Мощный петлевой диуретик Фуросемид: для чего назначают и как применяют медикамент с активным диуретическим действием. Фуросемид-инструкция, применение, отзывы

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

[Обновлено 30.12.2011 ]

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Побочные действия вещества Фуросемид

снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Актуализация информации

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Актуализация информации

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

[Обновлено 22.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Фуросемид является быстродействующим диуретиком, используемым в борьбе с отечностью органов дыхательной системы и мозга, а также нарушениями большого круга кровообращения. Отличается оказанием быстрого мочегонного воздействия на организм.

Механизм воздействия лекарственного состава на организм заключается в:

• нарушении реабсорбции ионов таких элементов, как натрий и хлор, что способствует усиленному выведению жидкости и увеличению секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца;
• увеличении выведения кальциевых и магниевых ионов;
• высвобождении медиаторов, находящихся в почках, и улучшении кровообращения в этих органах;
• стабилизации состояния при сердечной недостаточности благодаря уменьшению преднагрузки на сердце за счет расширения крупных вен;
• оказании гипотензивного воздействия.

Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут, если используется препарат в форме раствора для внутривенных инъекций. В случае применения таблетированного состава, терапевтический эффект достигается в течение первого часа.

Форма выпуска

Основное действующее вещество препарата представлено одноименным элементом – фуросемидом. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и гранул для приготовления суспензий для пероральных приемов. Последние, как правило, назначаются для лечения детей и сегодня отсутствуют в продаже.

Инъекционный раствор продается упаковками по 5, 10 и 25 ампул с объемом каждой в 2 мл. Содержание основного вещества может составлять 10 и 20 мг/мл.

Что касается таблетированной формы, то в одной таблетке содержится около 40 мг фуросемида. В продаже встречается препарат в картонных упаковках по 25 и 50 таблеток.

Инструкция по применению

Фуросемид показан для устранения отечности у пациентов с:

• хронической формой сердечной недостаточности;
• хронической формой почечной недостаточности;
• нефротическим синдромом (применяется только в качестве вспомогательного компонента комплексной терапии, направленной непосредственно на лечение основной патологии);
• заболеваниями печени;
• артериальной гипертензией;
• некоторыми формами гипертонического криза;
• отеком легких;
• сердечной астмой;
• отеком мозга;
• эклампсией;
• признаками отравления барбитуратами;
• необходимостью проведения форсированного диуреза;
• гиперкальциемией.

Цена

Препарат Фуросемид относится к достаточно распространенным и доступным лекарственным средствам.

Аналоги

Если назначение и применение Фуросемида по тем или иным причинам не представляется возможным, рекомендовано воспользоваться одним из следующих аналогов данного препарата:

• Торасемид – препарат, являющийся «петлевым» диуретиком. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Основное действующее вещество лекарства представлено торасемидом. Выпускается в форме таблеток с содержанием действующего вещества в 2,5, 5, 10 и 20 мг. Средняя цена 60 таблеток в дозировке по 5 мг составляет 330 рублей, в дозировке 10 мг – 235 рублей.
• Бритомар – еще одно эффективное диуретическое средство на основе торасемида. Выпускается в форме таблеток, содержание в которых основного действующего вещества достигает 5 и 10 мг. В продаже встречаются упаковки с 10, 15 и 30 таблетками. Средняя стоимость 30 таблеток с дозировкой в 5 мг составляет 380 рублей, а такого же количества в дозировке 10 мг – 455 рублей (производитель: Феррер Интернасьональ С.А, Норвегия).
• Лазикс – диуретическое лекарственное средство на основе фуросемида. Выпускается в форме таблеток (по 45 шт. в упаковке) и инъекционных растворов в ампулах с объемами в 2 мл (10 шт. в упаковке). Содержание активного вещества в одной ампуле составляет 20 мг, а в одной таблетке – 40 мг. Средняя стоимость таблетированной формы – 55 рублей, а инъекционного раствора – 90 рублей за упаковку.
• Диувер – диуретический препарат, основное действующее вещество которого представлено торасемидом. Выпускается в форме таблеток по 20 и 60 шт. в упаковке. Дозировка торасемида достигает 5 и 10 мг. Производством препарата занимается фармацевтическая компания Тева из Израиля и минимальная стоимость составляет 685 рублей (60 таблеток с дозировкой торасемида в 5 мг).
• Тригрим – диуретический препарат на основе торасемида. Выпускается в форме таблеток с содержанием основного компонента в 2,5, 5 или 10 мг. Средняя стоимость 30 таблеток в минимальной дозировке составляет 220 рублей (фирма Польфарма, Польша).

Противопоказания

Фуросемид несмотря на доступность в аптеках должен приниматься только после консультации с лечащим врачом. Препарат обладает многочисленными противопоказаниями, основные из которых представлены:

• острой почечной недостаточностью;
• тяжелой печеночной недостаточностью;
• острой формой гломерулонефрита, резко выраженными нарушениями оттока мочи независимо от этиологии;
• декомпенсированным митральным или аортальным стенозом;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• повышением центрального венозного давления;
• нарушениями водно-электролитного обмена;
• дигиталисной интоксикацией;
• периодом беременности и кормления ребенка грудью;
• непереносимостью лактозы, её недостатком;
• аллергией на пшеницу;
• повышенной чувствительностью к составляющему активному веществу или вспомогательным компонентам в составе.

Дозировка

Начальная доза препарата, назначаемого взрослым пациентам, не должна превышать 40 мг. После приема следует наблюдать за терапевтическим эффектом, при отсутствии которого по истечении 6-8 часов рекомендовано принять еще от 80 до 120 мг препарата.

В целях поддержания терапевтического эффекта следует принимать Фуросемид в количестве 40 мг в сутки и суточная дозировка при поддерживающей терапии не должна превышать 80 мг. Максимальная суточная дозировка лекарственного состава – 300 мг.

Если Фуросемид назначают детям, оптимальная суточная дозировка должна быть рассчитана в соотношении от 1 до 2 мг препарата на 1 кг веса ребенка. В данном случае настоятельно не рекомендуется заниматься самолечением и отклоняться от рекомендаций педиатра. Что касается продолжительности лечения Фуросемидом, то её устанавливает лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма и тяжести состояния.

Побочные эффекты

Фуросемид характеризуется не только достижением быстрого терапевтического эффекта, но и целым рядом возможных побочных проявлений. Чаще всего на фоне лечения пациенты сталкиваются с:

• тошнотой и рвотой;
• покраснением кожных покровов;
• диареей или запорами;
• зудом кожи;
• артериальной гипотензией;
• интерстициальным нефритом;
• шумом в ушах, понижениями остроты слуха, которые носят обратимый характер;
• головокружением, сонливостью, спутанностью сознания;
• развитием депрессивного состояния;
• мышечной слабостью;
• тахикардией, аритмией;
• повышением риска тромбообразования;
• головными болями;
• судорогами мышц, расположенных на икрах ног;
• анорексией;
• острой задержкой мочи у тех пациентов, которым диагностировали доброкачественную гиперплазию предстательной железы;
• снижением потенции;
• ознобом и лихорадкой;
• развитием анафилактического шока;
• токсическим эпидермальным некролизом;
• лейкопенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, апластической анемией, эозинофилией;
• гипокалиемией, гипонатриемией, гипохлоремией, гипокальциемией, гипомагниемией.

При наблюдении перечисленных побочных проявлений рекомендована коррекция суточной дозировки в сторону уменьшения объемов принимаемого препарата.

Совместимость

При дополнении Фуросемида цефалоспоринами, аминогликозидами, хлорамфениколом, этакриновой кислотой, цисплатином, амфотерицином В возможно повышение концентрации и рост риска развития нефро- и ототоксических действий последних. При одновременном использовании диазоксида и теофиллина наблюдается повышение их эффективности, а при назначении гипогликемических ЛС и аллопуринола – снижение.

С осторожностью следует назначать применение амфотерицина В, ведь в результате комплексного лечения пациент рискует столкнуться с гипокалиемией. А вот приемы сердечных гликозидов в сочетании с Фуросемидом могут сопровождаться ростом риска развития дигиталисной интоксикации.

Применение сочетания Фуросемида с такими лекарственными составами, как гентамицин, цефалоспорин и другие аналоги с нефротоксическим воздействием, должно быть исключено. Употребление алкогольных напитков в период лечения Фуросемидом настоятельно не рекомендовано.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок развивается характерная симптоматика. Чаще всего за квалифицированной помощью пациенты обращаются с жалобами на гиповолемию, дегидратацию, гемоконцентрацию, выраженную гипотензию, снижение ОЦК, признаки коллапса, шока, нарушений сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков).

Нередко пациенты сталкиваются и с острой почечной недостаточностью с анурией, тромбозами, тромбоэмболией, сонливостью, спутанностью сознания, вялым параличом, апатией.

При выявлении перечисленной симптоматики крайне важно скорректировать водно-электролитный баланс и КЩС, восполнить ОЦК. Также рекомендовано проведение симптоматической терапии, направленной на нормализацию функционирования всех жизненно важных органов. На данный момент не существует специфического антидота в отношении Фуросемида.

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Фуросемид является одним из самых популярных мочегонных препаратов. Кроме того, что он достаточно быстро и эффективно действует, отличается средство невысокой ценой, что является его существенным преимуществом перед другими лекарствами этой группы.

Поскольку бесконтрольное применение Фуросемида может вызвать понижение уровня калия в организме, параллельно рекомендуется принимать препараты предотвращающие это.

Форма выпуска и механизм действия

Фуросемид выпускают в виде таблеток по 40 мг, 10 шт в блистере. В упаковке 5 блистеров. Или в виде ампул по 10 мг 2 мл.

Фуросемид относится к группе мочегонных средств . Он является петлевым диуретиком быстрого действия. Эффект от его применения короткий и сильный.

Эффект его связан с угнетением обратного всасывания натрия и калия, во всех участках почки.

Фуросемид эффективен как при защелачивании так и при закислении крови. Благодаря тому, что он расширяет периферические сосуды, Фуросемид снижает артериальное давление.

При приеме таблеток эффект наступает в течение часа и продолжается 4 часа . При внутривенном введении Фуросемида, наступление эффекта наблюдается через 20 минут. В этом случае препарат действует около 3 часов.

Показания к применению

• Отеки, которые появляются вследствие хронической сердечной недостаточности, или хронической почечной недостаточности;
• Острая почечная недостаточность (в том числе во время беременности и родов);
• Артериальная гипертензия;
• Отеки при проблемах с печенью.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают раз в сутки, утром, натощак в дозировке 40 мг (1 таблетка). Максимальная суточная доза 160 мг, ее разделяют на 2 или 3 приема. При тяжелой почечной недостаточности она может быть увеличена до 320 мг.

После исчезновения отеков дозу снижают до минимума, и делают перерыв между приемом препарата на 1 или 2 дня.

Раствор Фуросемида вводят внутривенно, медленно по 20 – 60 мг в сутки . Если необходимо, дозу можно увеличивать до 120 мг, в этом случае разделяя на 2 раза. Внутримышечно препарат вводят редко, при нецелесообразности других методов введения. Уколы Фуросемида делают не более 7 дней, затем пациента переводят на таблетки.

Побочные действия

При применении Фуросемида могут возникать следующие побочные эффекты:

• Со стороны метаболизма: нарушение электролитного баланса, обезвоживание организма, гипокалиемия, повышение уровня холестерина или креатинина в крови;
• Со стороны мочеполовой системы: увеличение количества мочи, повышение уровня натрия или хлора, задержка мочи, почечная недостаточность;
• Со стороны органов чувств: нарушение слуха или шум в ушах;
• Со стороны иммунной системы: крапивница, буллезный дерматит, анафилактические реакции;
• Со стороны пищеварительного тракта: острый панкреатит, ;
• Со стороны сосудов: васкулит, тромбоз, понижение давления;
• Местные реакции: повышение температуры тела.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания, будьте внимательны!

При повышенной чувствительности к его компонентам;

• При гипокалиемии;
• При гиповолемии;
• При анурии;
• При отравлениях гепатотоксическими или нефротоксическими препаратами, вследствие чего развивается почечная недостаточность;
• Прекоматозные и коматозные состояния вследствие печеночной энцефалопатии.

Взаимодействия с другими препаратами

• Не рекомендуется совмещать Фуросемид с Гентамицином, поскольку это может стать причиной потери слуха;
• При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами возможно уменьшение действия Фуросемида;
• При одновременном применении препарата и высоких доз цефалоспоринов, может возникнуть нарушение функции почек.

Особые указания

При избыточном скоплении жидкости в мягких тканях и различных застойных явлениях врачи часто назначают Фуросемид. Этот препарат относится к диуретикам быстрого действия или силуретикам – интенсивным , которые усиливают выведение хлора и натрия. Перед началом терапии важно выяснить, от чего помогает Фуросемид – показания к применению медикамента, его основные механизмы действия и производимые эффекты.

Показания к назначению Фуросемида

Рассматриваемый препарат базируется на одноименном активном ингредиенте. Его мочегонное действие обусловлено угнетением обратного всасывания (реабсорбции) ионов хлора и натрия. Из-за их повышенного выделения происходит усиление выведения молекул воды, ионов магния и кальция, а также увеличение продуцирования ионов калия.

В качестве вторичных эффектов отмечаются:

• перераспределение почечного кровотока;
• расширение крупных вен;
• снижение предварительной нагрузки на сердце, наполнения левого желудочка;
• уменьшение артериального давления и общего объема циркулирующей крови.

На основании изложенных фактов становится ясно, что мочегонное средство Фуромесид назначается при отеках и аналогичных застойных явлениях различного происхождения. Прямыми показаниями к его использованию являются:

• цирроз печени с повышенным давлением в системе печеночной воротной вены;
• отек мозга;
• тяжелый гипертонический криз;
• отек легких;
• острая и хроническая почечная недостаточность;
• поздний токсикоз у беременных (эклампсия);
• сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными явлениями в большом и малом круге кровообращения;
• отравление барбитуратами;
• тяжелые стадии гипертонической болезни.

Как пить Фуросемид при отеках?

Дозировка описываемого силуретика, а также частота его приема устанавливается строго индивидуально и только врачом.

Как правило, назначается по 40 мг Фуросемида 1 раз в сутки, желательно утром, без предварительного завтрака. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 80-160 мг, но ее нужно разделить на 2 приема, причем интервал между ними должен составлять около 6 часов.

При тяжелых стадиях почечной недостаточности рекомендуется повышенная суточная доза диуретика – до 320 мг в день. Когда выраженность симптомов патологии немного уменьшится, постепенно снижается и количество принимаемого Фуросемида. Обычно подбирается минимальное терапевтически эффективное значение.

Следует отметить, что рассмотренное медикаментозное средство относится к сильнодействующим мочегонным, применяемым в экстренных случаях. Поэтому не стоит пить Фуросемид при небольших отеках ног и других незначительных застойных явлениях. У данного препарата слишком много опасных побочных эффектов, длинный список противопоказаний.

Тем более запрещается использовать представленный силуретик в косметических целях, например, для экспресс-похудения или устранения «мешков» под глазами. Конечно, Фуросемид избавит от отеков на лице и 1,5-2 лишних килограммов всего за 30-50 минут после первого приема. Но, во-первых, полученный результат сохранится недолго, лишь 2-4 часа. Во-вторых, искусственно выведенная жидкость, особенно если она содержалась не в избытке, а в нормальном количестве, быстро восполнится в еще большем объеме. А в-третьих, бесконтрольное и необоснованное применение Фуросемида, не согласованное с лечащим врачом, может привести к серьезным и даже опасным для жизни последствиям, таким как.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов Открытое акционерное общество

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021301

Дата регистрации: 15.04.2015 - 15.04.2020

Предельная цена: 1.07 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фуросемид - 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность - 60-70 %. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов.

60-70 % выделяется почками, остальная часть - кишечником. Период полувыведения - 0,5-1 ч.

Фармакодинамика

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий кратковременный диуретический эффект. Диуретический эффект зависит от дозы. При приеме внутрь начало действия через 30-60 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжительность действия от 2-3ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).

Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения

Отек печеночного происхождения (в комбинации с калийсберегающими средствами)

Отек легких

Отек головного мозга

Острая левожелудочковая недостаточность

Гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами)

Артериальная гипертензия

Гипернатриемия, гиперкальциемия, гипермагниемия

При хронической почечной недостаточности в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств (или клиренс креатинина ниже 30 мл/ мин)

Способ применения и дозы

Внутрь, утром до еды, запивая водой. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг в сутки.

Для детей с 6 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная разовая доза для детей 4мг/кг. Курс лечения устанавливает врач.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии

Головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость,

спутанность сознания

Нарушения зрения и слуха

Анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая

желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия, повышение

трансаминаз

Олигурия, острая задержка мочи (при доброкачественной гиперплазии

предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема,

васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка,

фотосенсибилизация, анафилактический шок

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии),

гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

Повышение в крови креатинина и мочевины

Метаболические нарушения : гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фуросемиду

Острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома

Стеноз уретры, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей

Прекоматозные состояния, гипергликемическая кома

Гиперурикемия

Подагра

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.),

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная

гипотензия

Острый инфаркт миокарда

Системная красная волчанка

Панкреатит

Нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия)

Дигиталисная интоксикация

Первый триместр беременности, период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует избегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особой предосторожности

Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Фуросемид снижает выведение лития, за счет чего усиливается токсическое воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) при первом приеме или повышенных дозах. Необходима отмена фуросемида, либо уменьшение его дозы за 3 дня до применения ингибиторов АПФ или сартанов.

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных средств

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT .

Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекарственных средств. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.

При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточувствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию. Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).

Длительный прием может привести к гиповолемии.

В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.

Применение при беременности в период лактации

Во II - III триместрах беременности возможно применение фуросемида по жизненным показаниям.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.