки;
• лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Противопоказания

С осторожностью:

• Биполярные расстройства.
• Беременность (I триместр).
• Период кормления грудью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от детей месте при температуре не более 20 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Условие отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Цена Гептрала

Средняя цена по которой можно купить Гептрал:

Аналоги Гептрала

Структурным аналогом является Гептор .

Лекарственные препараты с близким механизмом действия:

• Глютаминовая кислота;
• Гистидин;
• Карнитен;
• Карнитин;
• Элькар;
• Эпилаптон.

Гептрал является гепатопротектором с антидепрессивным действием, который способствует оказанию детоксикационного, желчегонного, антиоксидантного, регенерирующего, нейропротекторного эффекта.

Форма выпуска, состав: Гептрал представлен на фармацевтическом рынке в форме таблеток для внутреннего приема и лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных вливаний. Активным компонентом являются ионы адеметионина.

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа. Использование препарата Гептрал усиливается детоксикацию желчных кислот. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.

Активный компонент лекарства Гептрал способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Гептрал эффективен в ходе терапии гепатопатий, спровоцированных лекарственными средствами с гепатотоксическим воздействием. Препарат используется для терапии пациентов с опиоидной наркоманией, провоцирующей дисфункцию печени. На фоне использования Гептрала наблюдается регрессия клинических проявлений абстинентного синдрома, нормализуются физиологические процессы и функционирование печени.

Использование препарата Гептрал в ходе лечения остеоартрита способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, повышению синтеза белков и частичному восстановлению хрящевых тканей.

Фармакокинетические свойства

После внутреннего приема биодоступность препарата составляет 5%, через 45 минут после парентерального введения – увеличивается до 96%.

После применения препарата Гептрал наблюдается значительное увеличение концентрации активного компонента в спинномозговой жидкости.

Выведение активного компонента осуществляют почки.

Использование Гептрала в ходе лечения депрессивных расстройств

Содержание адеметионина у молодых людей и детей в значительной степени больше, чем у пожилых людей и пациентов с депрессивными состояниями. Достаточная концентрация адеметионина способствует выработке норадреналина и адреналина, серотонина, гистамина, мелатонина. Использование препарата Гептрал способствует введению фосфолипидов в мембраны нервных клеток, а также стабилизации передачи нервных импульсов. Функционирование нервных клеток при этом продлевается.

Препарат демонстрирует эффективность при терапии рекуррентной эндогенной и невротической депрессии, которая устойчива к амитриптиллинам. Гептрал также способствует прерыванию рецидивов депрессивных состояний.

Эксперименты указывают на эффективность использования препарата Гептрал в ходе лечения депрессивных расстройств. При использовании Гептрала наблюдается быстрое развитие антидепрессивного эффекта, максимальное воздействие наблюдается на 5-7 день после начала применения средства. Активный компонент препарата – адеметионин проходит ту же схему преобразования, что и идентичное биологическое вещество, возникающее и развивающееся непосредственно в организме.

Показания и противопоказания

Показанием к использованию препарата Гептарал является комплексное лечение:

• внутрипеченочного холестаза у беременных женщин;
• симптомов депрессии;
• внутрипеченочного холестаза, который развился при жировой дистрофии печени, хроническом гепатите, хроническом бескаменном холецистите, циррозе, холангите.

Препарат эффективен при токсических поражениях печени различного происхождения: алкогольных, вирусных, лекарственных (на фоне использования антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов).
Использование Гептрала противопоказано при:

Особой осторожности требует применение Гептрала при лечении пациентов с биополярными расстройствами, беременных женщин в 1 триместре, во время грудного вскармливания.

Применение в период беременности

При использовании препарата Гептрал в 3 триместре не наблюдалось развитие нежелательных побочных действий. При использовании в 1 триместре следует принимать во внимание соотношение потенциальной пользы для матери и вреда для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии тошноты, диареи и боли в животе. Помимо этого, поступала информация о том, что любая лекарственная форма препарата Гептрал может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:

• потливости, кожного зуда, отеков (в том числе, гортани), кожных реакций, аллергических проявлений;
• инфекций мочевыделительной системы;
• флебита, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, приливов;
• желудочно-кишечных расстройств и кровотечений, рвоты, тошноты, нарушений стула, сухости во рту, цирроза печени, печеночной колики;
• головокружений, головной боли, нарушений сна, спутанности сознания, чрезмерного беспокойства;
• мышечных спазмов, артралгии;
• астенических состояний, озноба, гриппозных состояний, недомогания, лихорадки.

Способ применения

Гептрал в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. При внутримышечном использовании лекарство нужно вводить очень медленно.

Лиофилизат следует растворить в прилагаемом средстве-растворителе непосредственно перед введением средства. Если остается небольшая часть лекарства, она должна быть утилизирована.

Недопустимо смешивание Гептрала и щелочного раствора, а также растворов, в состав которых входят ионы кальция.

Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в зависимости от показаний к применению и индивидуальных особенностей организма.

Если требуется проведение поддерживающего лечения, его дополняют использованием Гептрала в форме таблеток.

Взаимодействие с другими лекарствами

Поступали сообщения о синдроме повышенного серотонина у пациентов, осуществлявших одновременный прием Гептрала и Кломипрамина.

Требуется соблюдение особой осторожности при использовании Гептрала совместно с препаратами из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, а также средствами на основе триптофана.

Гептрал способствует оказанию тонизирующего воздействия, поэтому препарат не следует использовать перед сном.

Определенной группе пациентов необходимо контролировать уровень витаминов группы В и фолиевой кислоты:

• вегетарианцам;
• людям с анемией и патологиями печени;
• женщинам в период беременности.

Это связано с тем, что дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации активного компонента Гептрала.

Препарат не рекомендован пациентам с биополярными расстройствами, поскольку есть информация о трансформации депрессии в манию и гипоманию на фоне использования Гептрала. Также сообщалось о развитии и внезапном нарастании беспокойства и тревожного состояния, у людей, осуществлявших прием Гептрала. Отмена использования препарата в большинстве случаев не требуется. В ряде случаев требовалась коррекция дозы или отмена применения лекарства.

Использование Гептрала может провоцировать головокружения, поэтому на фоне терапии с использованием данного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Хранение Гептрала должно осуществляться с соблюдением температурного режима: от 15 до 25 градусов.

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период сентябрь 2016 года сформирована так:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20шт. – 1530-1640 руб.
• Лиофилизат для приготовления раствора 400 мг, 5шт. – 1460-1490 руб.

Аналогами препарата Гептрал являются: Гептроп, Гептор, Гептор Н. при необходимости подбора замены следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества : L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

Описание

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.

Механизм действия медикамента

Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.

После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.

Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.

Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.

Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

жировая дистрофия печени;

хронический и острый гепатит;

поражения печени различными токсинами;

хронический холецистит без образования камней;

холангит;

цирроз печени;

внутрипеченочный холестаз;

печеночная недостаточность;

абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Способы применения

Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.

Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.

После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.

Побочные эффекты

Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.

В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:

Нарушение пищеварения . Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.

Осложнения в работе головного мозга . Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.

Нарушение двигательной функции . Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.

Ослабление иммунитета . Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.

Поражения кожного покрова . Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.

Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.

Противопоказания к приему

Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.

Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:

Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.

Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.

Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.

Возраст до 18 лет.

Первые 2 триместра беременности.

Период лактации.

При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.

Форма выпуска лекарства

Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом

Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.

Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:

коллоидный диоксид кремния;

микрокристаллическая целлюлоза;

карбоксиметилкрахмал натрия;

стеарат магния;

метакриловая кислота;

этилакрилат;

макрогол;

полисорбат;

симетикон;

гидроксид натрия;

дистиллированная вода.

Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.

Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.

Лекарство продается свободно без рецепта врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.

Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.