Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия. Способы борьбы с низкой свертываемостью крови — от диеты до препаратов Самые лучшие антикоагулянты

Равновесие между гемокоагуляционной и антикоагуляционной системами является необходимым условием для нормальной работы организма. Баланс нарушают различные заболевания, функциональные расстройства печени, генетические патологии, атеросклероз.

При повышенной свертывающей активности увеличивается вязкость крови и замедляется ее движение по сосудам. В результате развиваются воспалительные процессы в сосудистой стенке, варикозная болезнь, тромбоэмболия, инфаркт. Густая кровь нарушает мозговое кровообращение, осложняет течение беременности, может спровоцировать гибель плода.

Для угнетения свертывающей способности предназначены прямые и непрямые антикоагулянты. Препараты поддерживают оптимальную текучесть крови, блокируют формирование тромботических масс на сосудистых стенках.

Кроме этого, противосвертывающие лекарственные средства снижают хрупкость капиллярной сетки и уровень холестерина, расширяют сосуды.

Классификация

Препараты отличаются механизмом действия на процесс формирования тромбов. Основой для образования кровяного сгустка является нерастворимое вещество фибрин. Он образуется из тромбина и продуцируемого в печени белка фибриногена. Антикоагулянты прямого действия подавляют реакции образования фибрина.

Первая группа

К первой группе относится гепарин, вещество, снижающее скорость реакции выработки тромбина. Он повышает активность плазматического белка антитромбина, что способствует подавлению образования кровяного сгустка. Препараты с гепарином и его производными вводят парентерально — в обход кишечника.

Прямые, ингибирующие тромбин, антикоагулянты быстро действуют, блокируют почти все факторы свертывания. Биодоступность (количество вещества, поступающего в кровоток) низкомолекулярного гепарина около 95%.

При подкожном и внутривенном введении необходимо следить за количеством тромбоцитов в крови. Низкомолекулярные гепарины нормализуют гемостаз, восстанавливают эластичность и просвет сосудов. Препараты применяются при:

• Варикозной болезни.

• Тромбировании венозных и артериальных сосудов.
• Острой сердечной недостаточности.
• Тромбоэмболии.
• ИБС — ишемической болезни сердца.

Лекарства на основе гепарина используются при хирургических вмешательствах, до и после операции, при проведении гемодиализа. Гепарин не проникает через плаценту, назначается в период вынашивания ребенка при высокой свертываемости крови.

Длительное применение средств может привести к остеопорозу, аллергическим реакциям, кровотечениям, падению количества тромбоцитов.

Вторая группа

Ко второй группе относятся медпрепараты, с основным действующим компонентом гирудином. Вещество, выделенное из тканей пиявок, выполняет свои функции даже при недостаточности тромбина III.

Гирудин, в отличие от гепарина, не влияет на тромбоциты, не вызывает кровоточивости, растворяет сформированные тромбы, восстанавливает поверхность сосуда, приводит в норму процесс обмена липидов.

Антикоагулянты непрямого действия тормозят выработку витамина К, участвующего в образовании коагулирующих белков. Препараты различаются биодоступностью и продолжительностью действия. Лекарственные средства принимаются перорально.

Наиболее широко используются кумариновые пероральные антикоагулянты, которые назначают при тромбофлебите, вероятности тромбоэмболическихосложнений, тромбозе сосудов.

Антикоагулянты на основе кумарина, механизм действия которых заключается в противостоянии витамину К, не растворяют образовавшиеся тромбы. Антикоагулянтный эффект развивается медленно за счет непрямого действия.

Для предотвращения формирования тромбов и закупорки сосудов применяются синтетические антикоагулянты, список эффективных препаратов позволяет выбрать лекарства с учетом течения и особенностей заболевания.

Прямого действия

Для всех лекарственных средств характерна высокая биологическая доступность и активность, низкая частота развития тромбопении.

Средства на основе гепарина для инъекций или внутривенных инфузий назначают при тромбофлебите, нарушении тока крови и лимфы по микрососудам, тромбозах, варикозе, для снижения риска инфаркта. Коагуляция крови после внутривенного введения замедляется, действие продолжается около пяти часов.

Препарат противопоказан при кровотечениях, апластической анемии, лейкозе, нарушениях функции печени. Гепарин для наружного применения быстро всасывается, угнетает образование фибриновых нитей. Гепариновую мазь можно использовать при беременности для предотвращения тромбообразования и уменьшения дискомфорта в нижних конечностях.

Для наружного применения

На основе гепарина созданы антикоагулянты местного действия, препараты снижают способность к образованию кровяных сгустков, повышают прочность капилляров, устраняют боль, отечность, питают ткани.

• Венолайф – в состав геля и мази входят компоненты, способствующие всасыванию гепарина, усилению кровотока, уменьшению проницаемости сосудов.
• Венитан – мазь, крем и гель состоят из гепарина и эсцина. После применения Венитана улучшается кровоток, становится менее заметной венозная сеточка, снижается риск возникновения трофических язв, тромбофлебита.
• Гепатромбин – мазь и гель тормозят формирование тромбов, обеспечивают противовоспалительное и умеренное обезболивающее действие.
• Веносан – многокомпонентный гель препятствует проникновению экссудата в ткани, процессу склеивания и прикрепления тромбоцитов к сосудистой стенке.

• Лиотон 1000 гель – дополнительно содержит компонент растительного происхождения эсцин, который улучшает тонус сосудов и мышц, снижает воспаление и болевые ощущения.

Средства для наружного способа применения на ранних стадиях варикоза помогают предупредить развитие осложнений и улучшить кровообращение.

Внутривенные и подкожные

Прием антикоагулянтов внутривенно и подкожно назначается при воспалении сосудистой стенки, тромбофлебите, тромбах в венах и артериях, для профилактики тромбоэмболических осложнений в пожилом возрасте.

Фрагмин – препарат на основе низкомолекулярного гепарина, подавляет активность тромбина, незначительно влияет на текучесть крови. Терапия длится до достижения нормального уровня протромбина.

Фраксипарин — рекомендован к применению при тромбировании поверхностных и глубоких вен. Кроме основного эффекта, средство снижает количество холестерина и улучшает циркуляцию крови. Фраксипарин, являющийся прямым антикоагулянтом, назначают беременным женщинам с высокой свертываемостью крови для предупреждения нарушений в плацентарном кровотоке, риске прерывания беременности.

Клексан – средство длительного действия с высокой противосвертывающей активностью для терапии варикозной болезни, тромбофлебита, тромбоза. Препарат практически не действует на начальную стадию формирования кровяного сгустка.

Надропарин кальция – предназначен для лечения тромбоза вен.

Все инъекционные прямые антикоагулянты назначаются после изучения анализов, в период лечения контролируется свертываемость крови.

Прямые ингибиторы

• Прямые ингибиторы тромбина обычно используют для предупреждения венозной тромбоэмболии, инсульта, тромбоза вен нижних конечностей. Сейчас применяются новые антикоагулянты на основе дабигатрана этексилата.
• Прадакса – может использоваться для пожизненной терапии. Активный компонент средства воздействует на тромбин и агрегацию тромбоцитов. Применение препарата при остром тромбозе вен помогает снизить риск рецидивов и смерти.
• Пиявит – биологически активная добавка на основе гирудина замедляет гемокоагуляцию, препятствует соединению тромбоцитов, рассасывает тромбы, имеет умеренные обезболивающие и противовоспалительные и свойства. Биодобавка эффективна при варикозной болезни, тромбофлебите, трофических язвах. Пиявит выпускается в форме капсул, мази, спрея.

Антикоагулянты непрямого действия могут применяться от нескольких недель до нескольких месяцев. Для профилактики кровотечений состояние крови оценивается каждые четыре недели лечения. Действие лекарства в таблетках развивается медленно, но таблетированную форму удобно использовать в домашних условиях.

1. Фенилин – нарушает образование фибриногена, протромбина, ингибиторов свертывания в печени, концентрация которых снижается после восьми часов приема. Препарат показан для терапии и профилактики тромбофлебитов, тромбообразования в послеоперационный период.
2. Варфарин – относится к безопасным лекарственным средствам для длительной антикоагулянтной терапии при условии постоянного наблюдения. Нежелательные эффекты в виде мелких гематом, кровоточивости десен, тошнота, снижение работоспособности, аллергические высыпания возникают редко.

После снижения дозы или отмены быстро исчезают. Применение лекарственного средства способствует снижению числа тромбоэмболических нарушений, инфаркта, инсульта.

Действие после первого приема длится 2-3 суток. В период лечения нельзя употреблять продукты с большим содержанием витамина К: капусту, петрушку, киви, масло оливковое, горох, сою. Показания к применению:

• Тромбофлебит.
• Варикозная болезнь.
• Инсульт.
• Послеоперационный тромбоз.
• Профилактика осложнений после инфаркта миокарда.
• Тромбоэмболия.

В первые сутки лечения острого тромбоза Варфарин можно применять в комплексе с гепаринами.

Нового поколения

Новыми антикоагулянтами для перорального приема являются: Ривораксобан и Эливикс. При их использовании не нужно придерживаться диеты и контролировать показатели свертываемости крови.

1. Ривораксобан – замедляет остановку процесса тромбообразования за счет подавления активатора протромбина. Ривораксобан полностью всасывается, начинает действовать через два часа после приема.
2. Эливикс — препарат прямого действия, ингибирует активность тромбина и других факторов свертывания.

Новые оральные антикоагулянты назначают при острой тромботической окклюзии, для предупреждения тромбоэмболии после операционных вмешательств.

Лекарственные средства уменьшают вероятность кровотечений, нетоксичны для печени, в редких случаях вызывают диспепсию. Препараты официально зарегистрированы в России.

Чтобы предупредить образование патологических сгустков крови, избежать тромбоэмболического синдрома, специалисты назначают антикоагулянты после диагностирования сосудистой патологии. При выборе препарата учитываются фармакокинетические свойства и тяжесть заболевания.

Антикоагулянты последнего поколения

Антикоагулянты – это лекарства, уменьшающие вязкость крови и образование тромбов в сосудах. Эти препараты являются неотъемлемой частью лечения варикоза, различных тромбозов, флеботромбозов и сопутствующих патологий.

Сгустки в сосудах образуются путём склеивания белых кровяных телец – тромбоцитов и свободно циркулирующих белков, которые называют факторами свёртывания. Одни препараты оказывают непосредственное влияние на активность клеток крови и определённых ферментов, другие – воздействуют на печень и подавляют синтез веществ, регулирующих тромбообразование. Рассмотрим, что такое антикоагулянты, их лекарственные формы, разберем пользу и особенности их применения.

Когда назначаются лекарства

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов. Несмотря на разнообразие форм – показания к применению у данных средств одинаковые. К ним относятся:

• Наличие атеросклеротических бляшек;
• Тромбофлебит вен;
• Острый и хронический тромбоз;
• Кровоизлияния любой этиологии;
• Различные поражения оболочек сердца;
• Пороки митрального клапана;
• Поражение аорты;
• Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
• Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
• ДВС-синдром;
• Расстройствах сердечного ритма;

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии. Антикоагулянты назначаются не только для лечения, но и профилактики болезней крови, а также сердечнососудистой системы.

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

• Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
• Внутренние кровотечения;
• Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
• Недостаток витаминов;
• Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
• Инфаркты и инсульты;
• Тромбоцитопеническая пурпура;
• Аневризма сосудов головного мозга;
• Геморрагическая ретинопатия;
• Болезнь Крона;
• Различные формы лейкоза;
• Возраст старше 65 лет;
• Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Беременность – абсолютное противопоказание к назначению данных препаратов, поскольку любой антикоагулянт относится к средствам, изменяющим качественные свойства крови, что может отразиться на развитии плода.

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

• Аллергическая реакция;
• Поражения кожи;
• Расстройства пищеварения;
• Постепенное разрушение костной ткани;
• Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Классификация и механизм действия

Кровь – это жидкая среда организма, которая является тканью. Одними из её клеток являются защитные тельца – тромбоциты, функция которых заключается в предотвращении развития кровотечений. В норме их жизнедеятельность регулируется особыми ферментами, которые синтезируются в организме естественным путём.

При возникновении повреждения тромбоциты получают сигнал, стягиваются в патологическую зону и закупоривают рану. Если целостность тканей не нарушена, белые тельца свободно циркулируют по кровеносному руслу, не склеиваясь и не образуя сгусток. Приём антикоагулянтов требуется при некоторых заболеваниях, когда повышается свёртываемость крови – снижается концентрация активных веществ, тромбоциты начинают склеиваться, погибать и образовывать тромбы.

Классификация антикоагулянтов основана на их механизме действия. По данному критерию различают две группы препаратов:

• Прямые антикоагулянты – оказывают непосредственное влияние на процесс тромбообразования – подавляют образование тромбина, замедляют активность фибриногена и не дают ему перерождаться в фибрин. Суммарно этот механизм действия антикоагулянтов снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков;
• Антикоагулянты непрямого действия – способны снижать образование факторов свёртывания крови в печени. В результате тромбоциты становятся менее активными, вероятность образования тромбов снижается.

Несмотря на разные механизмы – антикоагулянты прямого и непрямого действия в равной степени применяют для лечения болезней крови и сосудов.

На заметку!

Патогенез заболеваний, особенности клинических проявлений и выраженности симптомов играют ключевую роль в выборе препарата, который будет назначать лечащий врач.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты и их ферменты, снижают процент образования осадков и сгустков. С этой целью используются препараты на основе гепарина, селективные ингибиторы фактора ХА (холинэстеразы) и препараты гирудина. Мы не будем составлять список препаратов антикоагулянтов, а разберём последовательно основных представителей.

Гепарин

Действует непосредственно на тромбин, снижает его активность, а также препятствует переходу фибриногена в фибрин. При использовании больших доз способствует расширению кровеносных сосудов, снижает их проницаемость, улучшает ток крови по обходным сосудам и уменьшает склеивание тромбоцитов. Наиболее оптимальным является применение внутривенных уколов, а также подкожно или внутримышечно.

В связи с большим количеством побочных эффектов инъекции производятся в лечебном учреждении под контролем врача. Широко используются мази и гели для наружного применения. Цена препарата составляет 250-400 рублей.

Низкомолекулярные гепарины

Это антикоагулянты последнего поколения, которые угнетают холинэстеразу (ХА) и ангиотензин-III, обеспечивают высокий терапевтический эффект. Важным положительным моментом является избирательность действия – препараты подавляют активность тромбоцитов, но слабо влияют на свёртываемость крови. Поэтому лекарства имеют минимум побочных эффектов, не вызывают кровотечений и широко используются в клинической практике.

Основные представители данной группы препаратов:

• Дальтепарин (Фрагмин) – выпускается в виде растворов для инъекций, которые вводятся внутривенно или подкожно. Внутримышечные уколы делать категорически запрещено. Слабо влияет на свёртывание крови, но снижает оседание тромбоцитов. При значительных дозировках уменьшает воспаление и активность иммунитета. Средняя стоимость 2500-3000 рублей;
• Эноксапарин (Фленокс, Новопарин, Клексан) – уколы этого препарата делаются подкожно, после чего он практически весь всасывается в кровь. Действие начинается фактически мгновенно и длится несколько часов. Цена лекарства – от 800 до 1200 рублей;

• Надропарин (Фраксипарин) – широко применяется при атеросклерозе, поскольку действие препарата направлено не только на уменьшение тромбообразования, но и на борьбу с воспалением и снижением уровня липидов в крови. Чаще всего лекарство вводят подкожно, но и разрешаются внутривенные вливания под контролем лечащего врача. Приобрести раствор можно за 2-2,5 тыс. рублей;
• Бемипарин (Цибор) – классический антикоагулянт, хорошо снижает склеивание белых кровяных телец и образование осадка. Выпускается в растворе для инъекций, наиболее эффективное введение – подкожное.

Мнение специалиста!

Врачи настоятельно не рекомендуют использовать несколько видов антикоагулянтов одновременно – действие препаратов от этого не повысится, а риск осложнений возрастает. Лечение рекомендуется начинать с уколов, плавно переходя на таблетизированные формы.

Гепариноиды

Эти препараты избирательно угнетают ХА без влияния на ангиотензин-III. Лекарства обладают фибринолитическим действием, уменьшают образование осадков в крови, а также снижают концентрацию жиров.

Классические представители данной группы:

• Пентосан Полисульфат – продаётся в таблетках и ампулах по стоимости 2-2,5 тыс. руб. Наибольшая эффективность наблюдается от применения инъекций;
• Вессел Дуэ Ф (Сулодексин) – выпускается в форме раствора для уколов, а также капсул для внутреннего применения. Начальный курс включает постановку инъекций на протяжении 15-20 дней, затем переходят на капсулы, которые принимаются 1-2 месяца. Средняя цена – 2000 рублей.

Антикоагулянты на основе гирудина

Действие активного вещества направлено на уменьшение образования тромбов. Для лечения болезней используются две группы препаратов:

• Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
• Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямые антикоагулянты действуют на печень, после чего запускаются сложные механизмы, влияющие на активность ферментов свёртывания крови. Наиболее популярными являются: Фенилин и антикоагулянты кумаринового ряда.

• Синкумар (Аценокумарол) – хороший препарат, но действие таблеток начинается спустя 1-2 суток после приёма. Для подбора дозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Средняя стоимость – 600-800 руб.;
• Тромбарин (Пелентан, Дикумарин, Неодикумарин) – продаётся в таблетках, действие начинается через 2-3 часа. Дозу и курс лечения подбирают после сдачи медицинских анализов. Цена 700-1000 рублей;
• Варфарин – отлично всасывается в кишечнике, оказывает быстрое действие на печень и улучшает показатели крови. Таблетки недорогие – приобрести можно за 80-100 рублей;
• Фенилин (Фениндион) – форма выпуска аналогична предыдущим препаратам, действие начинается через 7-12 часов после приёма. Доза назначается и корректируется лечащим врачом в зависимости от лабораторных показателей. Средняя цена лекарства – 100-150 рублей.

Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.

Большинство препаратов запрещается принимать с алкоголем – спирт усиливает терапевтическое действие, вызывая риск развития кровотечений и других побочных реакций.

Антикоагулянты нового поколения

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

• Апиксабан;
• Дабигатран;
• Ривароксабан;
• Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Помощь при передозировке

Самое частое осложнение – отравление, которое может быть вызвано нарушением дозы препарата или в результате его употребления со спиртными напитками.

В данной ситуации необходимо срочно предпринять следующие меры:

• Вызывать скорую медицинскую помощь;
• Придать больному лежачее положение;
• Если передозировка вызвано приёмом таблеток – срочно промыть желудок, выпив большое количество воды и вызвать искусственную рвоту.

Доктор произведёт осмотр пациента, при необходимости поставит капельницу с физраствором или витамином К, который вызывает обратный эффект. Если состояние пациента тяжёлое – потребуется госпитализация и переливание плазмы крови.

Антикоагулянты – отличные препараты, применяемые для лечения большинства заболеваний крови и сердечнососудистой системы. Лекарства могут действовать напрямую, подавляя активность тромбоцитов или опосредовано – через печень. Стоит быть внимательнее при во время их применения – соблюдать дозировку, не сочетать терапию с алкоголем и не проводить во время беременности или в период грудного вскармливания. При наличии признаков отравления обратитесь к врачу.

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) :

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).

2. Ингибиторы фибринолиза:

а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон

Рихтер", Венгрия);

3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром) б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)

II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства:

1. Антикоагулянты:

а) прямого действия (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики:

а) прямого действия (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).

3. Антиагреганты:

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты

Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу:

1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др.)

2) для системного применения (фибриноген, викасол).

ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) - коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo.

Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина.

Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов (операции на печени, почках, легких, мозге), кровотечениями из десен. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина.

Иногда, особенно в педиатрии, тромбин применяют внутрь (содержимое ампулы растворяют в 50 мл хлорида натрия или 50 мл 5% раствора амбена, назнают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день) при желудочных кровотечениях или путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей.

ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) - используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. По влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы.

Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен он тогда, когда наблюдается его дефицит при массивных кровотечениях (отслойка плаценты, гипои афибриногенемия, в хирургической, акушерской, гинекологической и онкологической практике).

Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность.

Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно.

ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов.

Показания к применению: при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной:

1) кровотечением из паренхиматозных органов;

2) процедурой заменного переливания крови, если переливали (ребенку) консервированную кровь;

а также при:

3) длительном применении антагонистов витамина К - аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов);

4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов);

5) применении сульфаниламидов;

6) профилактике геморрагической болезни новорожденных;

7) длительной диарее у детей;

8) муковисцидозе;

9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение;

10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия;

11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь);

12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде.

Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола: аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина.

Побочные эффекты: гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.

ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов.

Показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости.

Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.

Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты:

1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы);

2) антигемофильный глобулин (VIII фактор).

Что представляют собой пероральные антикоагулянты? Это особый тип лекарственных препаратов, действие которых направлено на устранение процессов тромбообразования. Как правило, данные лекарственные средства назначаются пациентам, у которых существует большой риск образования тромбов в сосудах.

Стабильное стояние кровеносной системы возможно при равновесии свертывающей и противосвертывающей составляющей. В таком случае отток крови проходит плавно, равномерно, и нет никаких предпосылок для образования тромбов. Если такое равновесие нарушается, то развивается сидром внутрисосудистого свертывания, при котором образовавшийся тромб может стать причиной внезапной смерти. В медицинской практике известно много факторов, способствующих закупорки вен:

• инсульт;
• инфаркт миокарда;
• травмы сосудов и вен различного происхождения;
• сепсис.

Протокол лечения данных заболеваний обязательно предусматривает прием антикоагулянтов нового поколения. Они обеспечивают разжижение крови. Данные лекарственные средства призваны восстанавливать текучесть крови по венам и сосудам, свести к минимуму риск возникновения тромбов. Антикоагулянты назначаются в профилактических целях для предотвращения сердечных недугов . Нестабильная стенокардия, нарушенный сердечный ритм, пороки клапанного аппарата - все эти заболевания можно предупредить или минимизировать, если регулярно принимать лекарства, относящиеся к группе пероральных антикоагулянтов.

Противотромботические препараты и их действие

Существует еще одно направление использования антикоагулянтов - стабилизация состава крови перед лабораторными исследованиями или переливанием. По действию препараты подразделяют на 2 типа: прямые антикоагулянты и непрямые.

Что представляют собой коагулянты прямого действия? Гепарины - лекарственные средства местного воздействия, которые характеризуются минимальной проницаемостью и слабым эффектом. Препараты данной группы назначаются для лечения варикоза, геморроя или для быстрого рассасывания гематом. В группу гепаринов местного воздействия относят:

• Лиотон;
• Венитан
• Лавентум.

Стоимость их различна, поэтому каждый для себя сможет выбрать наиболее приемлемый вариант. Есть гепарины, предназначенные для инъекций. Механизм воздействия данных лекарственных средств основан на торможении различных факторов свертывания крови. Препараты данной группы можно вводить подкожно или внутривенно.

Они быстро начинают взаимодействовать с клетками крови, их активность сохраняется в течение 24 часов.

Противотромботические препараты прямого действия используют для устранения тромбина. К данной группе относятся следующие лекарства: Дезирудин, Лепирудин, Бивалирудин, Мелагатран, Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран. Они имеют высокий показатель эффективности в лечении и профилактике инсультов. Серьезные сбои в работе печени возможны только при длительном приеме препарата. Действие гидроцитарт натрия основано на сохранении компонентов крови, поэтому лекарство используют как консервант крови при лабораторных исследованиях.

Составы непрямого действия

Действие препаратов данной группы направлено на снижение образования белков, они исключают возникновение в печени протромбина. Наиболее популярным лекарственным средством данной группы является Варфарин. Выпускают его в таблетках по 2,3,5 мг. Максимальный лечебный эффект достигается по истечении 5 дней с начала приема лекарства. Показаниями к применению являются тромбоз и тромбоэмболия. Важно отметить ряд возможных побочных эффектов: тошнота, рвота, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, зуд, экзема, возможно выпадение волос, развитие мочекаменной болезни. Варфарин категорически запрещено употреблять при тяжелых недугах почек и печени, острых кровотечениях, предрасположенности к расширению вен пищевода, геморрое, в период беременности.

Важно знать, какие продукты можно употреблять во время приема Варфарина, а какие лучше исключить из меню. Следует убрать из рациона чеснок, шалфей, папайя, лук, капусту, огурец, мяту, шпинат, петрушку, горох, репу, оливковое масло, кинзу, фисташки, алкоголь. Для тех, кто принимает антикоагулянты непрямого действия, важны следующие меры:

• каждый день точно рассчитывать потребление витамина К;
• вести контроль МНО;
• следить за симптомами возможного внутреннего кровотечения, чтобы в случае его возникновения можно было как можно быстрее обратиться к врачу.

Медикаменты нового поколения

Каждый год специалистами проводятся разработки с целью улучшения качества и эффективности пероральных антикоагулянтов. Современные препараты отличаются минимальным списком противопоказаний к применению и побочных эффектов, а также отсутствием необходимости вести контроль над показателями свертываемости крови.

Механизм действия препаратов нового поколения несколько отличается от аналогов старого образца. Удалось добиться:

• сведения к минимуму контроля над показателями свертываемости крови;
• отсутствия постоянной корректировки дозы препарата;
• расширения списка пациентов, для которых прием антикоагулянта ранее был противопоказан;
• приема 1 антикоагулянта для лечения различных заболеваний;
• возможности лечения детей данным видом лекарства.

Несмотря на все достижения разработчиков, препараты нового поколения не совершенны и имеют свои плюсы и минусы. К положительным моментам можно отнести:

• быстрое действие лекарства;
• минимальное влияние пищевых веществ и других лекарственных препаратов при одновременном употреблении их с антикоагулянтом;
• безопасность использования.

К отрицательным моментам относят:

• в отличие от препаратов старого образца, антикоагулянты нового поколения следует принимать строго по расписанной схеме, без пропусков и изменений;
• невозможность провести тесты и мониторинг проведенной терапии при экстренном прекращении лечения;
• ряд побочных эффектов, который ранее отсутствовал у препаратов более старшего поколения;
• большой риск возникновения гастроинтестинальных кровотечений;
• высокая стоимость лекарств.

Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

• инфаркты миокарда;
• инфаркты легких;
• сердечная недостаточность;
• тромбофлебиты вен ног;
• тромбозы вен и артерий;
• варикозное расширение вен;
• инсульты тромботические и эмболические;
• поражения сосудов эмболические;
• хроническая аневризма;
• аритмии;
• искусственные клапаны сердца;
• профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
• митральные пороки сердца;
• тромбоэмболия после родов;
• предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

• гепарины;
• гирудин;
• низкомолекулярный гепарин;
• натрий гидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя

Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

1. Производные Индан -1,3-дион. Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
2. Кумариновые. В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

• при их приеме снижен риск кровотечений;
• действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
• препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
• снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
• ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

• много тестов для каждого средства;
• необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
• непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
• риск кровотечений в ЖКТ.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

• Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
• Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
• Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
• Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
• Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

• конский каштан;
• кора ивы;
• шелковица;
• донник;
• полынь горькая;
• таволга вязолистная:
• красный клевер;
• корень солодки;
• пион уклоняющийся;
• цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

В одном случае указано, что цикорий наряду с зеленью надо изъять из диеты, а в перечне природных средств (каогулянтов) назван цикорий. Так как понять, можно его принимать параллельно с варфарином или нет?

Фармакологическая группа - Антикоагулянты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.

Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые - быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo ; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) - длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.

Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.

Антикоагулянты непрямого действия - производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза - II, VII, IX, X.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

1. Антагонисты витамина К:
   • Фениндион (фенилин);
   • Варфарин (варфарекс);
   • Аценокумарол (синкумар).
2. Гепарин и его производные:
   • Гепарин;
   • Антитромбин III;
   • Далтепарин (фрагмин);
   • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
   • Надропарин (фраксипарин);
   • Парнапарин (флюксум);
   • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
   • Бемипарин (цибор).
3. Прямые ингибиторы тромбина:
   • Бивалирудин (ангиокс);
   • Дабигатрана этексилат (прадакса).
4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
   • Апиксабан (эликвис);
   • Фондапаринукс (арикстра);
   • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

• атеросклерозе;
• заболеваниях печени;
• тромбозе вен;
• заболеваниях сосудов;
• тромбозе нижней полой вены;
• тромбоэмболии;
• тромбах геморроидальных вен;
• флебите;
• травмах разной этиологии;
• варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

• Фраксипарин;
• Лиотон-гель;
• Клексан;
• Гепариновая мазь;
• Фрагмин;
• Гепатромбин;
• Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
• Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Обратите внимание!

Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!