Сертралин дозировка. Фармакологическая группа вещества Сертралин

13.06.2019

Медицинское использование препарата Золофт (Сертралин)

Сертралин используется для лечения ряда заболеваний, включая: депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), дисморфическое расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), дисфорическое расстройство (ПДР), паническое расстройство и социальные фобии (социальная тревожность). Препарат также используется для лечения преждевременной эякуляции и сосудистых головных болей, однако доказательства эффективности препарата в лечении этих заболеваний являются менее надежными.

Применение Золофта

Антидепрессант Золофт

Оригинальные предпродажные клинические испытания показали, что Золофт показывает от слабой до умеренной эффективности в лечении депрессии. Тем не менее, множество более поздних исследований показывают, что препарат может быть использован в качестве одного из препаратов выбора для лечения депрессии у амбулаторных больных. Несмотря на отрицательные результаты ранних исследований, Золофт также часто используется для лечения стационарных больных с депрессией. Золофт (Сертралин) является эффективным как в случае тяжелой депрессии, так и в случае дистимии, более мягкой и хронической депрессии. В нескольких двойных слепых исследованиях Сертралин показал себя более эффективным, чем плацебо в лечении дистимии и сопоставимым в этом отношении с имипрамином (Tofranil). Сертралин также вызывал улучшение состояния дистимических пациентов в большей степени, чем в группе когнитивно-поведенческой терапии или межличностной психотерапии, и при использовании психотерапии при приеме Сертралина не наблюдалось особенного улучшения результатов. Эти данные также подкрепляются данные двухлетнего наблюдения за группой, члены которой применяли Сертралин и группой межличностной терапии. При лечении депрессии, сопровождаемой обсессивно-компульсивным расстройством, было продемонстрировано значительное превосходство Сертралина по сравнению с дезипрамином (Norpramine) как в случае обсессивно-компульсивного расстройства, так и при депрессии. При лечении депрессии с сопутствующим паническим расстройством была продемонстрирована эквивалентность Сертралина и Имипрамина, при этом значительно Сертралин обладал значительно лучшей переносимостью. При лечении Сертралином пациентов с депрессией с сопутствующим расстройством личности наблюдалось улучшение личностных черт, и это улучшение практически не зависело от развития депрессии.

Сравнение Золофта (Сертралина) с трициклическими антидепрессантами

Сертралин оказывает схожее с трициклическими антидепрессантами воздействие на основные симптомы депрессии, однако он обладает лучшей переносимостью и способствует улучшению качества жизни пациентов. Похожее снижение тяжести депрессии наблюдалось в исследованиях, сравнивающих Сертралин с Кломипрамином (Анафранилом) и Амитриптилином (Elavil). В то же время, прием Сертралина связан со снижением частоты побочных эффектов, по сравнению с (49 %, по сравнению с 72% у Амитриптилина и 32% в группе плацебо), в частности, сухости во рту, сонливости, запоров и повышения аппетита. Однако в группе Сертралина наблюдалось увеличение случаев тошноты и сексуальной дисфункции. Участники, применяющие Сертралин, показали большее улучшение субъективного качества жизни по следующим показателям: удовлетворение от работы, субъективные ощущения, представления о здоровье и когнитивные функции. Было проведено большое и тщательное двойное слепое исследование случаев хронической (более двух лет) депрессии или депрессии с дистимией по сравнению Сертралина с «золотым стандартом» лечения депрессии, трициклическим антидепрессантом Имипрамином (Tofranil). Была продемонстрирована эквивалентность Сертралина и Имипрамина в обоих случаях в течение первых 12 недель исследования и 16-недельной фазе продолжения. Только 11% пациентов, принимавших Сертралин, сообщали о тяжелых побочных эффектах по сравнению с 24% пациентов, принимавшими Имипрамин. Запор, головокружение, тремор, сухость во рту, расстройства мочеиспускания и потливость чаще наблюдались при приеме Имипрамина, а диарея и бессонница – при приеме Сертралина. Пациенты, принимавшие Сертралин, также сообщали о значительном улучшении социального и физического функционирования. 30% пациентов, принимавших Сертралин или Имипрамин, достигшие ремиссии в ходе испытания, не отличались от здорового населения в плане супружеских, родительских отношений, физического и рабочего функционирования и были близки к нормальным людям в плане социальной адаптации и межличностных функций. ТЦА (трициклические антидепрессанты) как группа препаратов считаются боле эффективными, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина для лечения меланхолической депрессии и у стационарных пациентов, но не обязательно эффективны в случае просто более тяжелой депрессии. В соответствии с этим обобщением, не была продемонстрирована большая эффективность Сертралина по сравнению с плацебо у стационарных больных, а в случаях тяжелой депрессии препарат обладал эффективностью, равной эффективности ТЦА Кломипрамина. Все еще не была изучена сравнительная эффективность Сертралина и ТЦА в случаях меланхолической депрессии. В обзоре 1998 года выдвигалось предположение, что, благодаря своей фармакологии, Сертралин может быть более эффективным, чем другие СИОЗС и равным ТЦА в лечении меланхолической депрессии. Более позднее открытое исследование пациентов общей практики, финансируемое Pfizer, показало, что Сертралин обладает одинаковой эффективностью как у пациентов с меланхолией, так и без нее, а также как у лиц, реагирующих на ТЦА, так и у всех других пациентов.

Сравнение с другими антидепрессантами

По данным мета-анализа 12 антидепрессантов нового поколения, Сертралин и Эсциталопрамом показали себя как лучшие с точки зрения эффективности и приемлемости в острой фазе лечения у взрослых с однополярной депрессией. Ребоксетин продемонстрировал значительно менее значимые результаты. Сравнительные клинические испытания показали, что эффективность Сертралина в случаях депрессии была равной эффективности моклобемида (Aurorix), Нефазодона (Serzone), Эсциталопрама (Lexapro), Бупропиона (Wellbutrin), (Celexa) , Флувоксамина (Luvox), (Паксил) и Миртазапина (Remeron). По сравнению с пациентами, принимающими Бупропион, пациенты, принимавшие Сертралин, имели намного более высокие показатели сексуальной дисфункции (61% против 10% среди мужчин и 41% против 7 % у женщин), тошноты, диареи, сонливости и потливости, а также чаще прекращали прием препарата из-за побочных эффектов (13% против 3%). Мета-анализ, проведенный независимым Кохрановским Сотрудничеством, показал, что Сертралин является более эффективным для лечения депрессии, чем (Prozac), и имеет в 1,4 раза боле высокую вероятность ответа, и, возможно, обладает лучшей переносимостью. Основное преимущество Сертралина над наблюдалось в группе пациентов с тяжелой депрессией и меланхолией с низкой степенью возбуждения и беспокойства. В сравнительных исследованиях Сертралина и Венлафаксина (Effexor) были либо обнаружены различия, говорящие в пользу Венлафаксина, либо не было обнаружено никаких различий.

Депрессия в пожилом возрасте

Обсессивно-компульсивное расстройство

В плацебо-контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что Сертралин является эффективным для лечения обсессивно-компульсивного расстройства у взрослых и детей. Препарат обладает лучшей переносимостью и, основываясь на анализе лечения, в целом показывает себя в более выгодном свете по сравнению с «золотым стандартом» лечения ОКР, препаратом Кломипрамин. Сертралин также показал себя незначительно более эффективным, чем Флуоксетин (Prozac). Принято считать, что для эффективного лечения обсессивно-компульсивного расстройства требуется дозировка более высокая дозировка Сертралина, чем обычная дозировка для лечения депрессии. При ОКР препарат также начинает действовать медленнее, чем при депрессии. Лечение рекомендуется начинать с половины максимальной рекомендуемой дозы в течение, по крайней мере, двух месяцев. После этого, в случае неудовлетворительного ответа, доза может быть повышена до максимально рекомендуемой. Если пациент совершенно не реагирует на максимально рекомендуемую дозу Сертралина (200 мг), дальнейшее увеличение дозы не вызывает значительного улучшения отклика. Однако у пациентов с частичным, но неполным ответом на Сертралин в дозе 200 мг, наблюдается клинически значимое снижение симптомов при титровании дозы до максимальных 400 мг. Частота побочных эффектов при дозе 400 мг сопоставима с дозой в 200 мг. Пациенты, отвечавшие на лечение Сертралином в ходе краткосрочного испытания, показали дальнейшее улучшение при продолжении лечения в течение года и более. В то же время, длительное лечение подходит не всем пациентам. В двойном слепом исследовании, половина пациентов, прошедших успешное лечение в течение года, перестали принимать Сертралин. Только 48% пациентов в группе, прекратившей принимать препарат, смогли завершить исследование; однако, эти завершившие показали такие же результаты, как и лица, продолжавшие принимать Сертралин. Была продемонстрирована большая эффективность когнитивной поведенческой терапии самой по себе, по сравнению с Сертралином, у взрослых и детей. Тем не менее, наилучшие результаты достигались при комбинации этих методов лечения. В обзоре упоминается, что Сертралин может применяться для лечения сопутствующего ОКР синдрома Туретта; однако, Сертралин может вызвать обострение тиков при синдроме Туретта.

Паническое расстройство

В ходе четырех больших двойных слепых исследований Сертралин показал свое превосходство над плацебо в лечении панического расстройства. Уровень ответа при этом не зависел от дозы (50-200 мг). В дополнение к снижению частоты приступов паники примерно на 80% (против 45% в группе плацебо) и снижению общего беспокойства, прием Сертралина вызывал улучшение качества жизни по большинству параметров. Пациенты, состояние которых при приеме Сертралина оценивалось как «улучшенное», сообщали об улучшении качества жизни, в отличие от пациентов в группе плацебо. Авторы исследования утверждают, что улучшение, достигнутое при приеме Сертралина, является намного более значительным, чем улучшение, достигаемое при приеме плацебо. Сертралин показал равную эффективность как у мужчин, так и у женщин, а также как у пациентов с агорафобией, так и без нее. Предыдущее безуспешное лечение бензодиазепинами не снижает эффективности препарата. Тем не менее, ответ на препарат был ниже у пациентов с более тяжелой степенью панического расстройства. Двойные слепые сравнительные исследования показали, что Сертралин оказывает такое же воздействие на пациентов с паническим расстройством, как Пароксетин (Паксил) или «золотой стандарт» лечения панического расстройства препарат Алпразолам (Xanax). Неточные сравнения результатов испытаний Сертралина с отдельными препаратами против приступов паники (Кломипрамин (Анафранил), Имипрамин (Tofranil), Клоназепам (Клонопин), Алпразолам, Флувоксамин (Luvox) и Пароксетин) указывают на приблизительную эквивалентность этих препаратов. Несмотря на то, что паническое расстройство считается хроническим заболеванием, не всем пациентам подходит непрерывное лечение. В двойном слепом исследовании прекращения приема препарата, внезапное прекращение приема Сертралина через год после успешного лечения привело к рецидиву заболевания у 33% пациентов против 13% среди тех, кто продолжал прием Сертралина в течение следующих 28 недель. Пациенты начинали испытывать абстинентный синдром различной степени, выражающийся, прежде всего, в бессоннице и головокружениях, и авторы отметили, что значительная часть рецидивов среди пациентов, прекративших лечение, могла наблюдаться из-за синдрома отмены. В подтверждение этих гипотез, в другом исследовании постепенное прекращение приема Сертралина после 12 недель лечения не вызывало возвращения симптомов паники. В том же исследовании, прекращение приема пароксетина вызывало обострение приступов паники примерно у пятой части пациентов, положительно реагировавших на препарат. Авторы объясняют это различие более тяжелым синдромом отмены Пароксетина, которое не облегчается даже при длительности прекращения в течение трех недель.

Социальная фобия

Сертралин успешно применяется для лечения социальной фобии (социального тревожного расстройства). В исследовании при гибком дозировании Сертралина было показано, что для адекватного ответа необходим более высокий диапазон доз. Более желательный ответ наблюдался среди пациентов с поздним началом расстройства, особенно у взрослых пациентов. Среди различных шкал, показатель улучшения с наиболее высокой клинической значимостью показывает наибольшую разницу по сравнению с плацебо, в то время как самооценка улучшения качества жизни пациента отличалась от плацебо-группы довольно слабо. Наибольшее улучшение качества жизни наблюдалось среди пациентов с более серьезными нарушениями. В дополнение к психологическим компонентам социальной фобии, таким как страх и избегание, Сертралин также вызывает улучшение некоторых физиологических компонентов, таких, как сердцебиение и покраснение, но никак не воздействует на такие симптомы, как потливость и дрожь. В плацебо-контролируемом испытании сравнения Сертралина и экспозиционной терапии по четырем параметрам, было продемонстрировано значительное преимущество Сертралина по сравнению с плацебо, в то время как экспозиционная терапия вызывала лишь незначительное улучшение. Сочетание Сертралина и экспозиционной терапии не было значительно более эффективным, чем Сертралин в отдельности; тем не менее, оказалось, что при комбинированном лечении ответ достигался быстрее.

Дисфорическое расстройство

По данным нескольких двойных слепых исследований, Сертралин является эффективным препаратом для борьбы с симптомами предменструального дисфорического расстройства, тяжелой формы предменструального синдрома. Значительное улучшение наблюдалось у 50-60% детей, принимавших Сертралин, по сравнению с 20-30% случаев в группе плацебо. Улучшение начиналось во время первой недели лечения, и в дополнение к улучшению настроения, снижению раздражительности и тревожности, наблюдалось улучшение социальных, семейных функций и общего качества жизни. Рабочие функции и физические симптомы, такие как отеки, вздутие живота и груди, менее зависели от воздействия Сертралина. Несмотря на известные сексуальные побочные эффекты Сертралина, в группе Сертралина по сравнению с группой плацебо наблюдалось значительное улучшение половой функции. В трехстороннем сравнении Сертралина, трициклического антидепрессанта, ингибитора обратного захвата норадреналина Дезипрамина и плацебо было продемонстрировано превосходство Сертралина, при этом эффективности Дезипрамина была эквивалентна эффективности плацебо. Прием Сертралина только в течение лютеиновой фазы, то есть за 12-14 дней перед менструацией, был столь же эффективен, как и непрерывное лечение. Несмотря на то, что более приемлемым может быть прием препарата только во время лютеиновой фазы, имеются признаки того, что к концу трехмесячного периода такое лечение переносится хуже, чем непрерывный прием. Авторы исследования предположили, что непрерывное лечение может позволить быстрее развиться толерантности к побочным эффектам Сертралина. Последние (2006 г.) результаты исследования показывают, что непрерывное применение суб-терапевтических доз Сертралина (25 мг по сравнению с обычными 50 -100 мг), может обеспечить высокую эффективность и минимизировать побочные эффекты.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Два двойных слепых плацебо-контролируемых исследования подтвердили эффективность Сертралина в лечении тяжелого хронического ПТСР у лиц со средней продолжительностью болезни более десяти лет. Физическое или сексуальное насилие наблюдалось у более чем 60% пациентов, 75% из которых составляли женщины. За 12-недельный период, 53-60% из пациентов, получавших Сертралин, показали значительное или очень значительное улучшение по сравнению с 32-38% в группе плацебо. Некоторые участники обоих испытаний продолжили лечение еще в течение года. Состояние реагирующих пациентов со временем улучшалось; некоторые из пациентов, не ответивших на препарат в ходе первого 12-недельного исследования, показали в дальнейшем постепенное улучшение, так что, к концу следующих 24 недель около половины из них были классифицированы как достигшие ответа. Авторы отметили, что лекарство работает медленнее у лиц с более тяжелыми симптомами. Прекращение успешного лечения по истечении шести месяцев приводило к возвращению симптомов ПТСР у 52% пациентов по сравнению с 16% у продолжавших принимать Сертралин. В этих случаях была подтверждена эффективность продолжительного лечения. Трехходовые сравнительные испытания (плацебо, Сертралин и третий антидепрессант) по воздействию Сертралина на ПТСР показали, что препарат превосходит по эффективности плацебо и эквивалентен Венлафаксину (Effexor) или Циталопраму (Celexa), и в двустороннем сравнении показал равную Нефазодону (Serzone) эффективность. Сертралин не является эффективным для лечения ветеранов с боевым ПТСР.

Другие показания

Было проведено два больших плацебо-контролируемых клинических испытания Сертралина при генерализованном тревожном расстройстве. В то время как одно из исследований демонстрирует высокую степень значительных улучшений, касающихся всех симптомов, в том числе тревожности, депрессии и качества жизни, другое показало лишь незначительное снижение тревожности и незначительное улучшение качества жизни. Небольшие двойные слепые исследования использования Сертралина при расстройствах пищевого поведения, таких как компульсивное обжорство, синдром ночного питания и булимия, демонстрируют его эффективность. Несмотря на то, что Сертралин может быть использован для лечения преждевременной эякуляции, сравнительное исследование показало, что он уступает другому СИОЗС, пароксетину. Общим недостатком СИОЗС является то, что для значительной задержки эякуляции требуется непрерывное ежедневное лечение. В случае немедленного приема «по требованию», за несколько часов до полового акта, Кломипрамин в одном исследовании показал лучшие результаты, чем Пароксетин, в то время как в другом исследовании как Сертралин, так и Кломипрамин действовали аналогично технике задержки и уступали Пароксетину. Самое последнее исследование, проведенное в 2007 году, показывает, что однократный прием Силденафила (Виагра) значительное улучшает показатели задержки эякуляции и сексуального удовлетворения, по сравнению с ежедневным приемом Пароксетина, приемом по требованию Сертралина, Пароксетина или Кломипрамина и техникой задержки. Небольшое исследование показало, что Сертралин может помочь некоторым детям и подросткам в лечении не поддающихся лечению обмороков. Последующие доклады говорят о том, что прием Сертралина может провоцировать обмороки у подростков и что лечение обмороков при помощи Сертралина может даже увеличить их частоту.

Золофт: побочные эффекты

По данным Pfizer, Золофт противопоказан людям, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы или антипсихотик Пимозид (Orap). Концентрат Сертралина содержит спирт и поэтому противопоказан при приеме Дисульфирама (Antabuse). В информации по применению рекомендуется с осторожностью подходить к лечению пожилых людей и пациентов с печеночной недостаточностью. Из-за медленного выведения Сертралина у этих групп пациентов, воздействие препарата на них может в три раза превышать средний уровень воздействия той же дозы у других пациентов. Среди распространенных побочных эффектов, связанных с Золофтом и перечисленных в аннотации к препарату, эффектами с наибольшей разницей с плацебо являются: тошнота (25% против 11% в группе плацебо), неспособность к эякуляции (14% против 1% в группе плацебо), бессонница (21% против 11% в группе плацебо), диарея (20% против 10% в группе плацебо), сухость во рту (14% против 8% в группе плацебо), сонливость (сонливость) (13% против 7% в группе плацебо), головокружение (12% против 7% в группе плацебо), тремор (8% против 2% в группе плацебо) и снижение либидо (6% против 1% в группе плацебо). Эффектами, наиболее часто ведущими к прерыванию лечения, являются сонливость (7%), тошнота (3%), диарея (2%) и бессонница (2%). Прием Сертралина может быть связан с микроскопическим колитом, редким заболеванием неизвестного происхождения. Акатизия, то есть «внутреннее напряжение, беспокойство и неспособность стоять на месте», вызванная Сертралином, наблюдалась у 16% пациентов. Этот и другие отчеты говорят о том, что акатизия начинается вскоре после начала лечения или увеличения дозы, часто через несколько часов после приема препарата. Акатизия обычно исчезает в течение нескольких дней после прекращение приема Сертралина или уменьшения дозы. В некоторых случаях врачи путают акатизию с тревогой и увеличивают дозу Сертралина, вызывая дальнейшее ухудшение симптомов. Эксперты отмечают, что из-за возможной связи акатизии с самоубийствами и стрессом, «жизненно важно повышать осведомленность среди персонала и пациентов о симптомах этого заболевания». За более чем шесть месяцев применения Сертралина против депрессии, пациенты показали незначительное увеличение веса на 0,1%. Кроме того, 30-месячное применение Сертралина против обсессивно-компульсивного расстройства вызывало среднюю прибавку в весе на 1,5% (1 кг). Несмотря на то, что различие не достигало статистической значимости, прибавка в весе была ниже при приеме (Prozac) (1%), но выше при приеме Циталопрама (Celexa), Флувоксамина (Luvox) и Пароксетина (Паксил) (2,5%). Только 4,5% пациентов из группы Сертралина показало значительную прибавку в весе (более 7%). В группе плацебо, по данным литературы, 3-6% пациентов набрали более 7% от их первоначальной массы. Больший набор веса наблюдался только среди женщин из группы Сертралина; значение этого открытия неясно из-за малого размера группы. В ходе двухнедельного лечения здоровых добровольцев было показано, что Сертралин вызывает некоторое улучшение беглости речи, но никак не влияет на запоминание слов, кратковременную память, бдительность, частоту слияние мельканий, время реакции выбора, объем памяти или психомоторную координацию. Несмотря на более низкую субъективную оценку, то есть субъективные ощущения об ухудшении результатов у пациентов, не наблюдалось клинически значимых различий в объективных когнитивных функциях в группе людей, принимавших Сертралин 1,5 года по сравнению с контрольной группой. У детей и подростков при приеме Сертралина в течение шести недель в случае тревожных расстройств, 18 из 20 показателей памяти, внимания и бдительности оставались неизменными. Наблюдалось улучшение распределенного внимания и незначительное снижение качества вербальной памяти. Из-за большого количества показателей, возможно, что эти изменения наблюдались просто случайно. Уникальное воздействие Сертралина на дофаминергическую нейротрансмиссию может быть связано с его воздействием на когнитивные функции и бдительность.

Передозировка

Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы могут быть измерены концентрации Сертралина и его основного активного метаболита Норсертралина, в плазме, сыворотке или крови.

Беременность и лактация

Исследования по сравнению уровней Сертралина и его основного метаболита, дезметилсертралина, в крови матери и их концентраций в пуповинной крови во время кормления показали, что воздействие Сертралина и его метаболитов на плод составляет примерно треть от его воздействия на мать. Применение Сертралина в течение первого триместра беременности связано с повышением вероятности следующих дефектов при рождении: пупочная грыжа (увеличение риска в шесть раз), анальная атрезия и дефекты уменьшения конечностей (в четыре раза), а также дефекты перегородки (в два раза), однако эти специфические дефекты сами по себе являются редкостью и, следовательно, абсолютный риск довольно мал. Концентрация Сертралина и дезметилсертралина в грудном молоке сильно варьирует, и в среднем равна концентрациям в плазме крови у матери. В результате более половины младенцев на грудном вскармливании получают менее 2 мг/сут Сертралина и дезметилсертралина вместе взятые, и в большинстве случаев эти вещества не обнаруживаются в их крови. Не было обнаружено никаких изменений в захвате серотонина в тромбоцитах у младенцев на грудном вскармливании, если судить по уровням серотонина в крови до и после начала применения Сертралина матерью.

Сексуальные побочные эффекты Золофта

Как и при приеме других СИОЗС, применение Сертралина связано с сексуальными побочными эффектами, в том числе сексуальными расстройствами возбуждения и трудностями в достижении оргазма. Наблюдаемая частота сексуальных побочных эффектов в значительной степени зависит от того, были ли они сообщены пациентами спонтанно, как и в испытаниях производителя, или же активно добывались врачами. Было проведено несколько двойных слепых исследований сексуальных побочных эффектов Сертралина в сравнении с плацебо или другими антидепрессантами. В то время как Нефазодон (Serzone) и Бупропион (Wellbutrin) не оказывали негативного влияния на сексуальные функции, 67% мужчин, принимающих Сертралин, сообщали о трудностях эякуляции по сравнению с 18% случаев до лечения (или 61% против 0% в другой работе, соответственно). Кроме того, в группе женщин, изначально не имевших трудностей в достижении оргазма, 41% начал испытывать такие трудности после применения Сертралина. В другом исследовании в смешанной группе наблюдался 40% уровень дисфункции оргазма при приеме Сертралина (против 9% в группе плацебо). Сексуальные расстройства возбуждения, определяемые как «недостаточное количество смазки у женщин и эректильная дисфункция у мужчин», наблюдались у 12% пациентов, принимавших Сертралин, по сравнению с 1% пациентов, принимавших плацебо. Улучшение настроения при приеме Сертралина порой компенсирует эти побочные эффекты, и сексуальное желание и общая удовлетворенность сексом остаются такими же, как и до приема Сертралина. Тем не менее, под действием плацебо немного увеличивались показатели полового желания и удовлетворенности сексом. Также возможно проявление таких эффектов, как генитальная анестезия, потеря или снижение реакции на сексуальные стимулы, и ангедония эякуляции. Хотя эти эффекты обычно являются обратимыми, у некоторых людей они могут быть долгосрочными, сохраняясь даже после прекращения приема препарата. Это явление называется «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция».

Золофт и риск самоубийства

FDA требует, чтобы на упаковках всех антидепрессантов, включая Сертралин, имелось предупреждение в черной рамке о том, что у лиц моложе 25 лет антидепрессанты могут повышать риск самоубийств. Данное предупреждение основывается на данных статистических анализов, проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA, которые показали 2-кратное увеличение суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков, а также 1,5-кратное увеличение суицидального поведения у лиц в возрасте 18-24 лет. В клинических испытаниях суицидальные мысли и поведение проявлялись редко. Для осуществления приведенного выше анализа, FDA проанализировал результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов. При отдельном рассмотрении, применение Сертралина у взрослых вызывало снижение вероятности суицидального поведения с пограничной статистической значимостью на 37% или 50%, в зависимости от статистического метода. Авторы анализа FDA заявляют, что «учитывая большое количество сравнений в данном обзоре, возможность случайного совпадения представляет собой очень правдоподобное объяснение этой разницы». Более полные данные, представленные позднее изготовителем Сертралина, компанией Pfizer, продемонстрировали увеличение склонности к суицидальному поведению. Кроме того, анализ, проведенный Агентством Великобритании по контролю оборота лекарств и медицинских товаров, показал 50% увеличение активности, связанной с риском самоубийства, не достигающее статистической значимости, у пациентов, принимающих Сертралин по сравнению с пациентами, принимающими плацебо.

Синдром отмены Золофта

Внезапное прекращение приема Золофта (Сертралина) может привести к развитию синдрома отмены. В ходе слепого исследования этот синдром наблюдался у 60% пациентов с депрессией при приеме Сертралина по сравнению с 14% пациентов, принимавших флуоксетин и 66% пациентов, принимавших пароксетин. В течение 5-8-дневного периода, когда Сертралин временно заменяли плацебо, наиболее частыми симптомами (по сообщению более четверти больных) были: раздражительность, возбуждение, головокружение, головная боль, нервозность, слезы, эмоциональная лабильность, ночные кошмары и гнев. Около трети больных сообщили об ухудшении настроения на уровне, как правило, связанном с большим депрессивным эпизодом. В двойном слепом исследовании пациентов с ослабленным паническим расстройством, резкое прекращение приема Сертралина вызывало бессонницу и головокружения (16-17% по сравнению с 4% при продолжении лечения), в то время как симптомы головной боли, депрессии и недомогания не возрастали особо значительно. В другом двойном слепом исследовании выздоровевших пациентов с паническим расстройством, абстинентный синдром был полностью устранен при постепенном прекращении приема Сертралина в течение трех недель, в то время как пациенты, прекратившие прием Пароксетина, по-прежнему страдали от этого синдрома. Известно об одном случае ортостатической гипотензии в результате прекращения приема Сертралина.

Взаимодействия

В лабораторных условиях Сертралин показал себя как умеренный ингибитор CYP2D6 и CYP2B6. Таким образом, в испытаниях на человеке он вызывал повышение уровней субстратов CYP2D6, таких как метопролол, декстрометорфан, дезипрамин, имипрамин и нортриптилин, а также субстрата CYP3A4/CYP2D6 галоперидола. Этот эффект зависит от дозы, например, одновременный прием 50 мг Сертралина приводил к 20% увеличению воздействия дезипрамина, а 150 мг Сертралина – к 70% увеличению. В плацебо-контролируемом исследовании сопутствующее применение Сертралина и метадона вызвало 40%-ное увеличение в крови уровня последнего, который в первую очередь метаболизируется CYP2B6. Сертралин часто используется в сочетании со стимулирующими препаратами для лечения сопутствующей депрессии и/или тревоги при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Исследования показали увеличение концентрации амфетамина в мозге крыс, предварительно принявших Сертралин в дозе 5 мг/кг. Сертралин вызывал увеличение двигательного стимулирующего действия амфетамина, уменьшая метаболизм амфетамина, возможно, через действия наизоферменты цитохрома P450. Сертралин оказывает небольшое тормозящее действие на метаболизм , и толбутамида, которые являются субстратами CYP2C9 или CYP2C19; этот эффект не считается клинически значимым. Как и ожидалось от данных, полученных в лабораторных условиях, Сертралин не изменяет метаболизм субстратов CYP3A4 эритромицина, алпразолама, карбамазепина, клоназепама и терфенадина у человека; а также не влияет на метаболизм субстрата CYP1A2 клозапина. Сертралин не оказывает никакого влияния на действия дигоксина и атенолола, которые не метаболизируются в печени. Данные экспериментов свидетельствуют о том, что прием Сертралина с фенитоином или золпидем может вызвать метаболизм Сертралина и снизить его эффективность, и что прием Сертралина с ламотригином может увеличить уровни ламотригина в крови, возможно, через ингибирование глюкуронизации. Клинические данные показывают, что взаимодействие Сертралина и ингибиторов МАО изокарбоксазида и транилципромина может привести к развитию серотонинового синдрома. В плацебо-контролируемом исследовании, когда Сертралин вводили вместе с литием, 35% испытуемых сообщали о треморе, чего не наблюдалось в группе плацебо.

Механизм действия

Сертралин является в основном ингибитором обратного захвата серотонина (SRI), с аффинностью связывания (Ki), равной 3,3 нМ. Терапевтические дозы Сертралина (50-200 мг / сут), принятые пациентами в течение четырех недель, вызывали 80-90% ингибирование транспортера серотонина (SERT) в стриатуме головного мозга, измеренное с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Ежедневный прием Сертралина в дозе 9 мг является достаточным для ингибирования 50% SERT.

Молекула Сертралина

Сертралин также является ингибитором обратного захвата дофамина, с Ki = 315 нМ, агонистом рецептора сигма-1 с 5% от его SRI потенциала, и антагонистом альфа1-адренорецепторов, с 1-10% его SRI активности. Однако, несмотря на подтвержденное высокое сродство Сертралина к сигма-1 рецепторам, различные исследования показывают, что препарат на самом деле ведет себя как их антагонист. Сертралин в естественных условиях продемонстрировал противогрибковую активность против грибов рода Candida.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сертралин усваивается медленно, достигая максимальной концентрации в плазме через 4-6 часов после приема. В крови он на 98,5% связывается с белками плазмы. Период полураспада в организме составляет 13-45 часов и у женщин он, в среднем, приблизительно в 1,5 раза больше (32 часа), чем у мужчин (22 часа), в результате чего воздействие препарата на женщин в 1,5 раза сильнее. По данным лабораторных исследований, Сертралин метаболизируется несколькими изоформами цитохрома 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 и CYP3A4. Кажется маловероятным, что ингибирование какой-либо одной изоформы может привести к клинически значимым изменениям в фармакокинетике Сертралина. Между людьми с высокой и низкой активностью CYP2D6 не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике Сертралина. Однако слабые метаболизаторы CYP2C19 имели в 1,5 раз более высокий уровень Сертралина, чем обычные. Лабораторные данные также показывают, что ингибирование CYP2B6 должно иметь большую эффективность, чем ингибирование CYP2C19, при этом роль CYP2C9 и CYP3A4 в метаболизме Сертралина должна быть незначительной. Эти выводы не были проверены в исследованиях на человеке. В лабораторных условиях Сертралин может дезаминироваться при помощи моноаминоксидазы; однако, этот метаболический путь никогда не был изучен в естественных условиях. Основной метаболит Сертралина, дезметилСертралин, является примерно в 50 раз более слабым ингибитором транспортера серотонина, чем Сертралин, и его клиническим эффектом можно пренебречь. Не содержащие аминов метаболиты могут также способствовать антидепрессивному действию этого препарата. Дезаминированный Сертралин представляет собой О-2098, соединение, которое ингибирует обратный захват транспортных белков дофамина, несмотря на отсутствие атома азота.

История

История Сертралина начинается в далеких 1970-х годах, когда химик компании Pfizer Рейнхард Саргес изобрел новый ряд психоактивных соединений на основе структуры нейролептиков хлорпротиксена и тиотиксена. Дальнейшая работа по развитию этих соединений привела к созданию таметралина, норадреналина и более слабых ингибиторов обратного захвата дофамина. Развитие таметралина вскоре было приостановлено из-за нежелательных стимуляторных эффектов, наблюдаемых у животных. Несколько лет спустя, в 1977 году, фармаколог Кеннет Koe, после сравнения структурных особенностей различных ингибиторов обратного захвата, заинтересовался веществами из серии таметралина. Он попросил другого химика Pfizer, Уилларда Уэлча, синтезировать некоторые из ранее неизвестных производных таметралина. В результате этого Уэлч создает ряд мощных ингибиторов обратного захвата норадреналина и тройных ИОЗ, но, к удивлению ученых, одно вещество из обычно неактивных цис-аналогов оказывается ингибитором обратного захвата серотонина. Затем Уэлч подготовил стереоизомеры этого соединения, которые были испытаны в естественных условиях ученым Альбертом Вайсманом, специализирующимся на поведении животных. Наиболее мощный и селективный (+)-изомер, который было решено развивать в дальнейшем, получил название Сертралин. Вайсман и Koe вспоминают, что эта группа веществ не создавалась с целью открытия антидепрессанта типа СИОЗС, и в этом смысле их открытие не подходит под «достижение заданных целей» исследования, и таким образом, открытие молекулы Сертралина является счастливой случайностью. По словам Уэлча, работа над Сертралином в Pfizer велась помимо основной деятельности, и у ученых даже «не было формальной проектной команды». Группе пришлось преодолеть начальные бюрократические преграды, связанные с нежеланием осуществлять изучение Сертралина, в то время как Pfizer рассматривала возможность лицензирования антидепрессанта другой компании. В 1991 году Сертралин был одобрен FDA США на основе рекомендаций Психофармакологического Консультативного комитета по лекарственным препаратам. В предыдущем году препарат уже был доступен на рынке Великобритании. Комитет FDA согласился, что Сертралин показал себя как безопасный и эффективный препарат для лечения депрессии. В ходе обсуждения, Пол Лебер, директор отдела FDA по нейрофармакологическим лекарственным средствам, отметил, что предоставление утверждения было «трудным решением», так как влияние Сертралина на амбулаторных больных с депрессией было охарактеризовано как «от скромного до минимального». Другие эксперты подчеркнули, что влияние препарата на стационарных больных не отличалось от плацебо и подвергли критике испытания Pfizer. Например, 40% участников выбыли из испытаний, что значительно снижает вес полученных данных. В 1994 году Сертралин появляется на австралийском рынке и уже в 1996 году становится наиболее часто назначаемым антидепрессантом (данные за 2004 год). Препарат входит в первую десятку препаратов, упорядоченных по стоимости Австралийским правительством в 1998 и 2000-01, его стоимость составляет $45 млн. и $87 млн. в виде субсидий соответственно. Сертралин менее популярен в Великобритании (данные за 2003 год) и в Канаде (данные за 2006 год), в обеих странах этот препарат является пятым по количеству рецептов (среди лекарственных препаратов, продававшихся для лечения большого депрессивного расстройства или антидепрессантов). До 2002 года Сертралин был одобрен для использования только у взрослых в возрасте от 18 лет и старше; в том же году он был одобрен FDA для лечения детей в возрасте от 6 лет и старше с тяжелым обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР). В 2003 году Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий выпустило руководство, в котором утверждается, что, помимо (Prozac), СИОЗС не подходят для лечения депрессии у пациентов моложе 18 лет. Однако, в Великобритании Сертралин может применяться для лечения обсессивно-компульсивного расстройства у детей и подростков. В 2005 году FDA обязало всех производителей антидепрессантов, включая Сертралин, печатать на упаковках препаратов предупреждение в черной рамке о возможности суицидального поведения у детей. В 2007 году маркировка была вновь изменена, и к ней добавилось предупреждение относительно возможности суицидального поведения у молодых людей в возрасте от 18 до 24 лет. Патент США на Zoloft истек в 2006 году, и с тех пор Сертралин доступен в форме генерика.

Реклама Pfizer

Доступность:

Золофт (Сертралин) назначается для лечения депрессии различной этиологии (лечение и профилактика); обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР); панических расстройств; посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР); социальных фобий. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Представлены аналоги лекарства сертралин* (sertraline*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Сертралин* (Sertraline*) - Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Сертралин* (Sertraline*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Алевал
Таблетки 50 мг, 28 шт.	323
Асентра
Таб 50мг N28 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	795.50
Депрефолт
Золофт
Таб 50мг N14 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	525.80
Таб 50мг N28 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	1059.20
100мг №28 таб п / о (Хаупт Фарма Латина С.р.Л (Италия)	1371.70
Сералин
Серената
Таб 50мг N30 (TORRENT (Индия)	658
100мг №30 таб п / о (TORRENT (Индия)	1241.40
Серлифт
Таб 50мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	666.70
Таб 100мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	978.20
Сертралин* (Sertraline*)
Сертралина гидрохлорид
Стимулотон
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1054.70
Таб 100мг N28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1747.10
Торин
Таблетки 50 мг, 14 шт.	321
Таблетки 50 мг, 28 шт.	546

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве сертралин* (sertraline*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Пятнадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	13		86.7%
Не дорогое	2		13.3%

29 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Сертралин* (Sertraline*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
1 раз в день	24	82.8%
2 раза в день	4	13.8%
3 раза в день	1	3.4%

52 посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
11-50мг	23	44.2%
51-100мг	19	36.5%
101-200мг	5	9.6%
1-5мг	4	7.7%
6-10мг	1	1.9%

Одиннадцать посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Сертралин* (Sertraline*), чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Семь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Сертралин* (Sertraline*): на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

86 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СТИМУЛОТОН ®

Регистрационный номер:

П N013940/01-080409

Торговое название:

СТИМУЛОТОН ®

Международное непатентованное название:

Сертралин* (Sertraline*)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в 1 таблетке (в виде 55,95 мг и 111,90 мг сертралина гидрохлорида соответственно);
вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.
Описание:
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 271» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 272» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.
Код АТХ: N06A В06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия.
Сертралин* (Sertraline*) - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах Сертралин* (Sertraline*) блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин* (Sertraline*) не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин* (Sertraline*) не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно.
Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение.
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20л/кг.
Метаболизм и выведение.
Сертралин* (Sertraline*) подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин* (Sertraline*) проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет.
Сертралин* (Sertraline*) не диализируется.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), лечение ОКР у детей старше 6 лет.

Панические расстройства (с агорафобией и без).

Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Одновременный прием любого ингибитора МАО, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот).

Нестабильная эпилепсия.

Возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта).

Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).
С осторожностью:
органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития),
маниакальные состояния,
эпилепсия,
печеночная и/или почечная недостаточность,
снижение массы тела,
у детей старше 6 лет.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить Сертралин* (Sertraline*), следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин* (Sertraline*) обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Стимулотон следует принимать один раз в день (утром или вечером).
Для взрослых, страдающих депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическим стрессовым расстройством рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг один раз в день и через неделю повысить дозу до 50 мг один раз в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессантного эффекта требуется от 2 до 4 недель. При обсессивно- компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Детям в возрасте 13-18 лет с обсессивно- компульсивным расстройством Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг в сутки. Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза по 25 мг в день, которую через неделю можно увеличить до 50 мг в день. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повысить дозу еженедельно по 50 мг в сутки до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что вес тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Особые группы:
Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особыеуказания» ).

Побочные эффекты

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).
Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания.
Иногда - хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена - во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.
Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (ACT и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) : одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому Сертралин* (Sertraline*) никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь:
у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться.
Сертралин* (Sertraline*) связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Производные кумарина - при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома Р450:
исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что Сертралин* (Sertraline*) не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что Сертралин* (Sertraline*) не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1А2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Серотонинергические средства:
длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать.
Индукция микросомалъных ферментов:
в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, Сертралин* (Sertraline*) вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени.
Атенолол: при совместном применении Сертралин* (Sertraline*) не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина.
Как и другие антидепрессанты, Сертралин* (Sertraline*) может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4 %).
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2 % пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией. Этот препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Сертралин* (Sertraline*) необходимо отменить.
Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени. Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени; для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 - 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторную деятельность, способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018998

Дата регистрации: 20.06.2012 - 20.06.2017

Инструкция

русский

Торговое название

Сертралин

Международное непатентованное название

Cертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество - сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества:

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови умолодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Фармакодинамика

Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

депрессии различной этиологии

обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)

панические расстройства с или без агорафобии

расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи

Начальная терапия

Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.

Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС) : Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.

Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия

Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение у детей

Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

фарингит

Редко (>1/1000, <1/100)

инфекции верхних дыхательных путей

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дивертикулит

гастроэнтрит

воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

лимфаденопатия

Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)

анорексия

усиление аппетита

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гиперхолестеринемия

гипокликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

депрессия

деперсонализация

тревожность

волнение

нервозность

снижение либидо

бруксизм

Редко (>1/1000, <1/100)

галлюцинации

необычные мысли

Иногда (>1/10000, <1/1000)

расстройства речи

зависимость от препарата

психотическое расстройство

агрессия

паранойя

суицадальные мысли

лунатизм

проспермия

Расстройства нервной системы

Часто (>1/100, <1/10)

головокружение

сонливость

головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

парестезия

гипертония

извращение вкуса

нарушение внимания

Редко (>1/1000, <1/100)

конвульсии

непроизвольные мышечные сокращения

нарушение координации

гиперкинезия

гипестезия

расстройства речи

Иногда (>1/10000, <1/1000)

хореоатетоз

дискинезия

гиперестезия

нарушение чувствительности

Нарушения зрения

Часто (>1/100, <1/10)

нарушение зрения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

глаукома

лакримальное расстройство

диплопия

фотофобия

кровоизлияние в переднюю камеру глаза

миадриаз

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

звон в ушах

Редко (>1/1000, <1/100)

боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

усиление сердцебиения

Редко (>1/1000, <1/100)

тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

инфаркт миокарда

брадикардия

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

ощущение жара

Редко (>1/1000, <1/100)

гипертензия

покраснение лица

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- периферическая ишемия

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

бронхоспазмы

носовое кровотечение

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гипервентиляция

гиповентиляция

ухудшение воспроизводимости звуков

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

боль в брюшной полости

диспепсия

метеоризм

Редко (>1/1000, <1/100)

воспаление пищевода

дисфагия

геморрой

повышенное слюнообразование

изменение языка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дегтеобразный стул

кровянистый стул

стоматит

изъязвление языка

изменения зубов

воспаление языка

изъязвление ротовой полости

Гепатобилиарные нарушения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- нарушение работы печени

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

гипергидроз

Редко (>1/1000, <1/100)

окоглазничный отек

алопеция

холодный пот

сухость кожи

крапивница

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дерматит

буллезный дерматит

фолликулярная сыпь

нарушение структуры волос

непривычный запах кожи

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

остеартрит

мышечная слабость

боль в спине

мышечные подергивания

Иногда (>1/10000, <1/1000)

заболевания костной ткани

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

сексуальная дисфункция

эректильная дисфункция

Редко (>1/1000, <1/100)

учащенное ночное мочеиспускание

задержка мочеиспускания

полиурия

поллакиурия

расстройство мочеиспускания

вагинальная геморрагия

женская половая дисфункция

Иногда (>1/10000, <1/1000)

меноррагия

атопический вульвовагинит

баланопостит

заболевания половых органов

приапизм

галакторея

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100, <1/10)

боль в грудной клетке

Редко (>1/1000, <1/100)

недомогание

лихорадка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

фиброз в месте введения

снижение переносимости препарата

нарушение походки

Следствия

Редко (>1/1000, <1/100)

снижение массы тела

увеличение массы тела

Иногда (>1/10000, <1/1000)

увеличение уровня аминотрансферразы

увеличение уровня аспартата аминотрансферразы

нарушения выработки спермы

Хирургические и медицинские процедуры

Иногда (>1/10000, <1/1000)

вазодилатация

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

детский возраст до 6 лет

беременность и период лактации

нестабильная эпилепсия

препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.

Совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.

При одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.

Сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.

Сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов

Существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина

Если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента

Одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий

Следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя

Нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы

При необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением

При одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения

Особые указания

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения "потенциально" опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента

Передозировка

Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.

Симптомы передозировки : сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикрепленные файлы

567991951477977070_ru.doc	99 кб
856715221477978237_kz.doc	99.5 кб

Асентра (Asentra), Депрефолт (Deprefolt), Золофт (Zoloft), Сералин (Seralin), Серената (Serenata), Серлифт (Serlift), Стимулотон (Stimuloton), Торин (Torin).

Состав и форма выпуска

Сертралин (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Сертралин - мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина.

В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламинергическую активность.

Сертралин не обладает сродством к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, GABA — или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении депрессии или обсессивнокомпульсивного расстройства (ОКР) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов она даже снижается. Сертралин не вызывал физической или психологической зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо, но медленно всасывается. Биодоступность повышается при приеме с пищей. Связь с белками - 98%. Поступает в молоко матери. Vd - 20 л/кг. Т1/2 - 22-36 ч, для метаболитов - 62-104 ч. Метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и калом в равных количествах в виде метаболитов. Не удаляется при диализе.

Показания

— лечение , в т. ч. сопровождающихся чувством тревоги, при наличии и отсутствии мании в анамнезе;
— профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии (после получения удовлетворительного клинического эффекта);
— лечение ОКР (навязчивого состояния).

Применение

Сертралин назначают 1 р/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтическая доза составляет 50 мг/сут. При отсутствии эффекта ее можно увеличивать постепенно (на 50 мг) до максимальной дозы, составляющей 200 мг/сут, в течение нескольких недель. Начальный эффект может наблюдаться через 7 суток после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 нед (или даже через больший срок при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от клинического эффекта. В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых людей. Сертралин можно назначать не ранее чем через 14 сут после отмены ингибиторов МАО.

Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата. Сертралин в неизмененном виде выводится с мочой в незначительном количестве. При лечении больных с начальной и умеренно выраженной ПН (КК 20-50 мл/мин) и у больных с тяжелой ПН (КК менее 20 мл/ мин) следует соблюдать осторожность.

Побочное действие

В контролируемых испытаниях с повторным приемом препарата в различных дозах по сравнению с плацебо сертралин чаще вызывал следующие побочные реакции: тошнота, диарея/неустойчивый стул, диспепсия, тремор, головокружение, инсомния, сонливость, потливость, сухость во рту и нарушение половой функции у мужчин (в основном, задержка эякуляции). Могут быть нарушения движения (такие, как экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, сыпь (в т. ч. редкие описания многоформной эритемы).

Описаны редкие случаи синдрома отмены. Возможны парестезия, гипестезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, возбуждение, тревога и психоз. Описаны редкие случаи гипонатриемии; после прекращения лечения содержание натрия возвращалось к норме. Снижение содержания натрия в большинстве случаев наблюдалось у больных пожилого возраста, а также у больных, получающих диуретики и другие лекарственные препараты. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить.

Необходимо соблюдать осторожность при переходе с приема других антидепрессивных средств на сертралин, особенно с длительно действующих препаратов.

Беременность и лактация

В период беременности сертралин следует назначать только в случае, если ожидаемая польза перевешивает возможный риск, так как адекватные хорошо контролируемые испытания препарата у беременных женщин не проводились.

Женщины детородного возраста во время лечения сертрапином должны использовать адекватные методы контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период лактации.

Противопоказания

Одновременное назначение ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Усиление побочных эффектов. Известны случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в сочетании с другими ЛС и/или алкоголем.

Лечение.
Рекомендаций по специфической терапии передозировок, равно как и специфических антидотов, не имеется. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться даже более эффективным, чем рвота или промывание желудка.

Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Использование форсированного диуреза и гемодиализа нецелесообразно из-за большого объема распределения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Описаны случаи серьезных побочных реакций у больных, получавших сертралин в сочетании с ингибиторами МАО, в т. ч. селективными ингибиторами (селегилин) и обратимыми ингибиторами (). Симптомы данного взаимодействия включают: гипертермию, ригидность, миоклонус, автономную нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненных признаков, изменения психического состояния, к которым относят спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы. У некоторых больных наблюдались симптомы, напоминающие серотониновый синдром.

Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется. Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками. Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом или толбутамидом приводил к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении. Сертралин не оказывал влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола. При одновременном приеме сертралина 200 мг/сут с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Многие антидепрессанты, например селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая сертралин и большинство трициклических антидепрессантов, ингибируют биохимическую активность фермента, метаболизирующего лекарственные вещества - цитохром P4502D6 (дебризоквингидроксилаза), и за счет этого могут повысить концентрацию в плазме крови других препаратов, которые биотрансформируются 2D6 и имеют узкий терапевтический индекс, например трициклические антидепресанты и антиаритмические препараты I класса (пропафенон и флекаинид). Антидепрессанты отличаются друг от друга по степени ингибирующего влияния на P4502D6.

При одновременном применении препарата, подвергающегося биотрансформации P4502D6, и сертралина первый может потребоваться назначать в меньшей дозе, чем обычно. Кроме того, при отмене сертралина может потребоваться увеличение дозы другого препарата. Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывало существенного влияния в сравнении с плацебо на концентрацию карбамазепина в плазме. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что сертралин не подавляет или мало подавляет активность цитохрома Р4501А2.

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
кальций фосфорнокислый;
целлюлоза микрокристаллического типа;
гидроксипропилцеллюлоза;
натрия крахмала гликолат;
магния стеарат;
гидроксипропилметилцеллюлоза;
полиэтиленгликоль;
полисорбаты;
титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
возникновения нарушений в работе органов зрения ;
проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Сертралин дозировка. Фармакологическая группа вещества Сертралин

Читайте также

Медицинское использование препарата Золофт (Сертралин)

Применение Золофта

Антидепрессант Золофт

Сравнение Золофта (Сертралина) с трициклическими антидепрессантами

Сравнение с другими антидепрессантами

Депрессия в пожилом возрасте

Обсессивно-компульсивное расстройство

Паническое расстройство

Социальная фобия

Дисфорическое расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Другие показания

Золофт: побочные эффекты

Передозировка

Беременность и лактация

Сексуальные побочные эффекты Золофта

Золофт и риск самоубийства

Синдром отмены Золофта

Взаимодействия

Механизм действия

Молекула Сертралина

Фармакокинетика

История

Реклама Pfizer

Доступность:

Описание препарата

Список аналогов

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Пятнадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

29 посетителей сообщили о частоте приема в день

52 посетителей сообщили о дозировке

Одиннадцать посетителей сообщили о сроке начала действия

Семь посетителей сообщили о времени приема

86 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

СТИМУЛОТОН ®

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания:

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения