Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта. Торемифен — препарат выбора при блокировании рецепторного звена в антиэстрогенной терапии рака молочной железы Фарестон 20 мг для адъювантной терапии

Фарестон является антиэстрогенным противоопухолевым препаратом, который предназначен подавлять в молочной железе рост опухоли. Фарестон может эффективно блокировать рост опухоли в этой области и также эффективно работать против эстрогеннезависимых типов рака. В состав фарестона входит активное вещество торемифен – производное трифенилэтилена нестероидного типа. Торемифен проникает в клетки опухоли и, благодаря своей способности связываться с эстрогенными рецепторами, ингибирует (подавляет, снижает) синтез ДНК, стимулируемый эстрогенами, что в свою очередь позволяет подавлять репликацию (удвоение, копирование) клеток. Кроме антиэстрогенного действия торемифен, как противоопухолевые средство, имеет способность подавлять онкогенез (разрастание опухоли) и при комплексном воздействии убивать раковые клетки. Торемифен способен снижать производство пролактина, положительно влияя на процесс лечения пациентов, имеющих рак молочной железы.

Фарестон отмечается высокими качествами, связанными с безопасностью. Его активное вещество торемифен имеет в своем соединении атом хлора, который нормализует структуру молекулы, препятствуя образованию разрушающих ДНК метаболитов. Атом хлора влияет на метаболизм и исключает появление аддуктов ДНК. Связываясь с рецепторами клеток, он подавляет деление клеток и синтез ДНК. Торемифен не имеет тератогенных и мутагенных свойств и не способствует развитию рака эндометрия и гепатоцеллюлярного рака.

Фарестон выпускается в виде таблеток по тридцать, шестьдесят или сто штук в одной упаковке. Принимается по шестьдесят миллиграммов в день за один прием. Если терапия при помощи цитостатических и эндокринных препаратов не помогает, препарат может быть назначен в дозировке по сто двадцать миллиграмм два раза в сутки. Торемифен полностью всасывается в кровь через четыре часа после приема. Отпускается по рецепту. Срок годности – пять лет.

Показания к применению

Препарат фарестон назначается в случаях:

• при раке молочной железы для женщин в постменопаузе;
• при эстрогеннезависимых типах рака.

Фарестон может также использоваться, когда стандартное цитостатическое или эндокринное лечение не помогает.

Противопоказания

Препарат фарестон имеет следующие противопоказания:

• при повышенной чувствительности к компонентам фарестона;
• для женщин в период беременности и лактации (кормления грудью);
• при тромбоэмболии (также в анамнезе);
• при тяжелой печеночной недостаточности (также в анамнезе);
• при гиперплазии эндометрия (также в анамнезе).

При передозировке препаратом наблюдаются головные боли, рвота, тошнота.

Побочные эффекты

Препарат фарестон может вызывать следующие побочные действия:

• при дерматологических реакциях: редко – алопеция, кожная сыпь;
• при сердечно-сосудистой системе: редко – эмболия артерии легочного органа, тромбозы глубоких вен;
• при органах зрения: редко – катаракту, нарушения зрения (также изменения роговицы);
• при центральной нервной системе: редко – повышения уровня трансаминаз, бессонница, головные боли. Крайне редко – тяжелое нарушение функции печени или желтуха;
• при пищеварительной системе: редко – запор, рвота, анорексия;
• при эндокринной системе: редко – увеличения массы тела;
• при эффектах, обусловленных антиэстрогенным действием: часто – депрессия, головокружения, задержка жидкости, зуд в зоне гениталий, сыпь, тошнота, повышенная утомляемость, выделения ли кровотечения из влагалища, повышенная потливость, приступообразные ощущение приливов жара. Такие негативные действия чаще всего протекают с легкой интенсивностью;
• при других: редко – одышка.

Отмечались случаи, когда у пациенток, имеющих метастазы в костях, в начале лечения развивалась гиперкальциемия. Эстрогенная стимуляция препарата фарестон, как главное фармакологическое свойство, может создать условия для изменений эндометрия (полипоз, рак, гиперплазия).

Отзывы о Фарестоне

Вот характерные отзывы о Фарестоне:

• Даша. Препарат фарестон моя коллега по работе принимала несколько дней. Говорить, вроде, результат хороший.

• Дарья Иванова. У меня развилась кистозная , а врачи назначили принимать фарестон по двадцать миллиграмм три раза в день. Но чувствовать себя лучше не стала. Может у меня терпенья не хватает, но не могу долго пить лекарства и ждать результата.

• Нина Мамсировна. Это все обманка. Мне кажется подобные препараты, тем более, от таких серьезных заболеваний вряд ли помогут. Моя подруга понадеялась на лекарство подобного типа (тамоксифен, по-моему) и только ухудшила свое состояние. Может эти таблетки как то заглушают болезнь, но полностью помочь они не смогут.

• Олеся. У меня были подозрения на рак молочной железы. Прописали фарестон, у него, говорят, побочных действий мало. Пила эти таблетки, регулярно ходила к врачу. Сейчас, слава Богу, вроде, все замечательно, опухоль не растет.

"Отзывы!"

Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

• молочной железы;
• матки;
• влагалища;
• передней доли гипофиза;
• опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Показания

Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

• ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
• местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
• рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

Противопоказания

Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

• гиперчувствительность к составу;
• вынашивание ребенка и кормление грудью.

С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

• недостаточной работе почек;
• сахарном диабете;
• болезнях глаз;
• тромбозе глубоких вен;
• повышенной концентрации липидов в крови;
• сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
• нехватке тромбоцитов в крови;
• повышенной концентрации кальция в плазме крови;
• сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

Особенности применения

Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.

В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

Побочные явления

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

• приливы жара, имеющие приступообразный характер;
• кровотечения из влагалища;
• зуд половых органов;
• выпадение волос;
• болезненный ощущения в области поражения;
• повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

• аллергия, отек Квинке ;
• подъем температуры;
• резкое похудение;
• задержка жидкости;
• тошнота;
• запор;
• рвота;
• спутанное сознание;
• головная боль;
• депрессивное состояние;
• повышенная усталость;
• сонливость;
• сыпь на коже;
• нарушение зрительной функции;
• ретробульбарный неврит;
• импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

• судороги конечностей;
• повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• увеличение активности печеночных ферментов;
• повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

• нерегулярная менструация;
• киста яичников обратимого характера;
• при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Передозировка

До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

• головокружение;
• гиперрефлексия;
• тремор;
• шаткость походки.

Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение в период беременности и лактации

Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

Применение у детей

Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

Стоимость таблеток Тамоксифен

Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

Аналоги

Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

Отзывы

Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен. Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях ;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
• раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта ;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Рак молочной железы (РМЖ) - наиболее частая форма рака у женщин, и в ближайшие 10 лет ожидается, что этим заболеванием будут страдать около 5 млн. женщин в мире (табл. 1). В Украине количество пациенток с данной патологией

В. И. Тарутинов, д. м. н., профессор, руководитель диагностического маммологического центра УНИИОР, г. Киев

Рак молочной железы (РМЖ) - наиболее частая форма рака у женщин, и в ближайшие 10 лет ожидается, что этим заболеванием будут страдать около 5 млн. женщин в мире (табл. 1). В Украине количество пациенток с данной патологией составляет сегодня более 118 000, а смертность за год - 7700.

Рак молочной железы - гормонозависимая опухоль, и одним из механизмов блокирования влияния эстрогенов является блокада рецепторного звена. Первым и наиболее часто используемым с этой целью препаратом был тамоксифен, благодаря применению которого удалось продлить выживаемость при относительно хорошей переносимости (Н. П. Дементьева и соавт., 1981; V. C. Jordan, 1995; S. M. Lippman, P. H. Brown, 1999). Тем не менее, у многих пациенток на фоне приема тамоксифена процесс прогрессировал (S. Kyinnsland et al., 2000), появлялись случаи развития рака эндометрия и печени (G. M. Williams et al., 1997). Онкогенный эффект связывают со стимуляцией гиперпластических процессов в эндометрии (T. Powles, 1994; J. A. Styles et al.,1994), нарушением структуры хромосом (Е. Мянтила, 1997), оксидацией препарата в печени, а также с его неустойчивой структурой. Нельзя исключить и реализацию эстрогеноподобного эффекта самого тамоксифена (Е. Г. Новикова и соавт., 2002). Как правило, блокада одного из звеньев «эстрогеновой цепочки» ведет к существенным компенсаторно-приспособительным реакциям в гормональном гомеостазе, это также следует учитывать. Все перечисленное выше обусловливает необходимость разработки альтернативных, более эффективных препаратов.

Торемифен (Фарестон, производство компании «Орион Корпорейшн», Финляндия), имея в составе химической структуры атом хлора, оказался более устойчивым, чем тамоксифен, не формирует гидроокислов. Препарат не обладает онкогенным эффектом и проявляет действие при РЭ-отрицательных опухолях, индуцирует апоптоз (L. Kangas, 1994).

Целью нашей работы было сопоставление основного влияния тамоксифена и Фарестона на гормональный гомеостаз, оценка возможных побочных эффектов и определение эффективности лечения прогрессирующего РМЖ как Фарестоном, так и тамоксифеном.

На протяжении нескольких лет на базе отделения опухолей молочной железы Института онкологии АМН Украины под наблюдением находились 425 больных, получавших Фарестон (60 мг в день), и 211 - тамоксифен (по 10 мг 2 раза в день). Из них 561 больной проводилась адъювантная терапия, а 75 получали вышеуказанное лечение в составе комплексной терапии. Пациенток со II-IIА стадией РМЖ было 583, IIIB-IV стадией - 53. Максимальная продолжительность терапии антиэстрогенными препаратами составляла 5 лет.

Оценка гормонального гомеостаза производилась определением ФСГ, ЛГ, эстрадиола, прогестерона, пролактина радиоиммунным методом у 64 пациенток (табл. 2).

По данным клинического наблюдения на протяжении 6 месяцев исследования, изменения гормонального гомеостаза при приеме Фарестона гораздо благоприятнее, чем при приеме тамоксифена.

При использовании торемифена наблюдалась тенденция к повышению уровня эстрадиола параллельно с повышением содержания прогестерона в плазме крови (р Таким образом, торемифен более благоприятно влияет на гормональный гомеостаз, чем тамоксифен. Это сопровождается лучшей переносимостью торемифена (табл. 3).

Наименьшее число побочных реакций отмечено при приеме Фарестона в отношении желудочных реакций. На фоне приема торемифена прогрессирование процесса наблюдалось у меньшего числа пациенток (7%), чем при использовании тамоксифена (11%).

В комплексной терапии прогрессирующего рака молочной железы использование Фарестона оказалось более эффективным (табл. 4).

Как видно из таблицы, влияние Фарестона на опухолевый процесс в составе комплексной терапии более эффективно, чем тамоксифена: чаще была полная ремиссия, время до начала прогрессирования удлинялось на 1,2 месяца, противоопухолевый эффект при приеме Фарестона выявлен у большего числа пациенток.

Выводы

1. Торемифен (Фарестон) влияет на изменения гормонального гомеостаза более благоприятно, чем тамоксифен, вызывая менее опасные в плане онкориска сдвиги, особенно выражено его влияние на уменьшение уровня ФСГ в плазме крови.
2. Фарестон лучше переносится пациентами, чем тамоксифен.
3. В комплексе терапевтических мероприятий торемифен более эффективен, чем тамоксифен, и может применяться в более высоких дозах.

Литература

1. Jordan V.C. Tamoxifen for breast cancer prevention // Proc-Soc.Exp. Biol. Med.,1995, №208, p.144-149.
2. Lippman S.M., Bro P.H. Tamoxifen prevention of breast cancer an instance of the fmgerpost // J.Nat. Cancer Jnst. 1999, № 91, p. 1809-1819.
3. Новикова Е.Г., Никанорова Л.В., Пронин С.М., Трушина О.И. Гинекологические аспекты длительного применения тамоксифена в лечении распространенного рака молочной железы // Российский онкологический журнал, 2002, № 2, с. 46-50.
4. Дементьева Н.П., Асе Н.Я., Королева Л.А. и др. Тамоксифен в лечении больных диссеминированным раком молочной железы // Вопросы онкологии, 1981, №8, т. 27, с. 30-34.
5. Kvinnsland S., Anker G.Dirix L.-Y.et al. High activity and tolerability demonstrated for exemestane in postmenopausal women with metastatic breast cancer who had previously failed on tamoxifen treatment // Eur.J.of cancer 2000, №36, p. 976-982.
6. Styles J.A., Davies A., Lim C.K. et al. Genotoxicity of tamoxifen, tamoxifen epoxide and toremifene in human lymphoblastoid cells containing human cytochrome P. 450 s. // Carcinogenesis, 1994, v.15, №1, p. 5-9.
7. Williams G.M., latropoulos M.J., Karlsson S. Initiating activity of the antiestrogen tamoxifen, but not toremifene in rat liver // Carcinogenesis, 1997, v. 18, №11, p. 2247-2253.
8. Powles T. Chemoprevention in Breast cancer/Abstr. Sym. «Adding Safety to Antiestrogen Gherapy, Amsterdam, 1994, p. 10-11.
9. Еэро Мянтила. Токсикологическая характеристика и канцерогенные свойства Фарестона и тамоксифена // Сборник докладов симпозиума «Фарестон - новые перспективы антиэстрогенной терапии», М., 1997, с. 37-39.
10. O.L. Kangas Pharmacology of toremifene // Abr. sympos. «Adding Safety of Antiestrogen Gherapy», Amsterdam, 1994, p. 4-5.