Колекальциферол (витамин D3). Побочные действия вещества Колекальциферол

Колекальциферол (витамин D3). Побочные действия вещества Колекальциферол
Колекальциферол (витамин D3). Побочные действия вещества Колекальциферол

«Солнечный витамин» - так иногда характеризуют биологически активное вещество, создаваемое нашей кожей при облучении ультрафиолетом. На самом деле это не одно, а несколько похожих соединений - витамин D или кальциферол. Наиболее активные компоненты - D2 и D3 (соответственно эргокальциферол и холекальциферол). Первое вещество содержится в пище, второе синтезируется в эпидермисе, а вместе они отвечают за прочность костной ткани, выполняют другие важные функции.

Одни витамины производятся в организме, другие должны поступать с пищей. В клетках и тканях активные вещества нужны для нормального протекания физиологических процессов. Если происходит сбой в снабжении клеток, то развивается витаминная и ферментная недостаточность.

Для чего нужен организму витамин D:

  • контролирует обмен кальция и фосфора, улучшает способность кишечника всасывать эти макроэлементы;
  • способствует образованию костного вещества;
  • снижает риск развития кариеса, остеопороза, рахита, иммунодефицита.

Гиповитаминоз D - частая причина нездорового вида кожи, проблем с опорно-двигательным аппаратом (вместе с дефицитом кальция). Авитаминоз D приводит к рахиту у детей, остеопорозу у взрослых. Снижение уровня кальциферолов ниже оптимального может стать причиной высокого кровяного давления и увеличения риска инсульта.

Нужно ли принимать витаминные препараты или достаточно поступления активных веществ с пищей? Это сложный вопрос даже для специалиста. Ответ зависит от вида витамина, состояния здоровья человека, пола, возраста, характера питания и деятельности.

Десятки лет назад главной проблемой считался бедный рацион большой части населения. Сейчас люди питаются разнообразно (в основном), но по-прежнему страдают от гиповитаминозов. Одна из главных причин - нарушение всасывательной способности стенок кишечника.

Пути поступления кальциферола в организм

Вещество 7-дегидрохолестерин под воздействием ультрафиолета на кожный покров превращается в витамин D3. Подростки, которые летом много времени проводят на улице, обеспечивают свой организм кальциферолом на год вперед. Однако у грудничков, малышей раннего и дошкольного возраста потребности в витамине D выше. В этом случает количество активного вещества, поступающего с пищей и вырабатываемого кожей, оказывается недостаточным.

Внимание! Для образования холекальциферола и поддержания его оптимальной концентрации в организме необходимо воздействие ультрафиолета на открытый кожный покров.

Ежедневные 30-минутные прогулки в ясную погоду - возможность сохранить необходимый уровень «солнечного витамина» в коже. Кальциферол постепенно накапливается в тканях и органах с весны до осени, а зимой этот процесс идет менее активно. Поэтому следует увеличить поступление нутриента с пищей.

В каких продуктах содержится больше всего кальциферола:

  • морские водоросли;
  • рыбная икра;
  • печень трески;
  • лосось, тунец, сардины;
  • молочные продукты;
  • кукурузное масло;
  • желток яйца;
  • постное мясо;
  • рыбий жир.

Заморозка, высушивание и прочие технологии переработки снижают концентрацию нутриентов в продуктах. Также недостаток может быть связан с неправильной кулинарной обработкой. В результате органические вещества теряют активность или полностью разрушаются.

Потребности в кальцифероле

Человеческий организм обладает мощными приспособительными возможностями. В течение некоторого времени дефицит витамина может никак не проявляться. Имеются запасы активного вещества в тканях и органах, они и расходуются. Когда эти источники иссякнут, начинаются обменные нарушения. Компенсаторные механизмы в детском возрасте хуже развиты, поэтому они выше подверженность витаминной недостаточности.

Суточная норма витамина D до 18 лет (мкг):

Важно! Повышенное поступление кальциферола необходимо в периоды усиленного роста, интенсивного развития ребенка. Потребности женского организма в витамине D возрастают во время беременности и лактации.

В суровых климатических условиях, при интенсивном физическом и умственном труде меняется работа организма, значит, увеличивается расход всех нутриентов. Больше витаминов потребляется в стрессовых состояниях, в период инфекционных заболеваний.

Расходование активных веществ клетками и тканями повышается при действии пестицидов, радиоактивных загрязнений, тяжелых металлов. Такое же явления наблюдается при внутренних заболеваниях, особенно при нарушении работы желез внутренней секреции и гормональных проблемах. Болезни почек вызывают повышение выведения нутриентов из организма.

Дефицит кальциферола

Гипо- и авитаминозы у современных детей и взрослых - это не «классические» формы заболеваний, вызванных недостаточным содержанием нутриентов в пище. Обычно причиной становится уменьшение всасывания при синдроме мальабсорбции. Патологическое состояние у малышей часто развивается вследствие пищевой аллергии и непереносимости лактозы. Заболевание рахитом возникает при нарушении образования кальциферола в организме.

Есть и другие причины гиповитаминоза D у детей:

  • нерациональное кормление грудничка;
  • недоношенность ребенка;
  • хронический энтерит;
  • наследственные аномалии;
  • инфекционные заболевания;
  • нарушения метаболизма витаминов.

Наиболее распространенные состояния - полигиповитаминозы. Организму чаще не хватает группы витаминов и минеральных элементов, чем одного нутриента. Среди основных причин этого явления ученые и врачи называют снижение качества продуктов питания. Кроме этого, в составе пищи найдены разрушительные антивитаминные факторы.

Рахит - заболевание, которое развивается в детском возрасте при недостатке витамина D и кальция. Сначала поражается нервная система, нарушается сон, появляется раздражительность. Если вовремя не начать прием витаминного препарата, то в патологический процесс вовлекается костная ткань. Проявления заболевания - позднее закрытие родничка, проблемы с прорезыванием зубов у младенца. В тяжелых случаях поражаются скелетные мышцы и внутренние органы.

Дефицит кальция на фоне недостатка витамина D влияет на работу гормона, отвечающего за минерализацию костей. Твердое вещество теряет прочность и размягчается. Кости скелета деформируются, что особенно заметно в области голени. Со стороны позвоночника отмечаются сколиоз и кифоз.

Внимание! Недостаток ультрафиолета, необходимого для образования витамина в коже, является одной из ведущих причин рахита.

Кроме этого, в развитии заболевания велика роль других факторов:

  • пищевых нарушений;
  • изменения оптимального соотношения минеральных веществ (кальция и фосфора);
  • избыточное количество простых углеводов;
  • дефицит многих нутриентов.

Как восполнить дефицит кальциферола в организме? Лечение рахита обычно начинается с приема повышенных доз витамина D, включения в рацион продуктов, богатых этим активным веществом. Для устранения нарушений, вызванных витаминной недостаточностью, пациенту назначают спазмолитики и другие лекарственные средства.

При беременности для профилактики рахита у будущего ребенка женщинам необходимо повысить концентрацию витамина D в организме. Врачи рекомендуют принимать водный или масляный раствор кальциферола. Очень важно полноценно питаться. В организм должны поступать все необходимые ему нутриенты в сбалансированных количествах.

Последствия дефицита кальциферола в организме взрослых

Недостаток инсоляции - одна из основных причин нарушения образования D3 в коже. Усугубляют ситуацию диеты для похудения, ограничение употребления животных продуктов, различные нарушения пищеварения и всасывания. Организм не получает достаточно кальциферола, в результате чего содержание твердого вещества в костях уменьшается. В народе это явление получило название «вымывание кальция».

Суточная доза витамина D для различных групп населения:

  • Малыши в грудном возрасте - 600 МЕ
  • Дети в возрасте от года до 18 лет - 600 МЕ.
  • Взрослые от 19 до 70 лет - 600 МЕ.
  • Пожилые люди после 70 лет - 800 МЕ.
  • Женщины в период беременности и грудного вскармливания - 600 МЕ.

Проблемными считаются два периода - младенчество и пожилой возраст. Для второй группы основная причина потери кальция в костях - нарушения пищеварения и всасывания в ЖКТ. То есть, витамины и микроэлементы поступают с пищей, но они не включаются в метаболические процессы.

  1. Синдром нарушения всасывания (маальбсорбции).
  2. Дисбактериоз кишечника, дисбаланс микрофлоры.
  3. Ограничение двигательной активности, гиподинамия.
  4. Экологическое неблагополучие, загрязнение воды, атмосферного воздуха, токсины в продуктах питания.

Для лекарственной терапии используются повышенные дозы витамина D. Врач подбирает оптимальную дозировку, исходя из возраста пациента, характера питания и условий жизни. Среди часто назначаемых препаратов - капли Аквадетрим, принимаемые внутрь. Это источник, кальциферола, его водный раствор.

Витамины и БАДы для профилактики и лечения остеопороза, для кожи, волос, ногтей:

  • Кальций-Актив.
  • Кальцид.
  • Витрум.
  • Супрадин.
  • Виталипид.
  • Кальций-Д3 Никомед
  • Рыбий жир из печени трески.

Нехватка веществ, обеспечивающих прочность скелета, ведет к остеопорозу. Заболевание нередко называют «чумой XXI» века, хотя этот же термин применяют и по отношению к другим патологиям. Особенно неблагоприятная ситуация в северных широтах, получающих мало солнечного света.

Лечение и профилактика гиповитаминоза D

Кальциферол - комплекс, состоящий из 5 активных веществ. Наиболее известные формы - витамины D2 и D3. Именно они обладают высокой физиологической активностью, входят в состав медикаментов, применяемых для лечения гиповитаминоза, рахита, остеопороза. Обычно специалисты не разделяют функции этих соединений, предлагая сдать анализ на витамин D, назначая препараты.

Профилактика рахита и остеопороза при помощи витамина D2 в домашних условиях занимает почти 6 месяцев. В последние годы все больше внимания специалисты уделяют холекальциферолу (D3). Эта форма лучше всасывается в пищеварительном канале. Принимают средство малыми дозами в течение 2 лет. Препарат приготовлен на водной основе.

Важно! Ребенку дают 1 каплю в день с октября по март южнее 50-й параллели, 2 капли - севернее этой широты.

Не затихают споры по поводу использования того, можно ли использовать рыбий жир в педиатрии. Этот средство одно время считали устаревшим: при приеме сложно рассчитать дозу кальциферола. В таком случае возрастает риск передозировки, гипервитаминоза. Однако врачи не возражают против употребления рыбьего жира в зрелом и пожилом возрасте для профилактики атеросклероза.

Препараты в аптеке для лечения витаминной недостаточности и остеопороза:

  • Компливит Аква Д3 и Вигантол - препараты с действующим веществом Колекальциферол для усиления всасывания кальция в кишечнике.
  • Альфакацидол - синтетический аналог витамина D3 для нормализации обмена кальция и фосфора.
  • Эргокальциферол, раствор в масле - витамин D2 для восполнения дефицита кальциферола.
  • Осталон Кальций-Д - комплекс с витамином D3, карбонатом кальция, алендроновой кислотой.
  • Миакальцик, Кальцитонин - регулятор обмена кальция и фосфора.

Гипервитаминоз и аллергия на витамин D

Симптомы витаминной недостаточности могут проявиться у младенцев, родившихся осенью и зимой. Кроме того, при нехватке ультрафиолета в организме корящей женщины тоже сокращаются запасы кальциферола. Обычно педиатры говорят родителям о том, что нужно купить масляный раствор витамина D для грудничков, давать с целью профилактики рахита и других нарушений, вызванных дефицитом нутриентов в пище.

Мамам необходимо подсчитывать какое количество витаминов получает младенец. Легче выполнять расчеты, если малыш находится на искусственном вскармливании. На упаковках смесей обычно указано содержание нутриентов. С питанием в организм грудничка поступает 600 МЕ витамина D, а потребность малыша - 400 МЕ в сутки. Если давать масляный раствор или капли Аквадетрим, то поступает еще 500 МЕ.

Как проявляется передозировка кальциферола:

  • слабость, апатия;
  • потеря аппетита;
  • рвота;
  • запор;
  • обезвоживание;
  • боль в мышцах.

Избыток витамина D проявляется в форме атопического дерматита, аллергического ринита, кашля. Высыпания появляются на щеках, в складках шеи, на конечностях. Гипервитаминоз D может возникать при использовании концентрированного раствора витамина. Происходит выведение кальция из костной ткани, увеличение содержания ионов минерального элемента в крови. Наиболее тяжелые последствия: кальцификация почек, сосудов, сердечной мышцы, конвульсии.

При появлении симптомов аллергии, гипервитаминоза необходимо прекратить прием витаминного препарата. Можно дать кишечные сорбенты Смекта, Энтеросгель, антигистаминные капли для детей Фенистил, после 6 месяцев - капли Зиртек. На пораженные участки кожи наносят мазь Бепантен.

Кальциферол и кожа

На очередном съезде участников Британского Общества эндокринологии ученые из Бирмингемского института представили результаты своего исследования, доказывающего роль витамина D в регенерации кожного покрова. В ходе изысканий выяснилось, что при получении человеком сильных ожогов в его организме резко снижается содержание кальциферола - он расходуется в процессе восстановления кожи.

Витамин D - жирорастворимый. Лучшему всасыванию в кровь способствует потребление достаточного количества жиров растительного происхождения. Хотя сами растительные масла не считаются полноценными источниками кальциферола. Этот витамин при нормальной работе печени и желчного пузыря всасывается из пищи и лекарственных препаратов на 90%. При недостатке желчи и жиров усвоение снижается на 30%.

Всасывание не зависит от происхождения активного соединения - из продуктов питания лекарства или БАДа. Результаты исследований, проведенных учеными, доказывают высокую эффективность фармакологических препаратов.

Антон палазников

Врач-гастроэнтеролог, терапевт

Стаж работы более 7 лет.

Профессиональные навыки: диагностика и лечение заболеваний ЖКТ и билиарной системы.

Колекальциферол также известен как витамин D3 . По своим физическим свойствам – это белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, растворим в эфире , растительном масле, спирте и . К действию света не устойчив, легко подвергается реакциям окисления.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ускоряет процессы всасывания кальция в пищеварительном тракте и активизирует реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Под действием этого происходит нормальное формирование костного скелета, зубов, сохраняется правильная структура костей. Колекальциферол повышает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран на эпителии кишечника, благодаря чему значительно облегчается транспорт катионов кальция и активизируются процессы вторичного всасывания фосфатов. Стимулирует процессы оссификации .

Усваивается средство в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи, затем проникает в лимфатическую систему, в общий кровоток и ткани печени. Вещество распространяется практически по всему организму (печень, почки, скелетные мышцы, надпочечники, жировая ткань, миокард), имеет высокую степень связывания с и глобулинами крови.

Максимальная концентрация витамина в крови наблюдается через 5 часов после приема внутрь. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Полярные метаболиты средства сосредоточены в мембранах клеток, микросом , ядер и митохондрий . Метаболизм протекает в почках и печени с образованием активных метаболитов.

Выводится вещество с желчью в кишечник, где его производные могут подергаться повторному всасыванию либо выводиться из организма с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для профилактики и лечения гиповитаминоза и авитаминоза D;
  • при , спазмофилии , остеомаляции ;
  • пациентам с нефрогенной остеопатией ;
  • при несбалансированном и неполноценном питании (диеты, в том числе вегетарианская, парентеральное питание );
  • больным гипокальциемией , гипофосфатемией ;
  • при недостаточной инсоляции;
  • при заболеваниях печени, в том числе и механической желтухе ;
  • пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, при персистирующей диарее , глютеновой энтеропатии , тропической спру , болезни Крона , при мальабсорбции ;
  • во время приема барбитуратов и минеральных масел;
  • в качестве профилактического средства во время лечения противосудорожными препаратами, ;
  • при послеоперационном, идиопатическом , тетании ;
  • больным псевдогипопаратиреозом .

Противопоказания

Колекальциферол противопоказан к приему:

  • при наличии реакций гиперчувствительности к веществу;
  • пациентам с гиперкальциурией , гиперкальциемией , кальциевым нефроуролитиазом ;
  • в большой дозировке у лежачих больных;
  • при гиперфосфатемии , почечной остеодистрофии ;
  • пациентам с ;
  • при активной форме .

Побочные действия

Колекальциферол редко вызывает побочные реакции. Чаще всего, они проявляются из-за злоупотребления лекарством, при гиперкальциемии или гиперкальциурии .

Тем не менее, во время лечения витамином могут проявиться:

Колекальциферол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают для приема внутрь. При этом его применяют в суточной дозировке от 400 до 600 МЕ.

Внутримышечно вводят по 200 тыс МЕ. Дозировка зависит от возраста и показаний.

Для лечения спазмофилии , рахита и недостатка кальция в организме применяют по 200 тыс. МЕ каждые 7 дней в комбинации с солями кальция, в течение двух недель.

При остеомаляции и остеопорозе – по 200 тыс. МЕ, каждые 2 недели, курс лечения – 3 месяца.

Передозировка

Симптомы передозировки также проявляются при повышенной чувствительности пациента к данному веществу. Наблюдаются: тошнота, сбои сердечного ритма, головные боли , рвота, общая слабость, потеря веса, раздражительность, чувство жажды, частые позывы к мочеиспусканию, анорексия , повышение , запоры, заболевания почек.

Хроническое отравление Колекальциферолом приводит к деминерализации костей, отложению солей кальция в сердце, почках, легких, пищеварительном тракта; к нарушению работы этих органов, вплоть до летального исхода.

В качестве терапии лекарство отменяют, назначают , кортикостероиды, препараты магния, калия, и .

Взаимодействие

Колекальциферол в сочетании с противосудорожными средствами, колестирамином , хуже усваивается организмом.

Наблюдается риск возникновения гиперкальциемии при сочетании препарата с тиазидными диуретиками.

Сердечные гликозиды усиливают свое токсическое действие на сердечную мышцу ().

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы у препаратов Колекальциферола различные условия хранения.

Срок годности

От трех до пяти лет.

Особые указания

Лекарство можно назначать в сочетании с .

Особую осторожность соблюдают при лечении лиц преклонного возраста, пациентов на иммобилизации.

При сочетании препарата с тиазидными диуретиками необходим периодический контроль (3-6 месяцев) уровня кальция в крови и моче.

Детям

Для лечения детей необходимо произвести коррекцию дозировки средства. Нельзя назначать более 400-600 тысяч МЕ в течение года. При повышенной инсоляции разовая и курсовая доза должна быть уменьшена.

Брутто-формула

C 27 H 44 O

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

67-97-0

Характеристика вещества Колекальциферол

Витамин D 3 .

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен .

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа 2 -глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. C max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.11.C.C.05 Колекальциферол

Фармакодинамика:

Колекальциферол - неактивная форма витамина D 3 . Биологически активные формы витаминов D - (1α-гидроксихолекальциферол) и (1,25-дигидроксихолекальциферол) - продукты гидроксилирования холекальциферола (провитамина D животного происхождения) или эргокальциферола (провитамина D растительного происхождения). Для активации витамина D требуются солнечный свет (ультрафиолетовый компонент) и нормальный уровень активности гидроксилаз в печени и почках. Заболевания почек (наиболее часто), печени и дефицит инсоляции уменьшают синтез активных форм витамина D. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничков черепа и прорезывания зубов, деформации костей, мышечной слабости; развивается рахит (остеомаляция у взрослых). Недостаточность витамина D у взрослых (последствие хронических заболеваний почек и ЖКТ, климакса и другого) также проявляется уменьшением прочности костной ткани (остеопороз), переломами костей даже при обычных нагрузках. Метаболиты витамина D активируют синтез транспортного кальций-связывающего белка в клетках слизистой оболочки кишечника, этот транспортер обеспечивает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также кальцификацию костной ткани.

Стимуляция всасывания Са2+ и фосфора из тонкой кишки (необходимый элемент для всасывания, утилизации Са2+, процесса кальцификации). Регуляция фосфорно-кальциевого обмена (наряду с паратиреоидным гормоном и кальцитонином), стимуляция мобилизации кальция из кости. Связывание активных метаболитов с рецепторами, инициация синтеза кальций-связывающего белка, усиление реабсорбции в дистальных канальцах почек, увеличение захвата костной тканью, поддержание нормальной концентрации Ca2+ во внеклеточной жидкости.

Фармакокинетика:

Всасывание более полное и быстрое, чем у эргокальциферола. Связь с белками плазмы - специфический α-глобулин (для транспорта) (витамин D 3 -связывающий белок для колекальциферола). Депо: печень, жировые депо. Биотрансформация (последовательная в 2 этапа) в печени и почках. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в том числе , ); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

IV.E20-E35.E21.3 Гиперпаратиреоз неуточненный

IV.E20-E35.E21.2 Другие формы гиперпаратиреоза

IV.E20-E35.E21.1 Вторичный гиперпаратиреоз, не классифицированный в других рубриках

IV.E20-E35.E21.0 Первичный гиперпаратиреоз

IV.E20-E35.E21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железы

IV.E50-E64.E55.9 Недостаточность витамина D неуточненная

IV.E50-E64.E55 Недостаточность витамина D

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

XIII.M80-M85.M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная

XIII.M80-M85.M83.8 Другая остеомаляция у взрослых

XIII.M80-M85.M83.5 Другие лекарственные остеомаляции у взрослых

XIII.M80-M85.M83.3 Остеомаляция у взрослых вследствие недостаточности питания

XIII.M80-M85.M83.2 Остеомаляция вследствие нарушения всасывания

XIII.M80-M85.M83.1 Старческая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83.0 Послеродовая остеомаляция

XIII.M80-M85.M83 Остеомаляция у взрослых

XIII.M86-M90.M90.2* Остеопатия при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках

XIII.M86-M90 Другие остеопатии

XVIII.R25-R29.R29.0 Тетания

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Беременность и лактация:

Проблем при приеме терапевтических доз не зарегистрировано. Не следует назначать при беременности в высоких дозах (обладает тератогенным действием). С осторожностью в период лактации. При беременности и в период грудного вскармливания доза витамина D 3 не должна превышать 600 ME в сутки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста пациента.

Остеопороз и остеопения - комбинация с витамином K, курс 24 месяца. Вторичный гиперпаратиреоз - курс 8 недель с кальцием.

Побочные эффекты:

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Передозировка:

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные - нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении - деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Взаимодействие:

При одновременном применении с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Особые указания:

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Инструкции

; Холекальциферокапс; Холекальциферол.

Колекальциферол (витамин Д3) - регулятор обмена кальция и фосфора. Является естественной формой витамина Д. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей, является активным антирахитическим фактором, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Применяется при дефиците витамина Д, рахите, спазмофилии, остеомаляции, остеопатиях (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемии и тетании, остеопорозе, в т.ч. постменопаузном остеопорозе, замедленном образовании костной мозоли при переломах, потере кальция в костях и зубах.

Активное-действующее вещество:
Колекальциферол / Colecalciferol.

Лекарственные формы:
Раствор пероральный водный.
Раствор масляный для инъекций.
Раствор масляный для приема внутрь.

Колекальциферол (витамин Д3)

Свойства / Действие:
Колекальциферол (витамин Д3) - регулятор обмена кальция и фосфора.
Витамин Д3 является естественной формой витамина Д, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином Д2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
Самой важной функцией витамина Д является регулирование метаболизма кальция и фосфатов. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей. Является активным антирахитическим фактором.
Колекальциферол (витамин Д3) усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, участвует в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации.
Колекальциферол (витамин Д3) необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов. Участвует в процессах синтеза АТФ. Концентрации ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.
Недостаток витамина Д в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнечном свету в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных. Повышенная потребность в витамине Д возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушенями.

Фармакокинетика:
После приема внутрь колекальциферол абсорбируется в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. Водный раствор колекальциферола всасывается лучше, чем масляный раствор (что имеет значение при применении у недоношенных детей, т.к у данной категории пациентов происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов). В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично - с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Колекальциферол обладает свойствами кумуляции. Депонируется в печени. Метаболизируется в печени и почках. В результате биотрансформации образуются активные метаболиты. T1/2 составляет несколько дней. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями. Выводится также с мочой. При нарушении функции почек T1/2 может увеличиваться.

Показания:

  • дефицита витамина Д;
  • рахит (профилактика и лечение);
  • спазмофилия;
  • остеомаляция различного генеза;
  • метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз);
  • гипокальциемия;
  • гипокальциемическая тетания;
  • остеопороз, в т.ч. постменопаузный;
  • замедленное образование костной мозоли (при переломах);
  • потеря кальция в костях и зубах.

    Способ применения и дозы:
    Дозу колекальциферола устанавливают индивидуально, с учетом количества витамина Д, которое получает пациент в составе пищевого рациона и в форме лекарственных препаратов.
    Внутрь.
    Недоношенным детям колекальциферол назначают в водном растворе.
    С целью профилактики доношенным новорожденным с 3-4 недель жизни до 2-3 лет, при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе, колекальциферол назначают в дозе 500-1000 МЕ/сут.
    Недоношенным детям с 7-10-дневного возраста, близнецам и детям, живущим в неблагоприятных условиях, назначают 1000-1500 МЕ/сут.
    В летнее время года дозу колекальциферола можно уменьшить до 500 МЕ/сут.
    Беременным женщинам ежедневно назначают 500 МЕ/сут на весь период беременности, или 1000 МЕ/сут, начиная с 28 недели беременности.
    В постменопаузном периоде назначают 500-1000 МЕ/сут.
    При рахите колекальциферол назначают ежедневно в дозе 2000-5000 МЕ/сут в течение 4-6 недель в зависимости от степени тяжести рахита и варианта течения (при этом следует контролировать клиническое состояние пациента и исследовать биохимические показатели /кальция, фосфора, ЩФ/ крови и мочи). Начальная доза составляет 2000 МЕ/сут в течение 3-5 дней, затем при хорошей переносимости дозу повышают до индивидуальной лечебной (обычно до 3000 МЕ/сут). Доза 5000 МЕ/сут назначается только при выраженных костных изменения. При необходимости после 1 недели перерыва курс лечения можно повторить. Лечение следует продолжать до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500-1500 МЕ/сут.
    При лечении рахитоподобных заболеваний назначают 20000-30000 МЕ/сут в зависимости от возраста, веса и тяжести заболеваний под контролем биохимических показателей крови и анализа мочи. Курс лечения - 4-6 недель.
    При лечении постменопаузного остеопороза (в составе комбинированной терапии) назначают 500-1000 МЕ/сут.
    Внутримышечно.
    Для профилактики рахита - 200000-400000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет).
    Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии - 200000 МЕ в неделю в течение 2 недель (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза - 200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 месяцев.
    Для предупреждения приступов тетании назначают до 1000000 МЕ в день.

    Передозировка:
    При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные: снижение аппетита (анорексия), тошнота, рвота, запор, диарея, кишечная колика, беспокойство, раздражительность, жажда, головная, мышечная и суставная боли, депрессии, нарушения психики, атаксия, ступор, прогрессирующая потеря массы тела, нарушение функции почек (альбуминурия, эритроцитурия, полиурия, потеря калия, гипостенурия, никтурия, почечная недостаточность), нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления (артериальная гипертензия). В тяжелых случаях возможно помутнение роговой оболочки, реже - отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты. При хроническом отравлении: деминерализация костей, образование камней в почках, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, в т.ч. кровеносных сосудов, сердца, легких, кожи, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу. Редко развивается холестатическая желтуха.
    Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E , препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой , ретинол а, тиамин а. Назначают прием большого количества жидкости. При необходимости может потребоваться госпитализация.

    Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) колекальциферола;
  • гипервитаминоз Д;
  • гиперкальциемия;
  • гиперкальциурия;
  • кальциевый нефроуролитиаз (мочекаменная болезнь c наличием кальциевых камней);
  • саркоидоз;
  • почечная недостаточность;
  • длительная иммобилизация (большие дозы);
  • активные формы туберкулеза легких.
    С осторожностью: органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.

    Применение в период беременности и лактации:
    При беременности не следует применять в высоких дозах из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки.
    С осторожностью следует назначать в период лактации, т.к. при применении препарата в высоких дозах у кормящей матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка.

    Побочные действия:
    При применении препарата в рекомендуемых дозах и отсутствии индивидуальной повышенной чувствительности побочное действие не выявлено. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов гипервитаминоза Д, обусловленные гиперкальциемией и/или гиперкальциурией:

  • анорексия (потеря аппетита), тошнота, рвота, запоры, потеря массы тела;
  • сильная жажда, сухость в полости рта, полиурия;
  • головная боль, раздражительность, нарушения психики, депрессии;
  • нарушения деятельности сердца;
  • мышечные и суставные боли, слабость;
  • повышение уровня кальция в крови и моче, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей;
  • обострение туберкулезного процесса в легких.

    Особые указания и меры предосторожности:
    При назначении колекальциферола необходимо учитывать все возможные источники витамина Д.
    Продолжительное применение колекальциферола в высоких дозах или применение в ударных дозах может привести к хроническому гипервитаминозу Д3.
    При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг / 400000-600000 МЕ колекальциферола в год).
    Применение колекальциферола в лечебных целях у детей необходимо осуществлять под тщательным медицинским наблюдением и корректировать режим дозирования во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу колекальциферола следует уменьшить.
    Во время лечения каждые 3-6 мес. обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
    С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
    С осторожностью назначают иммобилизованным пациентам.
    Может быть использован в комбинации с кальция карбонатом. Не следует одновременно применять колекальциферол и кальций в высоких дозах.

    Лекарственное взаимодействие:
    При одновременном применении колекальциферола и тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.
    При одновременном применении колекальциферола с противоэпилептическими препаратами, дифенин ом, рифампицин ом, колестирамином абсорбция колекальферола снижается.
    Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
    Одновременное применение колекальциферола с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития нарушений ритма сердца).
    Токсичность колекальциферола снижает витамин А.

    Условия хранения:
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 5–15 °C.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.