Клофелин: действие на человека, дозы приема, опасные эффекты. Гипотензивный препарат Клофелин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клофелин (действующее вещество клонидин) - лекарственное средство с некоторым "криминальным" налетом, которое нередко появлялось на страницах отечественных детективов или в милицейских сериалах. Между тем не стоит забывать, то этот препарат является объектом не только судебной, но и клинической медицины и до сих пор используется в качестве антигипертензивного средства. Механизм действия этого ветерана "фармацевтического фронта" связан со стимуляцией альфа-2- адренорецепторов, локализованных в вазомоторном центре продолговатого мозга и снижении интенсивности потока симпатической импульсации к сердцу и кровеносным сосудам на пресинаптическом уровне. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. При быстром внутривенном введении препарата возможно непродолжительное повышение артериального давления, связанное со стимуляцией постсинаптических сосудистых альфа-1-адренорцецепторов. В дополнение к этому клофелин увеличивает кровообращение внутри почек, тонизирует церебральные сосуды, снижает кровоток в головном мозге, вызывает выраженную седацию. Длительность действия препарата составляет в среднем от 6 до 12 часов. При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок (он выпускается также и в виде глазных капель) отмечается нормализация внутриглазного давления, в основе чего лежит локальное адреностимулирующее действие препарата, в результате которого снижается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток.

Клофелин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для таблеток начальная доза составляет, как правило, 37,5-75 мкг 3 раза в день. По мере необходимости доза может быть плавно увеличена до 900 мкг в сутки. Максимальная суточная доза для таблетированной формы не должна превышать 300 мкг, суточная - 2400 мкг.

Длительность медикаментозного курса составляет обычно 1-2 месяца. Разовая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 150 мкг. Клофелин находит применение не только в кардиологической практике, но и в офтальмологии, а именно - при первичной открытоугольной глаукоме. У пациентов с подобной патологией препарат закапывают в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. Медикаментозную терапию начинают с 0,25% раствора. Ели эффект от его применения отсутствует или недостаточно выражен, пациенту назначают 0,5% раствор. Если использование 0,25% раствора сопровождается развитием негативных побочных реакций, назначают 0,125% раствор. Клофелин следует с осторожностью применять у постинфарктных пациентов, а также у лиц, страдающих хронической почечной недостаточностью. При резком прекращении фармакотерапии в ряде случаев может развиваться синдром отмены, сопровождающийся повышением артериального давления, головными болями, раздражительностью, тремором и тошнотой. При комбинировании клофелина с бета-адреноблокаторами для предупреждения синдрома отмены следует, в первую очередь, плавно прекратить прием бета-адреноблокаторов, затем также медленно закончить лечение клофелином. Для предупреждения возникновения ортостатической (постуральной) гипотензии при внутривенном введении клофелина пациент должен находиться в лежачем положении непосредственно во время и в течение 1,5-2 часов после введения. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта в течение 1-2 дней после начала приема препарата последний отменяют. Для нивелирования системных побочных эффектов глазных капель клофелина сразу после закапывания следует на 1-2 минуты прижать пальцами область в районе слезного мешка. Если одновременно с клофелином принимать оральные контрацептивы, то возможно потенцирование его седативного эффекта.

Фармакология

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Название лекарственного средства Клофелин на слуху у многих. Но у большинства людей он прочно ассоциируется с криминальными новостями или детективной историей. Но на самом деле этот препарат - хорошее средство для снижения артериального давления (о действии Клофелина отзывы гипертоников довольно положительные), против тахикардии, для понижения внутриглазного давления. И при всем этом стоимость этого препарата доступна всем.

Клофелин: инструкция по применению

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - это синтетический препарат для понижения давления (гипотензивное средство). Назначается для лечения гипертонической болезни, купирования гипертонических кризов, снижения внутриглазного давления, глаукомы.

Кроме этого, средство оказывает седативное воздействие (Клофелин - хорошее снотворное), и болеутоляющее воздействие.

Однако, этот препарат имеет свои особенности в применении, побочные эффекты. В некоторых ситуациях его применение способно привести даже к смертельному исходу, поэтому Клофелин назначается только врачом, и отпускается из аптек только по рецепту. Ну а пациент должен ответственно отнестись к выполнению инструкций, рекомендованный доктором, и, главное, ни в коем случае не превышать дозировку лекарства.

Клофелин: форма выпуска и состав

Средство возможно приобрести в трех вариациях:

• Таблетки;
• Раствор для внутривенных инъекций;
• Глазные капли.

Основное действующее вещество - клонидин.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, стеарат магния;
• Раствор для инъекций: хлористоводородная кислота, ;
• Глазные капли: , дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат натрия гидрофосфата, вода для инъекций.

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат имеет довольно-таки внушительный ряд противопоказаний:

При ХПН (хроническая почечная недостаточность) и недавно перенесенном инфаркте препарат назначается с осторожностью.

Побочные эффекты

Проявления побочных реакций обычно наблюдаются только в начале курса приема препарата:

Важно понимать : при точном соблюдении рекомендаций врача и дозировки препарата побочные реакции со временем будут пропадать.

Стоимость лекарственного средства Клофелин: цена таблеток в среднем 35 рублей.

Клофелин: аналоги и заменители препарата

• Гемитон;
• Клонидина гидрохлорид;
• Хлофазолин;
• Катапресан.

Передозировка

Несоблюдение дозировки, указанной в инструкции к препарату может стать причиной отравления лекарством. При легкой интоксикации обычно наблюдается:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Снижение слуха;
• Замедление пульса;
• Резкое снижение давления;
• Человек находится в сознании, но полностью утрачивает интерес к происходящему.

При сильном отравлении:

• Пациент еще сильнее заторможен;
• Мышечный тонус очень низкий;
• Теряется ощущение времени;
• Возникают провалы в памяти;
• Потеря ориентации;
• Вероятно наступление поверхностной комы.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами

Клофелин имеет много противопоказаний, большой список побочных реакций, поэтому лучше, если препарат назначит лечащий врач. Доктор проконтролирует совместимость Клофелина со всеми препаратами, которые принимает/принимал пациент.

Стоит помнить, что Клофелин категорически несовместим с алкоголем - эти два вещества сильно увеличивают действие друг друга:

• Вызывает сильнейшую степень опьянения;
• Нарушает координацию движения;
• Человек становится целиком дезориентированным;
• Артериальное давление понижается до критических показателей;
• Сердечный ритм замедляется, вплоть до остановки сердца и наступления смерти.

Клофелин - капли для глаз

Препарат используется в офтальмологии для лечения первичной открытоугольной глаукомы. Также нашел свое применение и как самостоятельное средство для снижения внутриглазного давления, и в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Побочные реакции:

• Снижение АД, брадикардия;
• Ощущения жжения в глазах, дискомфорта и чувства инородного тела;
• Сухость во рту, сонливость и общая слабость.

Недопустимо совместное применение капель для глаз Клофелин с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами. Категорически противопоказано применять препарат с одновременным употреблением алкоголя.

Средняя стоимость глазных капель Клофелин - около 40 рублей .

Особые указания

Если в первые два дня после начала применения капель терапевтический эффект не наблюдается, то препарат лучше отменить.

Из-за того, что Клофелин оказывает действие на психомоторные реакции в организме, нужна предельная осторожность при вождении авто и работе с движущимися механизмами.

Внимание: инструкция к препарату описана упрощенно, только для ознакомления. Самолечение в данном случае просто недопустимо, поэтому перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, чтобы он назначил вам правильную дозировку.

Клофелин мне от давления посоветовал мой давний друг - он сам в прошлом врач. И оказалось, что это копеечное «бабушкино» лекарство хорошо справляется с давлением. Но дозировку надо соблюдать внимательно! А то не избежать побочек. А так: нам, пенсионерам с вечным повышенным давлением, Клофелин - именно то, что доступно по цене.

Анатолий Иванович

Была ситуация, когда срочно понадобилось снизить давление: после долгого перелета, смены часовых поясов подскочило давление. Голова болела просто дико. Вызвали скорую. Врачи мне дали Клофелин - действие препарат оказал почти мгновенное: давление снизилось быстро, самочувствие улучшилось.

Анна Егоровна

Нормальное лекарство. Мне назначил доктор его, поэтому я с Клофелином уже давно знакома. Единственно, что доставляет неудобство - это постоянная сухость во рту.

Наслушалась страшилок и отзывов про Клофелин, а тут надо же так случиться: его назначают и мне. Поначалу боялась побочек, но меня как-то миновало это - наверное, по причине того, что я жестко соблюдаю рекомендованную врачом дозу и страшно боюсь сделать передозировку. А так от давления помогает просто отлично.

Олимпиада Филипповна

На сегодняшний день во Всемирной паутине существует множество информации о том, как действует на человека смесь алкоголя и такого лекарственного препарата, как Клофелин.

Специалисты выяснили, что большинство лекарственных средств несовместимы со спиртосодержащими напитками. Более того, известно, что даже без какого-либо сочетания с медикаментозными препаратами, алкоголь имеет свойство менять особенности поведения человека, а бывает и лишает его памяти. При совместимости спиртного с лекарствами, побочные реакции могут быть весьма неблагоприятными.

Нередко в преступных целях многие злоумышленники используют алкоголь в сочетании с Клофелином. Чаще всего ими являются женщины — клофелинщицы. После приема этой ядерной смеси, человек теряет координацию, способность мыслить и может умереть от удушья.

В связи с этим не совсем ясно, для чего некоторые пациенты смешивают алкоголь с Клофелином по собственному желанию. В чем же заключается опасность этого смешивания?

Лекарство и спирт

В принципе, клофелин является препаратом, который способствует понижению давления и используется в качестве успокаивающего препарата, в результате чего, малые дозы лекарства применяют при гипертоническом кризе.

Так как это средство имеет продолжительный и быстродействующий эффект, то передозировка может стать причиной появления множества серьезных проблем со здоровьем, а в худшем случае привести к смерти.

Клофелин выпускается в виде глазных капель, инъекций или в форме таблеток. Это лекарственное средство способно:

• избавить человека от страхов, которые появляются при алкогольных ломках;
• уменьшить число сердечных сокращений;
• имеет седативные (успокаивающие) воздействия;
• снизить внутриглазное давление при таком глазном заболевании, как глаукома.

В целом же это лекарство применяют в борьбе с разноэтиологическими гипертензиями и гипертоническими кризами, обостренной глаукомой, а также в наркологических целях. В последнем случае Клофелин используется в качестве терапии при лечении наркомании или алкоголизма.

Важно знать: в связи с особенностями терапевтических действий Клофелин не рекомендуется принимать тем людям, которые по своей профессиональной деятельности должны быть предельно внимательными и сконцентрированными (врачи, операторы машин на производственных линиях, инженеры и др.).

Также это лекарственное средство противопоказано людям, которые страдают серьезными психоэмоциональными расстройствами и затяжными депрессивными состояниями.

Взаимодействие

В терапевтические действия Клофелина входит ряд сосудорасширяющих способностей. Иными словами, если смешивать лекарство с алкоголем, происходит быстрое проникновение спирта в организм, после чего он проходит по крови в мозг.

Это лекарство понижает артериальное давление, поэтому совместно с алкоголем вызывает спазмы сосудов. Человек в несколько раз быстрее пьянеет, и что немаловажно, опьянение возникает весьма сильное.

После приема смеси алкоголя с Клофелином, люди начинают ощущать сонливость, а вскоре происходит усыпление. Проснувшись же, чаще всего, они ничего не помнят.

И это является только наиболее безобидным последствием приема клофелиново-алкогольного коктейля. Самым серьезным и опасным последствием может стать летальный исход.

Специалисты говорят

По мнению специалистов, смерть после приема клофелина со спиртным может наступить не только из-за большой дозы, но и в случае, когда человек под действием Клофелина и спирта может попасть под машину, упасть с высоты и многое другое.

Спустя буквально пару минут после приема препарата человек засыпает крепким сном. В таких случаях его могут ограбить или нанести вред здоровью. Поэтому распивать спиртные напитки с незнакомыми людьми не рекомендуется.

Симптоматика отравления

Если в алкоголе есть Клофелин, то его можно выявить по следующим симптомам:

• после нескольких глотков спиртного у человека начинает сильно кружиться голова, чего раньше с ним не случалось;
• человек пьянеет очень быстро;
• теряется ориентация в пространстве;
• появляются короткие провалы в памяти;
• движения человека затормаживаются;
• сознание начинает пропадать, человек перестает правильно воспринимать происходящее;
• человек крепко засыпает.

Неблагоприятные последствия

Как уже было сказано выше, одним из первых побочных эффектов употребления клофелина со спиртным является усыпление, глубокий наркотический сон.

При употреблении даже небольшого количества такого коктейля у человека нарушается правильная работа нервной системы, возникают вялость и сильная усталость. Подобное состояние сохраняется от пятнадцати до тридцати часов.

Если доза была средней (2,096 мг), то человек подвергается неожиданному наркотическому сну, который невозможно контролировать. В таких случаях водка с Клофелином способствует ослаблению пульса и дыхания.

Человека невозможно разбудить просто так. После пробуждения он жалуется на провал в памяти и сильную головную боль. Он должен немедленно посетить врача нарколога.

Обратите внимание: большая дозировка Клофелина (10 мг) очень часто смертельная. В таких случаях человек засыпает, сон переходит в кому, после которой его уже невозможно разбудить. В результате острого кислородного голодания человек умирает.

Важно отметить, что организм человека сугубо индивидуален и «смесь» Клофелина с алкоголем на всех действует по-разному. Кто-то может временно заснуть, а кто-то не проснуться вовсе. Так стоит ли рисковать своей жизнью ради краткосрочных ощущений?

Какие еще таблетки запрещено употреблять с алкоголем, смотрите в следующем видео:

Совместное действие Клофелина с алкоголем приводит к нарушению сердечно-сосудистой и стойкому подавлению центральной нервной системы. В лучшем случае это проявляется тяжелым и продолжительным сном, в худшем - глубокой комой.

Свойства препарата

Препарат относится к группе блокаторов альфа-2 адренорецепторов, которые располагаются в ядрах продолговатого мозга, регулирующих кровяное давление. В обычных условиях раздражение этих рецепторов стимулирует выработку норадреналина - медиатора симпатической нервной системы.

Сосудодвигательный центр посылает импульсы в надпочечники, которые вырабатывают адреналин и норадреналин. Так повышается артериальное давление, усиливается двигательная активность, сужаются зрачки, повышается частота сердечных сокращений. Организм человека мобилизуется для выполнения определенных задач.

Клофелин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, попадает в сосуды, движется по ним до головного мозга, не взаимодействуя ни с какими иными веществами. Препарат нацелен исключительно на альфа-2 адренорецепторы в нем.

В отличие от иных медикаментов, понижающих кровяное давление, Клофелин действует исключительно через центральную нервную систему. Заблокированные рецепторы продолговатого мозга не реагируют на изменения биохимического состава притекающей крови.

В терапевтических дозах действие препарата приводит к следующим эффектам:

• понижению кровяного давления;
• снижению частоты сердечных сокращений;
• понижению внутриглазного давления;
• незначительному расширению зрачков;
• сухости конъюнктивы;
• мышечному расслаблению;
• запору;
• сонливости.

За счёт того, что Клофелин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), повышенная доза препарата быстро действует на кору больших полушарий. У пациента могут развиваться слуховые и зрительные галлюцинации.

Клофелин имеет международное неторговое наименование - Клонидин, действующий аналогично. Препараты под любыми торговыми наименованиями, которые содержат это вещество, вызывают эффекты Клофелина.

Согласно исследованиям фармакокинетики, Клонидин проникает не только в головной мозг и сосуды плаценты, но и в грудное молоко. Период полувыведения препарата колеблется в следующих временных интервалах: от двух часов до суток.

То есть, именно столько времени Клофелин находится в крови в активном состоянии. Период полувыведения у женщин длится больше, чем у мужчин. Препарат не рекомендуется принимать до 18-тилетнего возраста, при беременности и лактации.

В обычных условиях действие Клофелина начинается через полчаса, при внутривенном введении или внутрь в каплях, отмечается падение артериального давления уже через 3-5 минут.

Препарат выводится из организма с мочой, поэтому у людей с почечной недостаточностью действие Клонидина продолжается дольше одних суток.

Доказана полная совместимость Клофелина с антиагрегантами и кардиопротекторами. Если долго пить препарат снижается патологическая гипертрофия сердца.

Способы и показания для приема

Средство применяется в таблетках, в растворе для внутривенных инъекций, каплях в конъюнктивальный мешок. Концентрация растворов для глаз и для внутрисосудистого введения одинакова и составляет 0,1 миллиграмм. В таблетке содержится безопасная дозировка для приёма внутрь, которая составляет 0,075 мг. При необходимости доза повышается вдвое, и назначается таблетка, в которой содержится 0,15 мг. Офтальмолог обычно назначает не более одной капли.

Препарат используется для лечения артериальной гипертензии. Средство применяется в тех случаях, когда никакое другое лекарство не действует, либо для оказания экстренной медицинской помощи при гипертоническом кризе.

С помощью Клофелина наркологи купируют состояние интоксикации при алкоголизме и наркомании.

Окончание лечения проводят постепенно, используя безопасный метод снижения дозировки. Так как при резком прекращении приёма Клонидина отмечается синдром отмены, который проявляется следующими признаками:

• повышением кровяного давления;
• головной болью;
• тошнотой;
• раздражительностью.

Алкоголь и Клофелин

Приём алкогольных напитков одновременно с Клофелином строго воспрещён. Смертельная доза Клофелина и алкоголя не имеет чёткого цифрового обозначения. Летальный исход возможен и от одной таблетки, и от нескольких глазных капель (у раствора такая же дозировка, как и для внутривенного введения), если их выпивать с алкоголем.

Как алкоголь влияет на действие препарата

Этанол так же, как и Клофелин, свободно проникает через сосудистую стенку в головной мозг. Если выпить оба вещества одновременно, можно отравиться.

Этиловый спирт в десятки раз усиливает действие Клонидина, вызывая передозировку при самых малых дозах лекарства. При передозировке отключается сосудодвигательный центр, что приводит к остановке сердца и дыхания.

Клофелин и алкоголь - с точки зрения клинической фармакологии - вещества несовместимые. С позиции химического взаимодействия, прием Клофелина с водкой, как и с другими напитками, содержащими этанол (вино или пиво), оказывает синергическое влияние - они усиливают действие друг друга.

Например, Клофелин и пиво вызывают алкогольное опьянение тяжёлой степени от одной кружки. Даже одна капля препарата может оказаться смертельной для организма, если смешать ее с водкой или вином.

Симптомы отравления

Отравление Клофелином и этанолом проявляется признаками передозировки:

• снижением артериального давления;
• замедлением пульса;
• сильным опьянением - неадекватным количеству выпитого;
• головокружением;
• вялостью;
• расширением зрачков;
• сухостью во рту;
• сонливостью;
• мышечной вялостью;
• потерей координации и ориентации в пространстве;
• угнетением дыхания;
• потерей сознания;
• остановкой сердца.

Грозное осложнение в виде остановки дыхания и сердца возникают на фоне патологического сна. Разбудить человека, который принял спиртной напиток с Клофелином очень сложно. Состояние похоже на наркотический сон и требует реанимационных мероприятий. Медработникам необходимо действовать решительно, чтобы избежать неприятных последствий.

Последствия одновременного приема

Последствия приема Клофелина и алкоголя определяются степенью отравления. Если количество препарата в крови незначительно, а доза спиртного невелика, бывают случаи, когда человек просто засыпает во время банкета, а поутру ощущает сильное похмелье.

Воздействие препарата на организм незначительно. При средней тяжести отравления человек засыпает за столом, но откликается на громкие звуки, приходит в себя, способен самостоятельно двигаться. Состояние напоминает тяжелую степень опьянения при относительно низком количестве выпитого.

При сильном отравлении сон настигает человека в любом положении, принявший с водкой дозу Клофелина, теряет сознание и падает в обморок. В этом случае пострадавшему необходима срочная медицинская помощь. Пить Клонидин можно не ранее, чем спустя сутки после алкогольной вечеринки.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.