к. н. м. Л. В. Деримедведь

Лекарственная несовместимость антибиотиков

Украинская фармацевтическая академия, г. Харьков

За последние годы значительно расширился рынок антибактериальных препаратов. Их назначение требует от врача четких и ясных представлений об их совместимости и нерациональных лекарственных сочетаниях.

Особо остро эта проблема встает при наличии у больного как инфекционного, так и соматического заболевания, когда требуется одновременное назначение препарата из различных (иногда даже и не связанных по действию между собой) лекарственных групп.

При взаимном применении различных лекарственных средств возможно развитие как синергитических, так и антагонистических взаимодействий, что сказывается на эффективности терапии заболевания.

Целью данного сообщения является предоставление информации врачам и провизорам о лекарственной несовместимости некоторых антибиотиков с другими препаратами.

В статье рассмотрим таблицу совместимости антибиотиков.

Современное лечение очень трудно представить без использования антибиотиков. Названия препаратов, относящиеся к этой группе средств, присутствуют во многих рецептах, которые вписываются отечественными эскулапами. Правда, в последнее время встречается все больше высказываний по поводу того, что использование антибиотиков - вовсе не панацея, и очень часто может вызывать крайне негативные реакции, справиться с которыми сложно.

С таблицей совместимости антибиотиков между собой должен ознакомиться каждый.

Антибиотики: польза или вред?

Антибиотики относят к химическим веществам, действие которых направляется на блокировку дальнейшего развития некоторых микроскопических организмов, а также на их прямое уничтожение. Однако токсический потенциал рассматриваемой категории препаратов столь велик, что может причинять большой вред всему организму человека.

В некоторых случаях воздействие антибиотиков бывает настолько серьезным, что пациенты вынуждены делать выбор между возможным возникновением осложнений при инфекционной патологии и риском, который возникает во время использования препаратов данной фармакологической группы. В особенности пагубное действие оказывается тогда, когда в организм одновременно попадают антибиотики со спиртными напитками.

Таблица совместимости антибиотиков

Такие препараты важно уметь правильно сочетать. Рассмотрим ниже таблицу совместимости антибиотиков между собой для проведения лечения.

Не всем будут понятны все эти обозначения. Расшифровать таблицу совместимости антибиотиков разных групп можно следующим образом:

• Обозначение «++» говорит о суммарном действии препарата.
• «+» сообщает о том, что иногда может отмечаться усиление действия.
• «-» говорит об усилении суммарной токсичности.

Особенности применения антибиотиков в медицине

С таблицей совместимости антибиотиков все достаточно понятно.

Выбор оптимального дозирования, методики введения и продолжительности лечения базируется на тяжести и локализации воспалительных процессов. Чем сложнее протекает заболевание, тем больше должны быть дозы препарата. При терапии тяжелой формы воспалительного процесса предпочтительнее осуществлять парентеральное введение препарата, а в случае сепсиса обязательно внутривенное использование лекарства (по мере улучшения состояния можно перейти на внутримышечное лечение и прием медикамента внутрь). Длительность терапии септических процессов должна быть не менее шести недель.

Антибактериальные препараты отменяются без предварительного снижения дозировки для того, чтобы не создавать привыкания к ним. После продолжительного курса такой терапии для восстановления нормальной микрофлоры больным рекомендуют «Колибактерин» наряду с «Бифидумбактерином» и «Ацидофилином». Во всех случаях стафилококковых инфекций антибактериальную терапию сочетают с иммунотерапией. Гнойное осложнение ликвидируется посредством адекватного хирургического вмешательства.

Антибактериальную терапию проводят только при инфекционном заболевании, вызванном микробной флорой. Антибиотик надо применять в полных лечебных дозах, достаточно длительно, учитывая возможную чувствительность к нему возбудителей заболевания. Одновременно осуществляют весь комплекс терапевтических мероприятий, которые направлены на ликвидацию местного проявления воспалительного процесса, а, кроме того, на усиление естественных защитных сил больного и нормализацию гомеостаза.

Зачем учитывать совместимость антибиотиков?

Противопоказания к применению

Сегодня выделяют несколько категорий пациентов, на которых воздействие антибиотиков сказывается особенно интенсивно:

• Беременность выступает строгим противопоказанием в большинстве случаев. Организм женщины в это время отличается чувствительностью к разным химическим соединениям. Максимальную опасность применение антибиотика для плода представляет в начальном триместре. Использование таких препаратов допускается лишь на фоне развития такой серьезной патологии, как пневмония, которая под угрозу ставит жизнь матери и ребенка.
• Период кормления тоже считается противопоказанием, но не абсолютным, так как зачастую антибиотики назначают в связи с возникновением послеродовых осложнений. В этом случае лучшим решением послужит временный отказ от вскармливания, возобновить которое допускается спустя несколько дней после завершения лечения.
• Пациенты, которые страдают недостаточностью печени и почек. При наличии подобных заболеваний влияние антибиотиков негативно может сказаться на состоянии, так как именно эти органы отвечают за переработку лекарства и вывод его из организма.
• Следующим специфическим противопоказанием для использования антибиотиков считается употребление алкоголя. Сегодня точно установлено, что такие медикаменты и алкоголь несовместимы, потому что спиртное влияет на метаболизм и активность медикаментозных препаратов. Кроме этого их параллельное потребление может служить причиной появления серьезных побочных эффектов в форме тошноты, рвоты, одышки и судорог. Имеются данные по поводу того, что антибиотики и алкоголь, которые употреблялись одновременно, порой приводили к наступлению летального исхода.

В тех случаях, когда человек все же допускает параллельное потребление спиртного и лекарственных препаратов, понизить риски осложнений поможет средство «Полисорб», избавляющее организм от интоксикации и способствующее более интенсивному выводу этанола.

Ниже рассмотрим совместимость алкоголя и антибиотиков. В таблице этих данных нет.

Почему алкоголь и антибиотики несовместимы?

Известно три вида несовместимости между антибактериальными препаратами и алкоголем:

• Дисульфирамподобные реакции. Некоторые антибиотики могут препятствовать разложению этилового спирта, на фоне чего в организме может накапливаться продукт, относящийся к неполному метаболизму, то есть уксусный альдегид. Именно это и провоцирует интоксикацию, проявляющуюся рвотой, и затрудненным дыханием. Похожим воздействием обладает препарат, который широко применяется для лечения алкоголизма, - «Дисульфирам», от него и пришло название данного типа взаимодействия. Не дают возможности алкоголю разлагаться нормально «Метронидазол» наряду с «Орнидазолом», «Тинидазолом» и цефалоспориновым антибиотиком «Цефотетаном». В том случае, если человек принимает какой-нибудь из данных препаратов, тогда спиртное полностью противопоказано. Специалистами рекомендуется воздерживаться от этанола в течение как минимум суток после завершения лечения «Метронидазолом». А также требуется три дня после терапии «Тинидазолом».
• Нарушение функций метаболизма. Этиловый спирт, попадая в печень, как правило, разлагается под воздействием фермента цитохрома. Этот элемент принимает участие в метаболизме некоторых препаратов, к примеру, таких, как «Эритромицин», «Циметидин», противогрибковые лекарства («Вориконазол», «Итраконазол», «Кетоконазол»). В рамках одновременного поступления в печень алкоголя и препаратов, которые претендуют на свою долю цитохрома, неизбежно возникает конфликт. Часто проигравшей стороной оказывается лекарство. В организме возникает накопление препарата, что может привести к интоксикации.
• Токсическое воздействие на нервную систему. Порой антибиотики несут специфические побочные эффекты, проявляющиеся сонливостью, седативным воздействием, головокружением. Известно всем и об успокаивающем эффекте алкоголя. Но одновременная комбинация двух седативных веществ в форме антибиотика и спиртного может угнетать нервную систему, что в особенности опасно для пожилых, водителей и так далее. К препаратам, которые угнетают ЦНС при совместном использовании со спиртным, относят «Циклосерин» наряду с «Этионамидом», «Талидомидом» и некоторыми другими. Так все серьезно, что нужно добавить в таблицу совместимости антибиотиков алкоголь. Последствия их употребления могут быть самыми печальными.

Совместимость фторхинолонов с другими антибиотиками

Также не указана в таблице совместимость фторхинолонов с другими антибиотиками. Поговорим об этом.

"Норфлоксацин", относящийся к фторхинолонам, нельзя одновременно сочетать с антацидами (в этом случае интервал между приемом должен составить более двух часов). Сочетание с нитрофуранами способно приводить к понижению антибактериальной активности. «Пефлоксацин» нельзя ни в коем случае разбавлять раствором натрия. В этой ситуации может повышаться действие непрямых антикоагулянтов наряду с концентрацией теофиллина в кровяной плазме.

Совместимость антибиотиков между собой должна учитываться в обязательном порядке.

«Ципрофлоксацин» повышает концентрацию «Теофиллина» в кровяной плазме. С точки зрения фармацевтики несовместимо это лекарство с растворами, которые имеют кислотность больше семи. Не стоит сочетать данный антибиотик с физически нестабильными растворами. В комбинации с «Варфарином» повышается концентрация последнего в крови

Совместимость сульфаниламидов с антибиотиками

В описываемой нами таблице о совместимости антибиотиков и сульфаниламидов также нет информации.

При одновременном использовании «Циклоспорина» с сульфаниламидами возможно усиление метаболизма данного лекарства, который будет сопровождаться уменьшением сывороточной концентрации и эффективности. В то же время увеличивается риск нефротоксического воздействия. «Фенилбутазон» наряду с салицилатами и «Индометацином» могут вытеснять лекарства, относящиеся к группе сульфаниламидов из связи с плазменными белками, увеличивая их концентрацию.

Молоко и антибиотики

Есть ли совместимость Сложно с уверенностью заявить о том, что молоко с такими лекарствами совместимо. Безусловно, кисломолочный продукт считается по праву полезным, в связи с этим многие считают, что запивая им препараты, скорее всего, действие лечения усилится. Но едва ли можно к таким лекарствам отнести антибиотики. Они являются очень капризными, и, попадая в желудок, реагируют на пищу или на напиток мгновенно. Врачами рекомендуется запивать антибиотик чистой водой. А какими окажутся последствия в том случае, если выпить их вместе с молоком? Можно ли вообще использовать этот продукт во время приема антибактериального препарата?

В том случае, если человек принимает антибиотики одновременно с едой, то молоко можно пить, это к негативным последствиям не приведет. Организм вещество усвоит, а полезные составляющие продукта его только укрепят. Но, когда данный медикаментозный препарат не имеет отношения к пенициллиновой и тетрациклиновой группе, то лучше отказаться от использования его вместе с едой, в особенности с молоком.

Такие препараты снимают воспаление, но из-за них сильно разрушается микрофлора. Для ее восстановления, надо потреблять кисломолочные продукты, но не в сочетании с лекарством. Молоко запрещается использовать с антибактериальными препаратами, относящимися к категории тетрациклинов, пенициллинов, соединений типа азитромицина и так далее. Если человек принимает такие медикаменты, надо правильно подобрать продукты, иначе пострадает пищеварительная система.

Эксперты рассказывают о том, что в некоторых продуктах уже содержатся антибиотики. При их потреблении понижается чувствительность к лекарству, становится слабым иммунитет и может возникать аллергия. Для того чтобы в домашних условиях проверить, присутствует ли в молоке антибиотик, не нужны специальные знания. Для этого надо оставить стакан с продуктом на столе на ночь при комнатной температуре. В том случае, если утром оно не прокиснет, значит, в нем присутствует большое количество антибактериального вещества.

Имеются ли отзывы о совместимости антибиотиков и алкоголя? Разберемся дальше.

Все антибиотики по механизму действия подразделяют на 2 кате­гории, обладающие Бактерицидным И Бактериостатическим Эффек­том. К первой категории относятся препараты, способные убивать мик­роорганизмы: пенициллины, цефалоспорииы, аминогликозиды и дру­гие. Препараты второй категории тормозят развитие и размножение микроорганизмов: левомицетин, тетрациклин, эритромицин и другие.

В настоящее время в отечественной медицине используется до 30 различных групп антибиотиков, включающих до 200 препаратов. В табл. 4 приведены основные современные антибактериальные пре­параты, используемые в последние годы в России.

Для рационального построения антимикробной терапии необходи­мы сведения о характере возбудителей инфекции и чувствительности их к отдельным препаратам. Недостаток "классического метода" - ис­следования очень трудоемкие и занимают довольно много времени (результаты могут быть получены лишь через 2 суток), хотя метод дает наиболее достоверную информацию. Ускоренные методы определения чувствительности менее точны, но позволяют получить ответ через 8-18 часов. Бактериоскопия мазков из раны, окрашенных по Граму, по­зволяет определить групповую принадлежность микробов и на этом

Таблица 4

Современные препараты Для Лечения гнойной инфекции

(Страчунский Л. С. и соавт., 2002)

Основании быстро подобрать антибиотик (табл. 5). Для экспресс-ди­агностики анаэробной неклостридиальной инфекции (АНИ), наряду с бактериоскопией раневого отделяемого, используют метод газовой хроматографии, основанный на выявлении специфических продуктов метаболизма анаэробных микроорганизмов (летучие жирные кисло­ты). Все более широкое применение получает метод микробиологи -

Таблица 5

Ориентировочная схема выбора антимикробных препаратов по результатам бактериоскопии мазка из клинического материала

Ческой диагностики АНИ, предложенный П. И. Бучиным и соавт. (1993), который подробно изложен в следующей главе. Наименее до­стоверна ориентация на клиническую картину и локализацию пато­логического процесса, хотя и сбрасывать их со счетов не следует. Так, например, при наличии внешних признаков синегнойной инфекции показаны карбенициллин, один из современных аминогликозидов (тобрамицин и др.), местно - полимиксин; препараты II ряда: азло-циллин (ципрофлоксан), цефтазидим (фортум), цефоперазон (цефо-бид), имипенем или современные хинолоны (таривид и др.). При гной­но-воспалительных заболеваниях мягких тканей лица и шеи в пато­логическом процессе преимущественно участвуют стафилококки, стрептококки, неклостридиальные анаэробы.

Ориентировочный выбор антибактериальных средств, основанный на этом принципе, проводят с помощью данных, представленных в табл. 5. В связи с полиэтиологичностью современных видов гнойной инфек­ции, резистентностью многих штаммов часто приходится применять комбинацию антибактериальных средств. К показаниям для проведе­ния комбинированной химиотерапии относятся:

Эмпирическое лечение гнойных инфекционных осложнений и за­болеваний неизвестной этиологии;

Смешанный характер гнойной инфекции с участием различных микробных групп;

Тяжелые гнойно-септические осложнения и заболевания, вызы­ваемые полирезистентными возбудителями (медиастинит, сеп­сис и др.).

По возможности назначают парные сочетания, так как большее чис­ло препаратов резко увеличивает частоту побочных эффектов и не­редко оказывает нежелательное действие. Некоторые сведения о со­вместимости отдельных препаратов представлены в табл. 6.

При лечении локализованных форм инфекции в большинстве слу­чаев обходятся без антибиотиков либо назначают короткий курс (до 4 дней). Иногда ограничиваются пероральным приемом таблетиро-ванных препаратов - феноксиметилпенициллина, оксациллина натри­евой соли, диклоксациллина, ампициллина, карфециллина, доксицик-лина и других либо прибегают к локальному введению антибиотиков в смеси с раствором местного анестетика в виде "коротких блоков".

Антибактериальную терапию сепсиса начинают сразу же после ус­тановления диагноза, не дожидаясь результатов лабораторных иссле­дований. При этом избирают максимальные дозы препаратов широ­кого спектра действия, активных в отношении и грамположительных, и грамотрицательных микробов, например, современные аминоглико-зиды в сочетании с цефалоспоринами Ш-ГУ поколений либо с азло-циллином ШТУ поколений или назначают цефалоспорины и азлоцил-лин. Если сепсис развивается после ранений и операций в челюстно -лицевой области при возможном наличии в ране неклостридиальных анаэробов, то к цефалоспоринам или современным аминогликозидам следует добавлять метронидазол либо клиндамицин, линкомицина гидрохлорид.

В преодолении устойчивости возбудителей гнойной инфекции к антибиотикам основным принципом является назначение их по стро­гим показаниям. Второй принцип состоит в том, что целенаправлен­

ное применение химиопрепарата узкого спектра действия более пред­почтительно, чем лекарственного средства, обладающего широким спектром (при условии одинаковой их эффективности в отношении выделенного возбудителя). Третье условие предполагает непрерывное расширение арсенала антибактериальных средств за счет постоянно­го внедрения в клиническую практику все новых препаратов, к кото­рым госпитальные штаммы не успевают выработать устойчивости. При этом местное применение антибиотиков, особенно способствующее ге­нерации устойчивых штаммов, следует сводить к минимуму, продик­тованному строгими показаниями. Рекомендуется временное прекра­щение (на 6-12 месяцев) профилактического использования того или иного антибиотика с одновременным значительным ограничением его применения для лечебных целей. За это время происходит многократ­ное снижение процента возбудителей, устойчивых к конкретному пре­парату. Немаловажное значение в борьбе с распространением антиби-отико-резистентных штаммов принадлежит традиционным меропри­ятиям по сохранению строгого противоэпидемического режима рабо­ты в хирургических стационарах.

При выборе дозы антибактериальных средств следует учитывать состояние внутренних органов, в особенности выполняющих экскре­торную функцию. При угнетении функциональной активности пече­ни, почек применение даже среднетерапевтических доз может созда­вать в организме больного опасные уровни химиопрепаратов. Посколь­ку печень обеспечивает в основном выведение рифампицина, левоми-цетина, мономицина, эритромицина, при наличии признаков наруше­ния ее функции лучше отказаться от применения перечисленных пре­паратов. Почки принимают участие в элиминации большинства анти­биотиков - пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов и дру­гих. Поэтому сниженная функция почек, наиболее точно определяе­мая по клиренсу эндогенного креатинина, либо проявления нефроток-сического действия препаратов (гематурия, альбуминурия, цилиндру-рия) должны служить поводом к уменьшению дозировок, увеличению интервалов между отдельными инъекциями. Существующие схемы не всегда обеспечивают оптимальные режимы для введения антибиоти­ков, и для расчета безопасных доз иногда приходится определять кон­центрацию химиопрепаратов непосредственно в крови .

Из-за возможности быстро создавать ударные концентрации анти­биотиков в организме оптимальным путем для профилактики и лече­ния признано внутривенное их введение. Весьма эффективно местное введение препарата, при котором очень высокие его концентрации со­здаются непосредственно в очагах потенциальной инфекции. Перспек­тивным признан эндолимфатический путь введения антимикробных препаратов в грудной лимфатический сосуд; применяемая методика позволяет создать концентрацию лекарственного средства, превыша­ющую в несколько раз минимальную подавляющую для большинства возбудителей гнойной инфекции. В лимфатический сосуд вводят 1/2 суточной дозы; вторую половину применяют в виде внутривенных, внутримышечных инъекций; ежедневные однократные введения осу­ществляются в течение 2-8 суток. Однако широкому использованию этой методики, весьма эффективной в борьбе с гнойной инфекцией, препятствуют технические сложности, связанные с катетеризацией лимфатических сосудов.

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

• возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
• клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
• функцию почек и печени;
• хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

• синергизм (усиление фармакологического эффекта);
• антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
• снижение риска развития побочных эффектов;
• усиление токсичности;
• отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо - раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Фторхинолоны – это противомикробные препараты, в которых химические вещества были созданы искусственным путем. Началом вхождения в нашу жизнь, в виде ІІ поколения препаратов данной группы (офлоксацин, ципрофлоксацин), считаются 80-е года XX в. Их отличительной особенностью был широчайший спектр действия в аспекте борьбы с микробами, бактериями, а также высокая скорость всасывания препарата в клетки организма, и распространение его в очаги инфекции.

Через одно десятилетие мир увидели фторхинолоны ІІІ и IV поколения, которые отличались более широкими возможностями в аспекте борьбы с бактериями (в первую очередь пневмококками), микроорганизмами-возбудителями инфекций внутриклеточного уровня. Одним из преимуществ фторхинолонов последнего поколения является более активная всасываемость веществ.

Антибиотики группы фторхинолонов, при непосредственном проникновении в организм, действуют таким образом, что угнетают жизнедеятельность ДНК-гиразы (фермента микробной клетки, которая является составляющей частью инфекции), что в дальнейшем убивает микроб.

У фторхинолонов широкие показания для применения их в врачебной практике. С их помощью рекомендуется проводить поэтапные терапии для лечения болезней тяжелой формы, они имеют хорошую совместимость с другими антибактериальными препаратами.

Фторхинолоны последнего поколения применение:

• при заболеваниях дыхательных путей и различных ЛОР-заболеваниях: бронхитов, пневмонии, острых гайморитах, фронтитах (а также возникающие в процессе болезни разного рода осложнения);
• при инфекционных заболеваниях почек, а также мочеполовой системы: циститах (острых и хронических), пиелонефритах (острых, хронических, а также возникающих в процессе данного рода заболеваниях осложнений);
• при инфекциях ЖКТ: дизентерии, сальмонеллеза, инфекции, в основе которых лежат кишечные палочки, брюшном тифе;
• вследствие инфекционного поражения кожного покрова и суставной системы;
• при заболеваниях, которые передаются половым путем: гонореи, мягком шанкре;
• для лечения и профилактики различных инфекционных заболеваний, при ослабленном иммунитете или нарушении его функций;
• для восстановления организма в послеоперационный период.

Антибиотики группы фторхинолонов побочные эффекты:

• для кроветворной системы: анемия, снижение содержащихся в крови лейкоцитов (что приводит к снижению защитных сил организма) и тромбоцитов (что ухудшает свертываемость крови);
• для ЖКТ: болевые ощущения в животе, метеоризма, снижение аппетита, появление тошноты, металлического привкуса во рту, в редких случаях – воспаление кишечника;
• для печени: ухудшение ее работоспособности;
• для ЦНС: мигрень, бессонница, состояние тревоги, беспокойства, ухудшение зрения, в редких случаях – обмороки, спазмы и проявление галлюцинаций;
• для кожного покрова: появление сыпи на теле, возникновение зуда;
• для мочевыводящей системы: нефрит, изменения цвета мочи;
• для анатомических функций: увеличение груди у мужчин;
• для костной и мышечной систем: боли.

Фторхинолоны при лечении хронического бактериального простатита

В настоящее время лечение хронического бактериального простатита – серьёзная задача урологии и андрологии. Адекватная антибактериальная терапия этого заболевания – основа если не полного излечения от самой распространённой болезни мужской половины населения Земли, то его длительной ремиссии (период отсутствия симптомов заболевания).

На сегодняшний день препаратами выбора являются фторхинолоны. Установлено, что их применение позволяет достичь более высокой частоты излечения, чем применение других групп антибиотиков.

Это обусловлено их широким спектром действия (грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы, некоторые простейшие, микоплазмы, хламидии, микобактерии и др). А также способностью достигать высокой концентрации в жидкостях организма (моча, кровь и др.), так и в тканях и органах (в т.ч. в предстательной железе).

Крем «Здоров» - 100% натуральное
средство от простатита

Монастырский чай от простатита - лечение
и профилактика

Медовый сбитень -восточнославянский опыт в лечении простатита

Также фторхинолоны обладают уникальным бактерицидным (бактерия погибает) действием, обусловленным избирательным подавлением специфического фермента микроорганизма – ДНК-гиразы. В то же время, фторхинолоны не обладают сколько бы выраженным действием в отношении возбудителя сифилиса, грибков, вирусов.

Отдельной положительной стороной фторхинолонов является их хорошая переносимость пациентами и малое (и менее выраженное по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов) количество побочных эффектов.

Фторхинолоны относятся к группе антибактериальных препаратов с выраженным бактерицидным действием.

Являются производными хинолонов (добавлен в формулу атом фтора). Хорошо проникают в органы и ткани. В зависимости от поколения и наличию атомов фтора – обладают различными периодами полувыведения и распределения в организме.

В большинстве случаев выведение препаратов производиться почками в неизменном виде.

В настоящее время применяют более 16 фторхинолонов, которые подразделяются на:

монофторхинолоны (пефлоксацин, норфлоксацин. ципрофлоксацин. флоксацин, руфлоксацин, офлоксацин); дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), которые рассматриваются как фторхинолоны второго поколения; флероксацин, темафлоксацин, тосуфлоксацин – новые препараты данной группы антибиотиков с 3 атомами фтора, которые только проходят клинические испытания для выхода на рынок.

Считается, что антибактериальная терапия хронического простатита требует длительного времени и приёма не менее 2 антибактериальных препаратов. Оптимальной на сегодняшний момент длительностью курса антибактериального лечения считается 28 дней.

При хроническом простатите монофторхинолоны, как ципрофлоксацин (цифран, ципробай) по 500 мг внутрь 2 -3 раза в сутки; пефлоксацин (абактал) по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, офлоксацин (гарвид, заноцин) по 400 мг 2 раза в сутки. Дифторхинолон -ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки.

Необходимо помнить, что сроки лечения, кратность приёма, доза каждого препарата определяется лечащим врачом.

В целом, препараты данной группы хорошо переносятся пациентом. Наиболее частые жалобы – диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), изменения крови (изменение формулы крови), редко – нарушение слуха иили зрения. Отмечается выраженная фотосенсибилизация (чувствительность к УФ-излучению).

Читайте о народных методах лечения простатита семенами тыквы, подробнее в этой статье.

Оксазолидиноны - линезолид. Хинолоны - фторхинолоны

Оксазолидиноны представляют собой самый новый класс синтетических антибиотиков. Первый из них, линезолид, был разрешен для применения в США в 2000 г. Препарат действует, связываясь с рибосомной РНК 23S субъединицы 50S, тем самым предотвращая образование инициирующего комплекса 70S, необходимого для синтеза белка. Эта ингибиция синтеза бактериальных белков происходит на очень ранней стадии, предшествуя взаимодействию транспортной РНК и рибосомы 30S с инициирующим кодоном. В настоящее время для перорального или в/в применения доступен только линезолид. Благодаря уникальному механизму его действия перекрестная резистентность с антибиотиками других классов не развивается.

Линезолид активен против большинства важных аэробных грамположительных кокков, включая стафилококки (в том числе резистентные к метициллину), стрептококки (среди них резистентные к пенициллину пневмококки) и энтерококки - Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, в том числе резистентные к ванкомицину. Линезолид обладает бактериостатическим действием на стафилококки и энтерококки, однако оказывает бактерицидный эффект на большинство стрептококков. Спектр его активности включает большинство аэробных грамположительных кокков, тогда как кишечные грамотрицательные бактерии и виды Pseudomonas в него не входят.

Учитывая высокую стоимость и эффективность линезолида . его лучше всего использовать для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к нему грамположительными кокками, которые не поддаются терапии другими препаратами. Главная область применения - лечение инфекций, возбудителями которых являются резистентные к ванкомицину энтерококки, а также резистентные к метициллину стафилококки (вместо ванкомицина).

Наиболее частыми побочными эффектами линезолида являются тошнота, рвота и головная боль. Может возникнуть обратимая супрессия костного мозга, в связи с чем при длительном лечении следует осуществлять мониторинг уровня антибиотика в крови. Линезолид - обратимый ингибитор фермента моноаминоксидазы (МАО), поэтому следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные для лекарств этого класса. Линезолид легко и полностью всасывается после перорального приема (полная биодоступность), и для него характерен длительный Т1/2 в сыворотке (5,5 час). Обычная доза составляет 600 мг каждые 12 час независимо от пути введения (в/в или п/о). Клиренс осуществляется как печеночными, так и некоторыми почечными механизмами.

Хинолоны - это синтетические антибиотики, основу химической структуры которых составляет ядро, состоящее из двух соединенных вместе 6-членных колец. Первым антибиотиком этого класса была налидиксиновая кислота. Она получила лишь ограниченное клиническое применение вследствие относительной неактивности и быстрого появления резистентности. С момента введения в практику в 1990-х гг. ципрофлоксацина был получен ряд хинолоновых аналогов, отличающихся друг от друга по антибактериальной активности и фармакокинетике. Добавление атома фтора в позицию 6 хинолонового ядра заметно повысило активность против грамотрицательных бактерий и ознаменовало появление нового поколения хинолоновых антибиотиков, известных как фторхинолоны.

Фторхинолоны в различной степени (в зависимости от бактерий) ингибируют ДНК -гиразу и топоизомеразу IV. Хинолоны ингибируют бактериальную ДНК-гиразу - фермент, который ответствен за суперспирализацию и лигирование одноцепочечного разрыва бактериальной ДНК. Приобретенная резистентность может возникнуть в результате снижения проницаемости бактерий или изменения структуры ДНК-гиразы.

К первому поколению фторхинолонов относятся ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин. Они активны против грамотрицательных и немногих грамположительных бактерий. Полученный позднее фторхинолон левофлоксацин обладает более высокой активностью в отношении грамположительных и атипичных бактерий. Из всех принимаемых перорально антибиотиков пациенты переносят фторхинолоны лучше всего, однако они дороже других антибиотиков.

Хинолины действуют преимущественно бактерицидно (зависимый от концентрации киллинг). Фторхинолоны высоко активны против аэробных грамотрицательных бактерий, включая Enterobacteriасеае, виды Haemophilus, Moraxella catarrhalis и - в случае ципрофлоксацина - P. aeruginosa. Хинолины активны против некоторых микобактерий, включая большинство штаммов Mycobacterium tuberculosis. Более «старые» фторхинолоны, такие как норфлоксацин и ципрофлоксацин, имеют меньшую активность против стрептококков и стафилококков и неактивны против анаэробов. Некоторые из более новых фторхинолонов (например, левофлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и моксифлоксацин) называют респираторными фторхинолонами вследствие их повышенной активности против Streptococcus pneumoniae, включая резистентные к пенициллину штаммы. Гатифлоксацин и моксифлоксацин активны также против анаэробных бактерий.

Источники: Комментариев пока нет!

Фармакология подразделяется на несколько отделов. Большое значение в этой промышленности имеют противомикробные средства, одними из которых являются фторхинолоны. Данные препараты используются как антибактериальные средства, так как их действие аналогично этой группе лекарств (они также имеют одинаковые показания к применению), но структура и происхождение другие. Если антибиотические препараты создаются на основе натуральных, природных компонентов или являются синтетическими аналогами этих веществ, то фторхинолоны – это синтезированный, искусственный продукт.

Данная группа продуктов не имеет четкой, общепринятой классификации. Но фторхинолоны разделяют по поколениям, а также по числу атомов фтора, присутствующих в каждой молекуле вещества:

• монофторхинолоны (одна молекула);
• дифторхинолоны (две молекулы);
• трифторхинолоны (три молекулы).

ВАЖНО!!! Впервые данные вещества были получены в 1962 году. Производство их развивалось, и сегодня существует четыре поколения фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны разделяют на респираторные фторхинолоны (применяются против бактерий группы кокков) и фторированные, то есть содержащие молекулу фтора. Но наиболее часто встречающаяся классификация – это разделение по поколениям. Первый вид включает такие препараты, как пефлоксацин и офлоксацин. Группа фторхинолонов второго поколения – это ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третьего – левофлоксцин и спарфлоксацин.

Наиболее широко представлены фторхинолоны 4 поколения, в перечень которых входят:

• моксифлоксацин;
• гемифлоксацин;
• гатифлоксацин;
• ситафлоксацин;
• тровафлоксацин;
• делафлоксацин.

ВАЖНО!!! С появлением второго поколения фторхинолонов клиническое значение потеряли препараты, содержащие респираторные фторхинолоны: оксолиновая и пептимидовая кислота.

На сегодняшний день фторхинолоны стали применяться чаще, чем антибиотики, что обусловлено меньшем количеством противопоказаний к их назначению, а также реже наблюдающимися побочными эффектами. Развитию этого класса противомикробных веществ в фармацевтике уделяется повышенное внимание, поскольку они имеют большое значение для борьбы с системными инфекционными недугами.

Хинолоны – это первый класс веществ, не содержащих молекулу фтора. Препараты этой группы содержат налидиксовый хинолон, применение которого показано при грамотрицательных бактериях (сальмонелла, шигелла, клебсиелла, синегнойная палочка), при кокковых инфекциях и анаэробно устойчивых заболеваниях.

Хотя клинический эффект от этих лекарств очень велик, они не очень хорошо переносятся организмом, особенно если их применение проводилось до приема пищи. Так, у пациентов часто наблюдались тяжелые реакции пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В очень редких случаях фиксировалось снижение уровня гемоглобина (анемия) или дефицит других составляющих кровеносного русла (цитопения). Чаще больные сталкивались с перевозбуждением нервной системы, а именно – судорогами и холестазом – застоем желчи.

Препараты данной группы запрещено использовать одновременно с нитрофуранами (антибиотическими средствами), так как эффект от лечения хинолонами сильно уменьшается. Эти лекарства обычно назначают для борьбы с инфекциями мочеполовой системы в педиатрии, основные показания:

• цистит;
• профилактика хронического воспаления почек;
• шигеллез.

ВАЖНО!!! Для взрослых такие препараты малоэффективны, поэтому для борьбы с теми же заболеваниями применяют фторхинолоны.

К противопоказаниям относят пиелонефрит в острой форме и почечную недостаточность.

Этот класс веществ включает лекарства, в которых учтены недостатки предыдущего поколения хинолонов. Каждое средство второго поколения обладает более широким спектром действия, то есть позволяет бороться с большим количеством бактерий и вирусов. Так, список представителей патогенной микрофлоры дополняется стафилококками, грамотрицательными кокками, грамположительными палочками. Также некоторые средства этой группы могут относиться к противотуберкулезным лекарствам, а другие успешно использоваться против внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства второго поколения отлично переносятся организмом независимо от того, в какое время суток они были приняты: их концентрация в кровеносном русле одинакова при инъекционном введении и оральном применении. Молекулы фторхинолонов обладают повышенной проницаемостью в ткани жизненно важных органов, для лечения которых они предназначены. Главным их преимуществом является длительность действия – от 12 до 24 часов.

При применении средств второго поколения хинолонов нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы наблюдаются значительно реже: почечная недостаточность не является противопоказанием к их назначению. Недостатками этого класса веществ считается низкая чувствительность к фторхинолонам большого числа стрептококков, а также отсутствие эффекта при борьбе со спиротехами, листериями и анаэробами.

К побочным эффектам при применении относят:

1. Замедление формирования клеток суставной ткани, поэтому эти лекарства не назначаются женщинам при беременности. Решение о назначении фторхинолонов второго поколения детям принимает лечащий врач, сопоставив пользу от лечения с риском для развития малыша.
2. Наблюдались случаи развития воспалительных процессов связочного аппарата (ахиллово сухожилие), которые сопровождалось разрывом связок при повышенной физической активности пациента.
3. Зафиксированы случаи аритмии желудочков сердечной мышцы.
4. Фотодерматит.

Названия препаратов хинолонов второго поколения содержат производные от их основных действующих веществ. Это ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличительной особенностью хинолонов третьего поколения является повышенное антимикробное действие против таких представителей патогенной микрофлоры, как пневмококки, микоплазмы и хламидии. При оральном применении вещество полностью всасывается желудочно-кишечным трактом и проникает в кровеносную систему. Максимальная концентрация его наблюдается спустя час после принятия, а действует он на протяжении шести-восьми часов.

Лекарства этого класса с успехом применяют при инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, включая как их острые проявления, так и обострения хронических форм заболеваний. Также назначают данные препараты для борьбы с воспалительными процессами инфекционного характера, поразившими органы мочеполовой системы пациента. Высокую эффективность отмечают дерматологи, назначающие эти средства при инфекционных поражениях кожных покровов и мягких тканей тела. Используются фторхинолоны третьего поколения для борьбы с вирусом сибирской язвы, в том числе для профилактики ее появления.

Фторхинолоны 4 поколения значительно превосходят препараты предыдущих классов, поскольку способны справляться даже с анаэробными инфекциями.

ВАЖНО!!! При лечении бактериальных недугов, спровоцированных ростом грамотрицательных патогенных микроорганизмов или синегнойной палочкой, предпочтение лучше отдать средствам второго поколения фторхинолонов. При всасывании через пищеварительную систему теряется около 10% объема полезного вещества, поэтому при острых формах болезней рекомендуется внутривенное введение лекарств.

Показания к применению фтрохинолонов последнего поколения аналогичны назначениям третьего класса средств, исключение составляет лечение и профилактика сибирской язвы.

Проникая в кровь, хинолоны начинают синтезировать специальные вещества – ферменты, которые проникают в структуру ДНК вируса или бактерии, разрушают ее, приводя представителя патогенной микрофлоры к гибели. Это их главное отличие от противомикробных средств, препятствующих дальнейшему росту и размножению вирусов. Также фторхинолоны воздействуют на мембраны вредоносных клеток, нарушая их стабильность, замедляют процессы их жизнедеятельности. Таким образом, патогенная клетка полностью разрушается, а не замирает в ожидании благоприятных условий для последующей активизации.

Если сравнивать хинолоны и фторхинолоны, то все препараты, начиная со второго поколения, обладают более широким спектром действия. Это позволило фторхинолонам принять вид не только таблеток или инъекций, но и средств, предназначенных для местного лечения – капель, применяемых для лечения офтальмологических и отоларингологических заболеваний.

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%). Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Прием лекарственных средств, содержащих хинолоны и фторхинолоны, нередко сопровождается нежелательными реакциями организма. С появлением лекарств второго и последующих поколений, количество побочных эффектов, а также частоту их появления, удалось значительно уменьшить. Но пациент, которому назначаются данные лекарства, должен быть готов к появлению следующих расстройств.

К более редко встречающимся побочным реакциям от принятия фторхинолонов относятся:

• Нарушения работы опорно-двигательного аппарата. Это развитие таких патологий, как поражение суставных соединений, разрыв сухожилий, замедление формирования отдельных видов тканей, боли в мышцах, дистрофия тканей сухожилий.
• Патологии почек: мочекаменная болезнь, воспалительные процессы в почках.
• Нарушения работы сердечно-сосудистой системы: образование тромбов в венозных сосудах нижних конечностей, нарушения сердечного ритма.
• Появление «молочницы». Кандидоз может возникнуть как на слизистой оболочки влагалища у женщины, так и в ротовой или носовой полости представителей обоих полов.

К противопоказаниям для назначения всех видов фторхинолонов относятся:

• тяжелый церебральный атеросклероз;
• наличие индивидуальной непереносимости данной группы синтетических веществ;
• беременность и лактация у женщин.

Хотя данная группа антибактериальных препаратов была синтезирована более чем полвека назад, а развитие фармацевтической промышленности идет семимильными шагами, фторхинолоны прочно занимают лидирующие позиции среди антимикробных средств, оставляя позади большинство антибиотиков.

С этими веществами постоянно разрабатываются новые виды препаратов, позволяющие лечить пациентов, страдающих тяжелыми бактериальными недугами, победить которые еще недавно было невозможно.

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

• Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

• Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

• высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
• легкая переносимость организмом;
• минимальные побочные явления;
• эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
• сроки полувыведения длительные;
• высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Catad_tema Болезни органов дыхания - статьи

Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике

Опубликовано в журнале:
Лечащий врач , 2003, №8 Л. И. Дворецкий, доктор медицинских наук, профессор
С. В. Яковлев, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Проблема рациональной антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей не теряет актуальности и в настоящее время. Наличие большого арсенала антибактериальных препаратов, с одной стороны, расширяет возможности лечения различных инфекций, а с другой - требует от врача-клинициста осведомленности о многочисленных антибиотиках и их свойствах (спектр действия, фармакокинетика, побочные эффекты и т. д.), умения ориентироваться в вопросах микробиологии, клинической фармакологии и других смежных дисциплинах.

Согласно И. В. Давыдовскому, «врачебные ошибки - род добросовестных заблуждений врача в его суждениях и действиях при исполнении им тех или иных специальных врачебных обязанностей». Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей имеют наибольший удельный вес в структуре всех лечебно-тактических ошибок, совершаемых в пульмонологической практике, и оказывают существенное влияние на исход заболевания. Кроме того, неправильное назначение антибактериальной терапии может иметь не только медицинские, но и различные социальные, деонтологические, экономические и другие последствия.

При выборе способа антибактериальной терапии в амбулаторной практике необходимо учитывать и решать как тактические, так и стратегические задачи. К тактическим задачам антибиотикотерапии относится рациональный выбор антибактериального препарата, обладающего наибольшим терапевтическим и наименьшим токсическим воздействием.

Стратегическая задача антибиотикотерапии в амбулаторной практике может быть сформулирована как уменьшение селекции и распространения резистентных штаммов микроорганизмов в популяции.

В соответствии с этими положениями следует выделять тактические и стратегические ошибки при проведении антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике (см. таблицу 1).

Таблица 1. Ошибки антибактериальной терапии в амбулаторной практике.

Тактические ошибки антибактериальной терапии

1. Необоснованное назначение антибактериальных средств

Показанием для назначения антибактериального препарата является диагностированная или предполагаемая бактериальная инфекция.

Наиболее распространенная ошибка в амбулаторной практике - назначение антибактериальных препаратов при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), имеющее место как в терапевтической, так и в педиатрической практике. При этом ошибки могут быть обусловлены как неправильной трактовкой симптоматики (врач принимает ОРВИ за бактериальную бронхолегочную инфекцию в виде пневмонии или бронхита), так и стремлением предотвратить бактериальные осложнения ОРВИ.

При всех трудностях принятия решения в подобных ситуациях необходимо отдавать себе отчет в том, что антибактериальные препараты не оказывают влияния на течение вирусной инфекции и, следовательно, их назначение при ОРВИ не оправдано (см. таблицу 2). В то же время предполагаемая возможность предотвращения бактериальных осложнений вирусных инфекций с помощью назначения антибактериальных препаратов не находит себе подтверждения в клинической практике. Кроме того, очевидно, что широкое неоправданное применение антибактериальных препаратов при ОРВИ чревато формированием лекарственной устойчивости и повышением риска возникновения нежелательных реакций у пациента.

Таблица 2. Инфекционные заболевания дыхательных путей преимущественно вирусной этиологии
и не требующие антибактериальной терапии.

Одной из распространенных ошибок при проведении антибактериальной терапии является назначение одновременно с антибиотиком противогрибковых средств с целью профилактики грибковых осложнений и дисбактериоза. Следует подчеркнуть, что при применении современных антибактериальных средств у иммунокомпетентных пациентов риск развития грибковой суперинфекции минимален, поэтому одновременное назначение антимикотиков в этом случае не оправдано. Комбинация антибиотика с противогрибковым средством целесообразна только у больных, получающих цитостатическую или противоопухолевую терапию или у ВИЧ-инфицированных пациентов. В этих случаях оправдано профилактическое назначение антимикотиков системного действия (кетоконазол, миконазол, флуконазол), но не нистатина. Последний практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и не способен предотвратить грибковую суперинфекцию иной локализации - полости рта, дыхательных или мочевыводящих путей, половых органов. Часто практикующееся назначение нистатина с целью профилактики дисбактериоза кишечника вообще не находит логического объяснения.

Часто врач назначает нистатин или другой антимикотик в случае обнаружения в полости рта или в моче грибов рода Candida. При этом он ориентируется лишь на данные микробиологического исследования и не учитывает наличие или отсутствие симптомов кандидоза, а также факторов риска развития грибковой инфекции (тяжелый иммунодефицит и др.).

Выделение грибов рода Candida из полости рта или мочевых путей пациентов в большинстве случаев служит свидетельством бессимптомной колонизации, не требующей коррегирующей противогрибковой терапии.

II. Ошибки в выборе антибактериального препарата

Пожалуй, наибольшее число ошибок, возникающих в амбулаторной практике, связано с выбором антибактериального средства. Выбор антибиотика должен производиться с учетом следующих основных критериев: