Фармакологические свойства Азитромицина: как принимать антибиотик при лечении воспалительных заболеваний. Применение антибиотика азитромицина и его побочные действия

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза - 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота;
• боль в животе;
• диспепсия (метеоризм, рвота);
• запор;
• анорексия;
• изменение вкуса;
• кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
• сердцебиение;
• боль в грудной клетке;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• невроз;
• нарушение сна;
• вагинальный кандидоз;
• сыпь;
• отек Квинке;
• зуд кожи;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• повышенная утомляемость;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Азивок;
• Азимицин;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин Форте;
• Азитромицин-OBL;
• Азитромицин-Маклеодз;
• Азитромицина дигидрат;
• АзитРус;
• АзитРус форте;
• Азицид;
• Веро-Азитромицин;
• Зетамакс ретард;
• ЗИ-Фактор;
• Зитноб;
• Зитролид;
• Зитролид форте;
• Зитроцин;
• Сумазид;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Тремак-Сановель;
• Хемомицин;
• Экомед.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
• Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• Грудное вскармливание;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

• При умеренных нарушениях функции печени и почек;
• При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

• Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
• Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
• Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
• При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

• Сумамед;
• Зитроцин;
• Экомед
• Хемомицин;
• Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

• Лекоклар;
• Кларитромицин;
• Олеандомицин;
• Фромилид;
• Ровамицин Спирамицин-веро;
• Макропен;
• Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Азитромицин (Azithromycin) - это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска - капсулы. Код АТС - J01F A10. Антибиотик Азитромицин - это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций. Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы , микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую - спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

• Моногидрат лактозы.
• Натрий лаурилсульфат.
• Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

• Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
• Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

• 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
• Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

1. Отоларингологические заболевания:
   • Поражение околоносовых пазух - синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
   • Воспаление миндалин - тонзиллиты, в том числе ангина.
   • Воспаление слизистой оболочки глотки - фарингит.
   • Поражение барабанной полости - средний отит.
2. Патологии дыхательной системы:
   • Воспаление легочной ткани различной этиологии - пневмонии.
   • Хронический бронхит.
3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
4. Дерматовенерологические заболевания:
   • Рожистое воспаление.
   • Импетиго.
   • Вторичные дерматозы.
5. Мочеполовые заболевания:
   • Воспаление шейки матки - цервицит.
   • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала - уретриты.
   • Заболевание мочевого пузыря - цистит.
6. Ранние этапы мигрирующей эритемы - боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом - аллергия на само действующее средство - Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

1. Желудочно-кишечный тракт:
   • Тошнота.
   • Рвота.
   • Диарея.
   • Метеоризм.
   • Боли в животе.
   • Редко - желтуха.
2. Кожные реакции:
   • Эритема различной формы и локализации.
   • Токсический некролиз эпидермиса.
   • Повышенная чувствительность к свету.
3. Центральная нервная система:
   • Головокружение.
   • Головная боль различной локализации и интенсивности.
   • Общее недомогание.
   • Чувство необоснованной тревоги.
   • Редко - судороги или общее возбуждение.
4. Красный костный мозг:
   • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
5. Сердечнососудистая система:
   • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
   • Боль в области сердца.
6. Мочеполовая система:
   • Воспаление влагалища - вагинит.
   • Редко - кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
7. Аллергические реакции:
   • Кожные высыпания.
   • Ангионевротический отек - отек Квинке.
   • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма - капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения - 3 дня.
2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее - 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

• Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее - 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
• Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема - 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек - доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс - от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза - 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) - 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA - 8. Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

• Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
• Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды. Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина. Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

1. Сумамед.
2. Хемомицин.
3. Азакс.
4. Азитрал.
5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей. Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине. Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

Азитромицин - это антибиотик , эффективный в лечении бактериальных инфекций. Он является азалидом, входящим в подкласс макролидных антибиотиков. По своей структуре это производное от эритромицина, в котором имеется метил-замещенный атом азота, включенный в кольцо лактона, в результате чего в кольце лактона присутствуют 15 элементов. Азитромицин проявляет несколько большую активность в отношении определенных видов бактерий, по сравнению с эритромицином, но своей широкой популярностью он обязан, прежде всего, своему медленному выведению из организма , что позволяет вылечить инфекцию за 3-5 дней при введении один раз в день, а в случае эритромицина требуется 3-4-разовое введение в день в срок до двух недель.

Этот антибиотик широко используются отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения отита среднего уха, фарингита, больничных респираторных инфекций (в том числе пневмонии), желудочно-кишечных инфекций (например, вызванных употреблением зараженной пищи) и гонореи.

Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), перечень наиболее важных препаратов, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Спектр чувствительности бактерий

Азитромицин обладает относительно широкой, но неглубокой антибактериальной активностью. Он подавляет некоторые грамположительных бактерии (среди которых Staphylococcus aureus (только чувствительный к метициллену), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus agalactiae ), некоторые грамотрицательные бактерии (включая Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenza , Bordetella pertussis , Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila ), анаэробные микроорганизмы (Prevotella bivia , виды Peptostreptococcus ), многие атипичные бактерии и прочие микроорганизмы (Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae ).

Видео об азитромицине

Медицинское применение азитромицина

Азитромицин применяют в качестве терапии против разнообразных инфекций, в том числе:

• Острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких, вызванных или S. pneumoniae
• Острого бактериального синусита, возбудителем которого является M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Внебольничной пневмонии, вызванной H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae или S. pneumoniae
• Острый отит среднего уха, вызванного M. Catarrhalis, H. Influenzae или S. pneumoniae
• Фарингита или тонзиллита, вызванного S. pyogenes в качестве альтернативы терапии первой линии у пациентов, которые не могут использовать терапию первой линии
• Неосложненной инфекции кожи и ее структур, вызванной S. aureus, S. agalactiae или S. pyogenes
• Уретрита и цервицита, вызванного C. trachomatis или N. gonorrhoeae
• Язвенной болезни гениталий (мягкий шанкр) у мужчин, вызванной H. ducreyi

Исследование по сопоставлению использования азитромицина, эритромицина и клоксациллина показало, что основный возбудитель (в основном S. aureus ) был ликвидирован на 89, 78 и 59%, соответственно. Курс лечения представлял собой: азитромицин (общая доза 1,5 г) в пероральной форме для приема 5 или 6 раз на протяжении 5 дней, эритромицин и клоксациллин в пероральной форме 500 мг для приема 4 раза в день в течение 7 дней. Таким образом, самый короткий курс лечения азитромицином улучшил состояние пациента.

Фармакокинетика

Азитромицин – антибиотик кислотно-стабильный, так что его можно принимать внутрь без необходимости защиты от желудочных кислот. Он легко всасывается, но поглощается больше на пустой желудок . У взрослых время максимальной концентрации (Tmax ) составляет 2,1-3,2 часа в случае приема пероральных лекарственных форм. Активная транспортировка к месту инфекции осуществляется за счет высокой концентрации в фагоцитах. В период активного фагоцитоза происходит высвобождение больших концентраций. Азитромицин может концентрироваться в тканях в 50 раз больше, чем в плазме, за счет захвата иона и его высокой растворимости (объем распределения слишком высок).

Благодаря длительному периоду полураспада можно принять большую однократную дозу азитромицина с одновременным поддержанием бактериостатических уровней в пораженной инфекцией ткани в течение нескольких дней.

Побочные эффекты азитромицина

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов это диарея (5%), болезненные ощущения в животе (3%), тошнота (3%) и рвота . В некоторых случаях (менее 1%) прием препарата прекращается в связи с побочными эффектами. Поступали сообщения о нервозности, дерматологических реакциях и анафилаксии. Как и в случае всех антибактериальных агентов, может развиться псевдомембранозный колит во время терапии азитромицином и спустя несколько недель после нее. Ранее считалось, что из-за приема антибиотиков пероральные контрацептивы становятся менее эффективными, о чем предупреждали женщин . Однако антибиотики , кроме рифабутина и рифампицина, не воздействуют на эффективность гормональных контрацептивов. Это изменение рекомендации обусловлено тем, что на сегодняшний день не имеется никаких доказательств, окончательно демонстрирующих влияние антибиотиков (кроме рифабутина и рифампицина) на эти контрацептивы.

Вкус у суспензии азитромицина довольно неприятный, поэтому ее может быть трудно вводить маленьким детям, которые могут выплюнуть ее.

Иногда у пациентов отмечается развитие холестатического гепатита или бреда. Случайная внутривенная передозировка у ребенка вызвала серьезную блокаду сердца, приведя к остаточной энцефалопатии.

В 2013 г. FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами (США) выпустило предупреждение, что препарат азитромицин «может привести к аномальным изменениям электрической активности сердца, которые могут стать причиной потенциально смертельных нарушений сердечного ритма». В своем предупреждении Управлении ссылалось на исследование 2012 г., которое показало, что препарат может увеличить риск смерти, особенно у людей с проблемами с сердцем, по сравнению с теми, кто принимал другие антибиотики, такие как амоксициллин, или не принимал антибиотики. Предупреждение указало, что для людей с уже существующими состояниями риск особенно высок. Это касается, например, случаев с удлинением интервала QT, низкими уровнями калия и магния в крови, ЧСС, медленнее обычного, или на фоне приема некоторых лекарств, используемых для лечения аномального сердечного ритма.

Метаболизм

После одной дозы 500 мг явный конечный период полураспада препарата оставляет 68 часов. Основным путем выведения является выведение азитромицина с желчью, в основном без изменений. В течение недели около 6% от принятой дозы появляется в виде неизменного препарата в моче.

Механизм действия азитромицина

Азитромицин подавляет рост бактерий посредством остановки синтеза их белка. Ингибирование трансляции мРНК осуществляется путем связывания с 50S субъединицей рибосомы бактерии. Этот механизм действия является типичным для макролидных антибиотиков. При этом влияние на синтез нуклеиновых кислот не оказывается.

История

В 1980 г. азитромицин был обнаружен Командой исследователей из хорватской компании Pliva. В 1981 г. он был запатентован. В 1986 г. Pliva и Pfizer подписали лицензирование соглашение, по которому компания Pfizer получила эксклюзивные права на продажу препарата в странах Западной Европы и в США. В 1988 г. Pliva выставила свой азитромицин на рынке в Центральной и Восточной Европе под торговой маркой Сумамед. В 1991 г. Pfizer запустила азитромицин по лицензии Pliva на других рынках под торговой маркой зитромакс. С тех пор компания Pfizer утратила свои исключительные права, а изготовленный Pliva азитромицин также продается в США производителем родового препарата Teva Pharmaceuticals (который в настоящее время владеет Pliva).

Спустя несколько лет FDA одобрило препарат AzaSite. Это форма азитромицина для лечения глазных инфекций, которая продается в США и Канаде компанией Inspire Pharmaceuticals, дочерним предприятием Merck.

В 2010 г. азитромицин был антибиотиком, который чаще всего выписывали для амбулаторных больных в США, в то время как в Швеции, где использование амбулаторного антибиотика ниже на треть, на макролиды выписано только 3% рецептов.

Доступные формы азитромицина

Азитромицин обычно вводят в форме таблеток с пленочной оболочкой (в дозировке 250 и 500 мг), капсулы (в дозировке 250 и 500 мг), пероральной суспензии (в дозировке 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл), внутривенной инъекции , гранул для приготовления суспензии в пакетиках (1 г) и офтальмологического раствора (1%).