Метронидазол фармакологическая группа. Лекарственный справочник гэотар

Дополнительные вещества: в таблетках – картофельный крахмал, цетилуксусная кислота, стеатит.

В креме – пропантриол, вазелиновое масло, эмульсионный воск, пропандиол, нипагин, пара -оксибензойной кислоты пропилового эфира натриевая соль, стерильная вода.

В свечах - полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 1500.

В растворе – дигидрофосфат натрия, лимонная кислота, хлористый натрий, очищенная вода.

Упаковка: в одном блистере находится 10 таблеток.
В 1 таблетке содержится 0,25 гр метронидозола.
Крем 1% находится в тубе 25гр.
В 1гр крема содержится 10 мг метронидазола.
В 1 ячейковой упаковке расположены 7 вагинальных свечей.
В 1свече содержится 500 мг метронидазола.
В 1 флаконе для инфузий находится 10мл раствора.
В 1 ампуле раствора для инъекций 0,5% находится 20 мл препарата.
В 1мл раствора содержится 5мг метронидазола.

Фармакодинамика

Эффективность метронидазола в ампулах обусловлена биохимической регенерацией нитрогруппы внутри клеток белками анаэробов и простейших микроорганизмов. Регенерированная нитрогруппа препарата синтезируется с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки организма, в результате чего замедляется объединение их биополимеров, приводящее к уничтожению одноклеточных микроорганизмов.

Метронидазол в виде крема направлено блокирует появление угрей, благодаря
замедлению процесса окисления. Лекарство также уменьшает производство лейкоцитами кислорода, спиртовой группы, перекиси водорода, являющихся окислителями и провоцирующих нарушение структуры клеточной ткани в очаге воспаления. По отношению к хроническому заболеванию сальных желез научно не доказана эффективность метронидазола.

Метронидазол в виде свечей направленно действует на подавление бактерий, трихомонад, грибков. Активен по отношению к вагинальным инфекциям, анаэробам, анаэробному стрептококку и трихомониазу. Действие препарата направлено на подавление большого количества грибков, из которых следует выделить возбудителя молочницы. Научно доказана эффективность лекарства по отношению к грамположительным бактериям.

Фармакокинетика

Метронидазол в ампулах благодаря облегченному проникновению, обнаруживается в мозге, кожных покровах, почках, легких, желче, грудном молоке, слюне, спинномозговой жидкости, вагинальном секрете, семенной жидкости. Синтез с протеинами крови незначителен и составляет 15%. В случае обычного образования желчи количество препарата в желчи в результате инфузионной терапии намного больше содержания препарата в плазме. В случае инфузии раствора метронидазола в количестве 100 мл в период двадцати минут страдающему инфекцией, вызванной анаэробными бактериями, содержание лекарства в крови превышало 35 мкг/мл с интервалом 60 мин, спустя четыре часа почти 34 мкг/мл, а через восемь часов более 25 мкг/мл. Метронидазол выводится почками в объеме более 60% дозы, пятая часть препарата удаляется в неизмененной форме. В течение шести часов метронидазол выводится в половинном объеме. Коэффициент очищения достигает более 10 мл/мин. Терапия для страдающих болезнями почек в случае неоднократного применения лекарства выявляет скопление метронидазола в крови. В связи с этим рекомендуется у данной категории пациентов применять уменьшенную дозу метронидазола.

При использовании метронидазола в виде крема наблюдается очень малое всасывание препарата в связи с незначительным содержанием метронидазола.
Научно доказана проходимость лекарства сквозь плаценту.

При вагинальном использовании метронидазола препарат усваивается частично, в минимальном количестве (около 1,4%). Доля усвояемого лекарства в случае внутривагинального применения достигает 20%, если сравнивать с приемом таблеток. Приблизительно 20% дозы выводится органами выделения.
В случае внутривенной инфузии препарат, преодолевая плаценту, обнаруживается в легких, желче, печени, почках, мозге, костной ткани, спинно -мозговой жидкости, уретральном и вагинальном секретах, грудном молоке. Синтез с протеинами достигает 20%. Перерабатывается в печени. Выведение из организма происходит через почки. Период полураспада метронидазола составляет семь часов. В случае нарушения деятельности печени и почек возможно более замедленное полувыведение препарата. В случае вторичного применения метронидазола, его концентрация в организме увеличивается.

Меры предосторожности

Метронидазол для инфузий не предназначен для соединения с иными лекарствами. Активизирует свойства лекарств, предотвращающих проявление протрамбина в клетках печени. Противопоказано соединение препарата с этилом. Синхронное использование метронидазола и тетурама провоцирует проявление нарушение нервной деятельности и двигательных расстройств. Поэтому перерыв в применении лекарств должен составлять не менее четырнадцати дней.

Гистодил снижает проникновение метронидазола в клетки организма, что приводит к увеличенному содержанию препарата в крови и возможности проявления нежелательных эффектов. Синхронное применение с люминалом, активизирующим белки в биоэнергетическом процессе потребления кислорода в клетках печени, ускоряет выведение метронидазола, что приводит к уменьшению его количества в клетках крови. В случае единовременного применения с лития карбонатом возможно увеличение содержания лития в кровяных клетках, что приводит к отравлению. Метронидазол не сочетается с метокурином. Мафенид активизирует противовоспалительный эффект метронидазола.

При использовании метронидазола в таблетках категорически запрещатся применять этиловый спирт, для предотвращения спазмов в животе, дурноты, мигрени. Для детей не рекомендуется сочетать препарат с оспамоксом. В случае затяжного лечения препаратом следует регулярно проверять состояние крови. Если наблюдается снижение количества лейкоцитов необходимость дальнейшей терапии напрямую связана с прогрессированием инфекции. При прогрессировании нарушений координации, потери сознания и иных факторов, свидетельствующих об ухудшении деятельности мозга, терапию с использованием метронидазола следует прекратить.

В случае применения метронидазола при лечении воспаления влагалища и трихомоноза у мужчин, следует прекратить половую жизнь на период терапии. Необходимым условием эффективного процесса является проведение синхронных процедур у пациентов. По окончании лечения необходимо пройти трехкратные анализы в период предшествующий и последующий после менструального женского цикла. По окончании терапии по инвазии лямблий в случае наблюдения признаков болезни, спустя месяц необходимо сдать трижды кал на анализ с промежутком в несколько дней. Научно доказана невыносимость молочного сахара у некоторых пациентов, прошедших эффективную терапию метронидазолом. Данная картина иногда продолжается в течение нескольких недель, имея сходство с признаками лямблиоза.

В случае наружного использования метронидазола нужно предотвращать проникновение препарата на слизистую оболочку глаз, чтобы не спровоцировать слезоотделение. Если лекарство проникло на слизистую оболочку глаз, необходимо незамедлительно смыть препарат достаточным количеством воды.
Метронидазол не рекомендуется к применению в период управления транспортными средствами и механизмами, требующими предельной концентрации внимания по причине возможного проявления потери сознания, как нежелательного эффекта при использовании лекарства.

В случае продолжительной инвазии с применением метронидазола следует регулярно проверять состояние крови. В сочетании препарата с дикумарином, мивакуриумом следует проявлять осторожность. Допустима ложная регистрация на наличие сифилиса в связи с прекращением деятельности трепонем. В случае применения спектроскопии для выявления эндогенного белка наблюдается уменьшение эффекта метронидазолом.

Показания к применению

Метронидазол в ампулах предназначен для терапии инфекционных процессов, которые вызваны восприимчивыми к лекартсву микробами:

• предупреждение и терапия инфекционных процессов, вызванных анаэробами при операциях в области брюшины и мочеполовой системы;
• комплексное лечение сложных связанных анаэробо -аэробных инфекционных процессов;
• обостренное течение печеночной и кишечной амебной дизентерии;
• заражение крови;
• воспаление брюшной полости;
• воспаление костного мозга;
• инфекции женских половых органов;
• гнойное воспаление малого таза4
• гнойное воспаление головного мозга;
• абсцесс легкого;
• анаэробная гангрена;
• инфекционные процессы кожных покровов, суставов, костей;
• радиотерапия пациентов с новообразованиями.

Метронидазол в таблетках необходимо применять исключительно для терапии инфекционных процессов, возбужденных метронидазольными культурами вирусов (по рузультатам биологического анализа либо по эпидемиологическим показателям):

• трихомониаз
• амебиаз
• анаэробные бактериальные инфекции
• инфекции кожи и придатков
• гинекологические инфекции (в том числе эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный процесс, инфекции после гинекологических операций)
• бактериальная септицемия
• инфекции костей и суставов
• инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, пневмония, эмпиема, абсцесс легкого, эндокардит

Метронидазол в виде геля применяется при:

• розовых угрях, в том числе постстероидных
• вульгарной угревой сыпи
• экземе, себорейной экземе, жирной себорее, себорейном дерматите;
• трофической язве нижних конечностей, при варикозном расширении вен и сахарном диабете
• вялозаживающих ран
• пролежней
• геморрое и трещинах заднего прохода

Метронидазол в свечах назначается при:

• урогенитальном трихомониазе, в том числе уретрите, вагините
• неспецифическом вагините различных форм с подтверждением клиническими и микробиологическими данными

Метронидазол в растворе используют при:

• анаэробных инфекциях легких и плевры (некротизирующая пневмония, абсцесс легкого
• инфекции центральной нервной системы (энцефалит, менингит);
• инфекции органов брюшной полости (воспаление желчного пузыря, перитонит, абсцесс печени)
• гинекологические инфекции (послеродовой сепсис, воспаление эндометрия матки, абсцессы органов малого таза)
• газовая гангрена
• остеомиелит
• эндокардит
• бактериемия
• септицемия
• профилактика и лечение гнойных поражений послеоперационных ран
• тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза

Как лечиться препаратом?

Метронидазол для взрослых и детей старше двенадцати лет вводят капельно внутривенно в количестве 100мл в течение 30 мин (5мл/мин) каждые восемь часов. Больным, страдающим болезнями почек, промежутки между введениями должны составлять двенадцать часов. Для пациентов, страдающих болезнями печени в тяжелой форме, необходимо осуществлять контроль количества метронидазола в крови.

Если концентрация препарата высока, снижают рекомендуемую суточную дозу. Для профилактики анаэробных инфекций про операциях вводят внутривенно 100 мл препарата до операции; в день операции и на следующий день вводят 1,5г - по 100 мл лекарства (500мг) с интервалом восемь часов. Период терапии метронидазолом не должен составлять более десяти дней. В исключительных случаях этот промежуток может быть продлен. Рекомендуется не прибегать к повторному использованию препаратом. Отдельно от метронидазола вводят антибиотики. Детям до двенадцати лет метронидазол вводят внутривенно капельно по 5мл/мин каждые 8 часов из расчета 1,5мл/кг массы тела. Рекомендуется как можно быстрее перейти к применению метронидазола через рот.

Препарат в виде таблеток принимают внутрь во время либо после еды, не разжевывая. Возможно запивание лекарства молоком. При терапии трихомониаза лечение подбирается врачом индивидуально. Однодневный курс лечения составляет два грамма (восемь таблеток) за один прием, либо в два приема по одному грамму (четыре таблетки) два раза в день. Данный курс терапии рекомендуется проводить в тех случаях, если есть подозрение, что больной не осуществит намеченный прием в указанный интервал времени.

Период лечения на протяжении семи дней по 250 мг (половина таблетки) рекомендуется 3 раза в день. Эффективность лечения в последнем случае гарантированно высокая.

При лечении амебиаза взрослым рекомендуется принимать по 750 мг (полторы таблетки) внутрь три раза в день в течение от пяти до десяти дней. В случае абсцесса печени – по 500 мг либо 750 мг 3 раза в день на период от пяти до десяти дней. Для детей суточная доза составляет 35 -50 мг/кг, рассчитанная на три приема внутрь на период десять дней. При терапии тяжелых анаэробных бактериальных инфекций препарат рекомендуют в самом начале лечения. Доза для взрослых внутрь составляет 7,5 мг/кг с интервалом 6 часов. Наибольшая доза в сутки составляет 4 г. Период лечения от семи до десяти дней. В случае терапии инфекций суставов и костей, нижних дыхательных путей и эндокарда период может быть удлинен.

При лечении пациентов преклонного возраста схема лечения метронидазолом может претерпеть некоторые изменения. Потребуется наблюдение за концентрацией препарата в крови для уточнения дозы. У больных с тяжелыми болезнями печени наблюдается концентрация метронидазола в крови, в связи с чем его норма должна быть уменьшена. Необходимо пристальное наблюдение концентрации метронидазола в крови и признаков отравления им. В случае полного прекращения поступления мочи в мочевой пузырь не рекомендуется уменьшение дозы препарата потому как метронидазол и его составляющие удаляются при диализе.

Метронидазол в виде геля рекомендован для местного, наружного использования. Гель наносят на заранее очищенные зараженные участки слизистой оболочки или кожи небольшим слоем с интервалом 12 часов в утренние и вечерние часы. Эффективность лечения констатируется через 20 дней с момента использования лекарства. Курс терапии составляет от одного до четырех месяцев.

Свечи метронидазол вводят во влагалище с разовой дозой 2 г либо по 500 мг дважды в день утром и вечером в течение десяти дней. В период лечения не рекомендуются половые связи.

Побочные действия

При лечении метронидазолом (внутривенных и внутримышечных инъекций) способом возможны проявления нежелательных эффектов:

• сухость во рту, тошнота, колики, ухудшение аппетита, привкус металла во рту;
• понос, рвота, запор, стоматит;
• потеря сознания, нарушение координации движений, нарушения равновесия, нервозность, уныние, чрезмерная активность, апатия, слабость, нарушение сна, мигрень,;
• крапивная сыпь, кожная сыпь, насморк, судороги;
• нарушение мочеиспускания, воспаление мочевого пузыря, увеличение мочеобразования, кандидоз, окрашивание мочи в коричневый цвет;
• тромбоз (отечность и боль в месте инъекции);
• уменьшение числа нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов;
• обморок, судороги, иллюзии;
• воспаление поджелудочной железы.
• при терапии метронидазолом в идее таблеток возможны проявления нежелательных эффектов в виде:
• судорог, онемение конечностей. В данном случае прекращается прием препарата и следует обратиться к врачу;
• тошнота, рвота, понос, снижение веса, колики, мигрень;
• металлический привкус во рту, стоматит;
• снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов;
• обострение ишемической болезни сердца;
• судорожные припадки, обморок, потеря равновесия, спутанность сознания, нарушение сна, раздражительность, слабость;
• крапивная сыпь, насморк, сухость во рту, во влагалище, лихорадка, аллергические реакции замедленного типа;
• воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания, чувство напряжения в области таза;
• кандидоз, боли в суставах, снижение потенции, боли во время половых актов;
• колики, тошнота, рвота, мигрень;
• у больных, страдающих хроническим воспалением желудочно -кишечного тракта возможно развитие рака молочной железы, рака толстой кишки. Пациентам, страдающим болезнью Крона, метронидазол не рекомендуется.

При использовании метронидазола в виде геля его количество в плазме ничтожно мало, вот почему риск проявления нежелательных эффектов так мал.
Могут проявляться:

• крапивная сыпь, кожная сыпь, шелушение, сухость и жжение кожи, слезотечение.
• Нежелательные эффекты метронидазола в сечах могут быть следующие:
• крапивная сыпь, кожная сыпь;
• жжение ни слизистых оболочках, учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль в области наружных половых органов;
• изменение вкуса, привкус металла во рту, потеря сознания, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, колики, запор, понос, снижение уровня лейкоцитов в крови.
• в случае прекращения использования препарата возможно проявление кандидоза влагалища.

Метронидазол и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

• эпилепсия и поражения центральной нервной системы;
• высокая чувствительность к препарату либо его производным;
• болезни почек;
• болезни крови (уменьшение числа лейкоцитов в крови);
• беременность (первые три месяца) и период кормления грудью;
• возраст детей до трех лет;
• болезни печени.

При беременности

Не рекомендуется принимать метронидазол особенно в первые три месяца беременности, а также в период лактации.

Особые указания

Детям до восемнадцати лет не рекомендуется употребление метронидазола совместно с амоксисаром. В случае затяжного периода лечения рекомендуется регулярно сдавать анализ крови. Если наблюдается снижение числа лейкоцитов, дальнейшее продолжение терапии зависит от возможности возникновения инфекции.

При возникновении расстройства координации движений, спутанности сознания или иного регресса двигательной активности пациентов, необходимо приостановить терапию метронидазолом. Возможна неподвижность бледных трепонем и как следствие ложный позитивный современный трепомерный TPI тест. Наблюдается окрашивание мочи темным цветом. В период беременности начиная с 3 месяца зачатия метронидазол возможно применять в исключительных случаях, связанных с угрозой жизни. В связи с влиянием метронидазола на концентрацию внимания, его снижение и приводящего к спутанности сознания, следует соблюдать особую осторожность водителям и работникам с опасными механизмами.

В период терапии метронидазолом запрещается употреблять этиловый спирт (наблюдается появление крайне негативных ощущений в результате острой интоксикации, сопровождающееся реальным страхом смерти: шум в голове, приливы, рвота, затрудненное дыхание, снижение артериального давления, боль в животе).

Научно доказано воздействие метронидазола на распознание следующих значений липидограммы, таких как фермент АСТ, фермент АЛТ, фермент, принимающий участие в реакциях гликолиза, жиры, цитоплазматический фермент.
При терапии трихомоноза половым партнерам следует отказаться от половой жизни на период лечения. По окончании лечения требуется подтвердить наступивший эффект лабораторным путем трижды с интервалом перед и по окончании менструального цикла.

Применение препарата в период первых трех месяцев беременности запрещается. В оставшиеся шесть месяцев терапия метронидазолом возможна с учетом определения степени пользы для плода. Препарат, проникая сквозь плаценту, легко оказывается в кровотоке эмбриона, в связи с чем несет риск возникновения уродств и мутаций. Научно не доказана окончательная степень риска у беременных женщин.

Так как метронидазол провоцирует возможность возникновения злокачественных новообразований у отряда грызунов, данный препарат следует принимать в самых крайних и тяжелых случаях заболеваний.
Применение лекарства для терапии трихомониаза в период беременности может быть исключением, когда иная терапия безуспешна. В случае вынужденного применения метронидазола в период вскармливания грудным молоком, следует приостановить грудное вскармливание. Препарат попадает в грудное молоко в тех же количествах, что содержится в крови.

При применении метронидазола в виде геля следует покрывать им весь зараженный участок кожи. Так как препарат для наружного использования исключает содержания в своем составе жира, он не виден на коже лица и на одежде не оставляет пятен. Возможно использование косметики после нанесения метронидазола.

При терапии трихомониаза рекомендуется также совместно применять метронидазол в виде таблеток. В таких случаях следует, особенно если проведение терапии повторно, лабораторно проверить кровь, для предотвращения снижения лейкоцитов ниже нормы.

Взаимодействие

Метронидазол для инфузий нельзя вводить с иными лекарствами. Препарат активизирует эффект варфарина, увеличивая период синтеза протромбина. Провоцирует отторжение этила. Совместная терапия с антиалкогольными препаратами способствует нарушению деятельности нервной системы, поэтому перерыв между применениями должен быть не меньше четырнадцати дней. Гистодил угнетает синтез метронидазола и увеличивает его содержание в крови, провоцирует возможность возникновения нежелательных эффектов.

Синхронное применение препаратов, ускоряющих ферментативные реакции биотрансформации в печени (люминал, дифенин), стимулируют выведение метронидазола из организма естественными путями, вследствие чего уменьшается его содержание в крови. В случае синхронного применения метронидазола с препаратами, содержащими литий, наблюдается увеличение количества лития в крови, что приводит к интоксикации. Нежелательно применять метронидазол с препаратами, приостанавливающими сокращение мышечного волокна (норкурон). Стрептоцид активизирует антибактерицидный эффект метронидазола.

В случае наружного использования метронидазола в виде геля его воздействие с иными препаратами очень мало, однако существует риск в случае синхронного приема лекарства с варфарексом либо ангитромботическими лекарствами (удлинение времени свертываемости крови).

Передозировка

В случае передозировки при терапии метронидазолом могут проявляться следующие нежелательные симптомы: дурнота, рвота, расстройство координации движений, судороги, повреждение нервов периферической нервной системы.
В случае применения метронидазола в виде геля в установленных количествах превышение дозы малодопустимо.

На сегодняшний день не существует конкретного противоядия для лечения организма в случае передозировки. Поэтому в данном случае рекомендовано лечение проявлений болезни вне направленного действия на главную причину и последствия ее проявления, что сводится к облегчению физического дискомфорта и боли и оказание прямой помощи.

Цена

Метронидазол в виде раствора для инфузий 500 мг 100мл стоит от 15 -40 руб до 121 -175 руб в зависимости от производителя.
Метронидазол в виде раствора для инъекций 5мг / мл 2 мл 10 ампул стоит 17 - 42 руб.
Стоимость метронидазола в таблетках 0,25г 10 штук 5 -14 руб.
Стоимость метронидазола в таблетках 0,25г 20 штук 45 -90 руб и 105 -180 руб в зависимости от производителя.
Метронидазол в виде геля 10 мг/г 30г с аппликатором стоит 30 -190 руб.
Метронидазол в виде свечей 250 мг 10 штук стоит 20 -35 руб.
Стоимость метронидазола в виде свечей 500 мг 10 штук 175 -530 руб.

Аналоги

• Бацимекс
• Гиналгин
• Гравагин
• И*Эрготекс ФАРМ 004
• Дефламон
• Интезол
• Клион
• Медазол
• Метрид
• Метровагин
• Метровит
• Метрогил
• Метрозол
• Метроксан
• Метролакэр
• Метрон
• Метронидазол Браун
• Метронидазол Никомед
• Метронидазол -АКОС
• Метронидазол -Альтфарм
• Метронидазол -ЛектМ
• Метронидазол УБФ
• Метронидазол -ЭСКОМ
• Метронидал
• Метросептол
• Новизол
• Орвагил
• Розамет
• Розекс
• Сиптрогил
• Трикасайд
• Трихоброл
• Трихо -ПИН
• Трихопол
• Трихосепт
• Флагил
• Эфлоран

Метронидазол (лат. metronidazole ) - антибактериальный противопротозойный препарат.

Метронидазол - химическое вещество

Химическое соединение: 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол. Производное 5-нитроимидазола. Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Метронидазол малорастворим в воде и труднорастворим в спирте. Эмпирическая формула: C 6 H 9 N 3 O 3 .

Метронидазол - лекарство

Метронидазол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю метронидазол относится к группам «Другие синтетические антибактериальные средства» и «Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании», по АТХ - метронидазол включен в группы:

• «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности » в составе комбинаций, предназначенных для эрадикации Helicobacter pylori :
• «омепразол , амоксициллин и метронидазол», код A02BD01,
• «лансопразол , тетрациклин и метронидазол», код A02BD02,
• «лансопразол, амоксициллин и метронидазол», код A02BD03,
• «рабепразол , амоксициллин и метронидазол», код A02BD13,
• «вонопразан , амоксициллин и метронидазол», код A02BD15;
• «A01 Стоматологические препараты », код A01AB17;
• «D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи », код D06BX01:
• «G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний », код G01AF01;
• «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », код J01XD01.

Метронидазол, кроме того, торговое наименование лекарства.

Метронидазол - антибиотическое средство

Метронидазол активен в отношении следующих микроорганизмов:

• простейших (протистов): Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica , Giardia intestinalis , Lamblia spp.
• бактерий:
• анаэробных:
• грамотрицательных Bacteroides spp . (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus ), Parabacteroides distasonis , Fusobacterium spp . , Veillonella sрр. , превотелл Prevotella bivia, Prevotella buccae и Prevotella disiens
• грамположительных Clostridium spp. , Eubacterium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp.
• факультативных грамвариабельных анаэробов Gardnerella vaginalis
• грамотрицательных микроаэрофильных Helicobacter pylori , Helicobacter bilis

К метронидазолу резистентны: грамположительные бактерии: Mobiluncus spp .

Показания к применению метронидазола

Метронидазол в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Метронидазол отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Однако в России уровень резистентности к метронидазолу почти в два раза выше среднеевропейского показателя: 55,5% в России и 25,5% - в Европе, данные 2001 года (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И.). На рисунке справа (взято из статьи Белоусовой Ю.Б., Карпова О.И., Белоусова Д.Ю. и Бекетова А.С.) показана динамика резистентности к метронидазолу, кларитромицину и амоксициллину штаммов Helicobacter pylori , выделенных от взрослых (сверху) и от детей (снизу). Очень широкое и неправильное его применение привело к повышению устойчивости к метронидазолу. В настоящее время в схемах лечения вместо метронидазола рекомендовано использовать нифурател (Щербаков П.Л.). Как следствие, современными российскими Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний метронидазол рекомендуется лишь в одной их схем «второй линии» (применяемой, только если у данного больного была неуспешная попытка эрадикации Helicobacter pylori по одной из схем «первой линии»): метронидазол по 500 мг 3 раза в день, висмута трикалия дицитрат по 120 мг 4 раза в день, тетрациклин 500 мг 4 раза в день и один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

При оценке уровня резистентности к метронидазолу получены следующие результаты: в середине 1990-х отмечалось устойчивое повышение среднеевропейского уровня резистентности. Исходные данные, характерные для России, где продолжается рост числа штаммов Helicobacter pylori , устойчивых к производным нитроимидазола, к 1998 г. достигли 56,6% (см. рисунок слева). Причиной такого высокого уровня резистентности является широкое применение препарата для лечения урогенитальных и других инфекций, а также нерациональное использование их в схемах эрадикационной терапии в предшествующие годы. Однако обращают на себя внимание данные о возможности восстановления чувствительности к метронидазолу у прежде резистентного штамма Н. pylori в анаэробных условиях. Исследователи объясняют этот феномен тем, что, находясь в полости желудка, Helicobacter pylori периодически попадает в анаэробные условия, в связи с чем у ряда больных с резистентными штаммами зрадикационная терапия с включением метронидазола достигает успеха (Казюлин А.Н. и др.).

Порядок применения метронидазола и дозы

При приеме метронидазола внутрь:

• взрослым и детям старше 12 лет - по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 250–750 мг 3–4 раза в сутки
• детям до 12 лет - по 5–16,7 мг метронидазола на кг веса 3 раза в сутки

При внутривенном введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг метронидазола на кг веса, затем по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 500–750 мг каждые 8 часов. Длительность приема метронидазола определяется врачом.

При интравагинальном введении по 500 мг метронидазола 1 раз на ночь.

При наружном и местном применении доза метронидазола устанавливается врачом, периодичность лечения - два раза в сутки.

Суточная доза метронидазола для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении не должна превышать 4 г.

Данный порядок применения метронизадола и дозы не распространяются на лечение Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний ЖКТ, в отношении терапии которых см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori, 2010.

Применение метронидазола при беременности и кормлении грудью

Метронидазол противопоказан в I триместре беременности, во II–III триместрах - принимать с осторожностью, только если польза для беременной перевешивает риск для будущего ребенка, учитывая, что метронидазол проникает через плаценту. Категория действия на плод по FDA - B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Для исключения действия метронидазола на дитя, кормление грудью во время терапии метронидазолом и еще 2 дня после окончания его приема не рекомендуется.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения метронидазола при эрадикации Helicobacter pylori

• Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., Баранская Е.К. и др. Рекомендации по диагностике и лечению язвенной болезни (пособие для врачей). - М. – 2004.

• Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. - № 2. – С. 58–66.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Лекарства с действующим веществом метронидазол

Бацимекс, Дефламон, Клион, Метровагин, Метрогил, Метроксан, Метролакэр, Метрон, Метронидазол, Метронидазол в/в Браун, Метронидазол Никомед, Метронидазол-АКОС, Метронидазол-УБФ, Метронидазола таблетки 0,25 г, Метронидал, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Сиптрогил, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол , Трихосепт, Флагил , Эфлора.

Инструкции по применению метронидазола

Некоторые официальные инструкции фирм-производителей лекарств с действующим веществом метронидазол (pdf):

• Никомед (Дания):
• « », таблетки по 250 и 500 мг, от 31.07.2001 г.
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Метронидазол Никомед », инфузионный раствор, 500 мг метронидазола в 100 мл раствора, от 23.11.2000 г.
• Гедеон Рихтер:
• « Информация для медицинских работников и специалистов в отношении препарата Клион », таблетки содержащие 250 мг метронидазола, раствор для инфузий

Инструкция по применению:

Метронидазол – эффективный антибактериальный и антипротозойный синтетический лекарственный препарат широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Метронидазола оказывает противомикробное и противопротозойное действие в отношении:

• Peptococcus niger.;
• Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus;
• Entamoeba histolytica;
• Clostridium spp.;
• Trichomonas vaginalis;
• Eubacterium spp.;
• Peptostreptococcus spp;

Метронидазол в сочетании с амоксициллином также эффективен в отношении Helicobacter pylori.

По инструкции Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю, увеличивает чувствительность опухолей к облучению и стимулирует репаративные процессы.

Форма выпуска

Метронидазол выпускают в различных лекарственных формах:

• Плоскоцилиндрических белых таблетках Метронидазол, по 250 мг действующего вещества, по 20 штук в банках, по 10 штук в блистере;
• Свечей Метронидазол, содержащих по 0,1 г препарата в каждом суппозитории. По 10 свечей в упаковке;
• Желтоватого прозрачного раствора для инфузий в полиэтиленовых флаконах, содержащих 500 мг действующего вещества;
• Бесцветного 1% вагинального геля. В 100 г геля Метронидазол содержится 1 г действующего вещества. В алюминиевых тубах по 30 г в комплекте с аппликатором.

Показания к применению Метронидазола

Согласно инструкции Метронидазол применяют для лечения:

• Инфекций, которые вызваны видами Bactеroides – брюшной полости, включая перитонит и абсцесс печени, органов таза, включая эндомиометрит, эндометрита, инфекции свода влагалища после операций, абсцесса фаллопиевых труб и яичников, а также инфекции мягких тканей и кожи;
• Инфекций, которые вызваны видами Bacteroides и Clostridium – сепсиса;
• Гастрита или язвы двенадцатиперстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori;
• Протозойных инфекций – кишечного амебиаза, балантидиаза, внекишечного амебиаза, трихомониаза, включая амебный абсцесс печени, трихомонадного вагинита, гиардиазиса, кожного лейшманиоза, трихомонадного уретрита;
• Инфекций, которые вызывает Bacteroides spp., включая В. distasonis, В. fragilis, В. vulgalus В. ovatus, В. thetaiotaomicron – инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая абсцесс мозга и менингит, а также пневмонии, бактериального эндокардита, эмпиемы и абсцесса легких;
• Алкоголизма;
• Псевдомембранозного колита, который связан с применением антибиотиков.

Также Метронидазол по инструкции применяют:

• Для профилактики послеоперационных осложнений на околоректальной области и ободочной кишке, гинекологических операциях и аппендэктомии;
• Для лучевой терапии в онкологии, как радиосенсибилизирующее средство.

Свечи Метронидазол применяют при урогенитальном трихомониазе и бактериальных вагинитах, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Противопоказания

Согласно инструкции Метронидазол противопоказано применять при:

• Органических поражениях центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• Лейкопении, в т.ч. в анамнезе;
• Печеночной недостаточности, если назначаются большие дозы.

Прием Метронидазола противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в первый триместр беременности и период лактации.

Метронидазол назначают с осторожностью во втором и третьем триместрах беременности, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Метронидазола

Согласно описанию таблетки Метронидазол принимают после еды. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания:

• При трихомониазе – дважды в день по 2 таблетки Метронидазола на протяжении 10 дней. Также во время лечения необходимо применять интравагинально свечи Метронидазол, по 2 суппозитория дважды в сутки – вечером и утром. При этом терапию свечами Метронидазол рекомендуется начинать в начале менструального цикла, и в этот период избегать спринцеваний. При необходимости курс лечения трихомониаза можно повторить через месяц. Дозировка препарата для детей зависит от возраста – в 2-5 лет назначают 250 мг в сутки, в 5-10 лет – до 375 мг, старше – до 500 мг в сутки;
• При лямблиозе Метронидазол применяют в течение 5-7 дней дважды в день по 2 таблетки;
• При выявлении кисты при бессимптомном амебиазе – в течение 5-7 дней по 2 таблетки Метронидазола до 3 раз в сутки;
• При хроническом амебиазе суточная доза Метронидазола составляет 1,5 г, которую можно разделить на три приема. Принимают в течение 5-10 дней;
• При острой амебной дизентерии – до прекращения симптомов принимают 2,25 г, разделенных на 3 приема;
• При абсцессе печени в комбинации с антибиотиками тетрациклиновой группы и другими методами терапии – в течение 3-5 дней максимально 2,5 г Метронидазола;
• При балантидиазе – в течение 5-6 дней 750 мг 3 раза в сутки;
• При язвенном стоматите – по 2 таблетки Метронидазола дважды в сутки, до 5 дней;
• Для лечения хронического алкоголизма принимают по 2 таблетки Метронидазола в сутки до полугода.

Суточную дозу при выраженных нарушениях функции почек необходимо уменьшить вдвое.

При невозможности применять Метронидазол внутрь, а также при тяжелом течении инфекции, препарат применяют внутривенно.

Обычно доза составляет 500 мг, но не более 4 г в день. При наступлении улучшения осуществляют переход на пероральный прием препарата.

Побочные действия Метронидазола

По отзывам Метронидазол может вызывать следующие побочные эффекты:

• Диарею, анорексию, запоры, тошноту, глоссит, сухость во рту, рвоту, металлический привкус во рту, панкреатит;
• Цистит, дизурию, недержание мочи, полиурию, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;
• Головокружение и нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, депрессию, галлюцинации, повышенную возбудимость;
• Крапивницу, лихорадку, кожную сыпь, гиперемию кожи, заложенность носа, артралгии;
• Нейтропению и лейкопению.

Согласно описанию Метронидазол чаще всего вызывает бессонницу, головную боль и слабость.

Кишечную колику, стоматит, судороги, атаксию и лихорадку Метронидазол, по отзывам, вызывает значительно реже.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метронидазола с другими лекарственными препаратами из-за возможности развития нежелательных побочных эффектов. Во время терапии Метронидазолом по отзывам не рекомендуется применять алкоголь из-за возможности развития неврологических симптомов и появления абдоминальной боли спастического характера, рвоты и тошноты.

Условия хранения

Препарат отпускается только по рецепту врача. Срок хранения таблеток и свечей Метронидазол – 2 года.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: метронидазол – 250,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойные средства. Производные нитроимидазола.

Код АТС: Р01АВ01.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. ) , высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ) . В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол-чувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая группу В. fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

Однодневный курс лечения – 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

Семидневный курс лечения – по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом рекомендуется сделать перерыв в 4–6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5–10 дней;

при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день от 5 до 10 дней.

Дети: суточная доза 35–50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около" 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Частота случаев, вид и интенсивность проявления нежелательных эффектов у детей такие же, как у взрослых.

Тяжелые побочные реакции встречаются редко при рекомендуемых схемах лечения.

Если врач хочет проводить продолжительную терапию для облегчения хронических заболеваний длительнее, чем рекомендовано, ему следует оценить соотношение потенциальной терапевтической пользы и риска периферической нейропатии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; неизвестно – лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко – анафилаксия; неизвестно – ангионевротический отек, крапивница, лихорадка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : неизвестно – анорексия.

Нарушения психики : очень редко – психические нарушения, в том числе спутанность сознания и галлюцинации; неизвестно – депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы : очень редко – энцефалопатия (например: спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светобоязнь, нарушения зрения и движений, ригидность затылочных мышц) и подострый мозжечковый синдром (например: атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола, сонливость, головокружение, судороги, головная боль; неизвестно – периферическая сенсорная нейропатия или транзиторные эпилептоподобные приступы, проходящие в большинстве случаев после отмены лекарственного средства или снижения дозы, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения : очень редко – преходящие нарушения зрения, в том числе диплопия и миопия; неизвестно – невропатия или неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : неизвестно – нарушения вкусовых ощущений, стоматит, обложенный язык, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное поражение печени, желтуха и панкреатит, который является обратимым после отмены препарата. У пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотиками, зарегистрированы случае печёночной недостаточности, потребовавшей трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко – сыпь, пустулезная кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи; неизвестно – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : очень редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко – темное окрашивание мочи, обусловленное присутствием пигментов метронидазола.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : неизвестно – боль во влагалище и кандидоз.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т. ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Беременность (II–III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

Меры предосторожности

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапные «приливы» крови к лицу). Пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя, по крайней мере, в течение 48 ч после прекращения терапии метронидазолом.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено. Следует с осторожностью применять у пациентов с порфирией.

Рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль, если лечение продолжается более 10 дней. При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку применение метронидазола в высоких дозах может провоцировать судороги у таких лиц.

При длительном лечении следует учитывать риск развития периферической нейропатии. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

У лиц с нарушениями функции почек не изменяется период полуэлиминации метронидазола и не требуется коррекции режима его применения, несмотря на то, что метаболиты метронидазола могут задерживаться в организме у таких пациентов. При гемодиализе метронидазол полностью удаляется за 8 часов, поэтому после процедуры диализа следует незамедлительно принять очередную дозу метронидазола. Не требуется изменять режим дозирования метронидазола у пациентов, которые находятся на периодическом или постоянном перитонеальном диализе.

У пациентов с печеночной недостаточностью и энцефалопатией назначение метронидазола может приводить к усугублению симптомов энцефалопатии в связи с нарушением метаболизма, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола данной категории пациентов.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Метронидазол окрашивает мочу в темный цвет.

Применение во время беременности и в период лактации

Во время I триместра беременности метронидазол противопоказан. Во II и III триместрах беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью, в случае крайней необходимости, при должной оценке пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко. При назначении лекарственного средства кормящим матерям грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По одной, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Метронидазол – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе противомикробные препараты для системного применения. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Средство выпускается в разных формах, в состав всех форм входит активное вещество метронидазол.

Раствор для инфузий содержит 5 мг действующего вещества.

Метронидазол в таблетках содержит 0,25 г активного составляющего.

Вагинальные свечи с метронидазолом имеют в составе 0,125 г, 0,25 г либо 0,5 г действующего компонента. Также в составе есть дополнительные ингредиенты - полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400.

Вагинальный гель Метронидазол содержит 1 г метронидазола, а также дополнительные компоненты: карбомер, пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, воду.

Крем Метронидазол в составе имеет 10 мг метронидазола, а также дополнительные компоненты: синтетический ольброт, спирт цетиловый, лаурилсульфат натрия, глицерол, стеариновая кислота, пропилоксибензоат, метил-оксибензоат, воду.

Гель Метронидазол для применения наружно в составе содержит 10 мг действующего вещества, а также дополнительные компоненты: этанол, соль динатриевую ЭДТА, метил-оксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропиленгликоль, триэтаноламин, пропилоксибензоат, воду.

Форма выпуска

ЛС производится в нескольких формах. Лекарство в виде раствора для проведения инфузий – это прозрачная жидкость, которая имеет зеленоватый оттенок. Вмещается во флаконах по 100 мл, они вкладываются в пачку из картона.

Вагинальные суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтоватый цвет. В пачку из картона вкладывается 10 штук.

Гель вагинальный вмещается в тубе 30 г, в комплекте есть специальный аппликатор для введения вагинально.

Также выпускаются гель и крем для применения наружно, эти средства содержатся в тубах по 15 г, упакованных в пачки из картона.

Производится лекарство в виде суспензии для приема внутрь, также производятся вагинальные таблетки Метронидазол, препарат Метронидазол Лект и др.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа – противомикробное лекарство, группа антибиотиковс высокой анаэробной активностью.

Применяя для лечения Метронидазол, следует учитывать, что это средство оказывает противомикробный и противопротозойный эффект. Механизм действия егооснован на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Бактерии гибнут вследствие взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы метронидазола с ДНК клетками микроорганизмов и, как следствие, ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот.

Средство проявляет активность относительно Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, также действующее вещество активно относительно облигатных анаэробов Bacteroides spp., Prevotella, Veillonella spp., Fusobacterium spp. и по отношению к отдельным грамположительным микробам (Clostridium spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.).

Если препарат сочетается с амоксициллином, он проявляет активность относительно Helicobacter pylori.

В тоже время чувствительности к метронидазолу не проявляют факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы. Но если присутствует смешанная флора (то есть аэробы и анаэробы), воздействует синергично с антибиотиками, которые являются эффективными по отношению к обычным аэробам.

Лекарство способствует увеличению чувствительности новообразований к облучению, обеспечивает стимуляцию репаративных процессов, способствует проявлению дисульфирамоподобных реакций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Аннотация на ЛС свидетельствует, что после применения препарата интравагинально происходит системное всасывание активного вещества. Абсорбируется примерно 56 %.

Отмечается в два раза высшая относительная биодоступность средства, используемого в форме геля вагинального, по сравнению с таблетками вагинальными при применении одноразовой дозы 500 мг. Наивысшая концентрация при использовании вагинального геля достигается спустя 6-12 часов после использования.

С белками крови метронидазол связывается меньше, чем на 20%. Вещество проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ, попадает во все ткани в организме. Отмечается его выделение с грудным молоком.

Метаболизм проходит в печени, выведение происходит в основном через почки (примерно 60-80%, при этом около 20% из организма выводится в неизмененном виде). Еще около 6-15% из организма выводится через кишечник.

Показания к применению Метронидазола

Существуют следующие показания к применению Метронидазола в свечах:

• уретрити трихомонадный вагинит (для мужчин и женщин);
• амебная дизентерия;
• лямблиоз;
• проявление анаэробных инфекций, которые развиваются вследствие действия микроорганизмов, чувствительных к метронидазолу;
• для лечения смешанных тяжелых аэробно-анаэробных инфекций;
• для профилактики анаэробной инфекции в случае хирургической операции;
• при алкоголизмев хронической форме.

Также назначается при обострениях хронического гастрита; при язве, связанной с Helicobacter pylori (комбинируется с амоксициллином).

Мазь Метронидазол и другие формы препарата назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• вульгарные и розовые угри, бактериальный вагиноз(применяется наружно);
• раны и трофические язвы, которые не заживают на протяжении продолжительного времени;
• при демодекозе;
• проявление протозойных инфекций (при внекишечном амебиазе, кишечном амебиазе, амебном абсцессе печени, гиардиазисе, трихомониазе, трихомонадном вагините, лямблиозе, балантидиазе, кожном лейшманиозе, трихомонадном уретрите, при уреаплазме, при цистите);
• в случае инфекций, спровоцированных Bacteroides spp. (при инфекциях ЦНС, при инфекциях костей суставов);
• при инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus (при инфекциях органов таза, брюшной полости);
• псевдомембранозный колит (на фоне применения антибиотиков);
• язва и гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori;
• с целью профилактики осложнений после операций, в частности после вмешательств на околоректальной области, а также после гинекологических операций и апендэктомии;
• как радиосенсибилизирующее лекарство во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями, если резистентность связана с гипоксией в клетках опухоли.

Подробнее о том, отчего помогает лекарство, от чего Метронидазол в таблетках и в других формах, можно узнать у специалистов.

Противопоказания

Определяются такие противопоказания для применения всех форм этого лекарства:

• высокая чувствительность к препарату;
• поражения ЦНС органического характера (эпилепсияи др.);
• лейкопения (в том числе - в анамнезе);
• печеночная недостаточность (дозировка должна быть точной, нельзя применять большие дозы средства);
• грудное вскармливание.

Осторожно назначают средство при беременности, в случае почечной недостаточности. При таких состояниях дозировка должна назначаться только врачом.

Побочные действия Метронидазола

В процессе приема средства могут развиваться побочные действия:

• побочные эффекты в функциях ЖКТ: тошнота, рвота, ухудшение аппетита, диарея, запор, проявление кишечных колик, сухость во рту, панкреатит, стоматит;
• функции нервной системы: нарушенная координация, головокружение, атаксия, нарушения сознания, депрессия, раздражительность, галлюцинации, высокая возбудимость, слабость, судороги, головные боли, бессонница, периферическая невропатия;
• аллергические проявления: сыпь на коже, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, артралгии;
• мочевыделительная система: полиурия, кандидоз, дизурия, недержание мочи, цистит, красно-коричневый цвет мочи;
• местные проявления: тромбофлебит;
• другие побочные эффекты: лейкопения, нейтропения, уплощение зубца Т (проявляется на ЭКГ).

Инструкция по применению Метронидазола (Способ и дозировка)

Дозировка и особенности приема определяются тем, в какой форме пациенту назначается препарат.

Таблетки Метронидазол, инструкция по применению

Лекарство в таблетках следует принимать внутрь, делая это во время еды или после приема пищи. Разжевывать не нужно.

Больным трихомониазом назначается по 250 мг два раза в день, принимать 10 дней. Можно также применять препарат в дозе 400 мг дважды в день на протяжении 5-8 суток. Женщины при лечении должны применять дополнительно вагинальные таблетки или свечи.

Может практиковаться повторный курс лечения или повышение дозы. После первого курса важно сделать перерыв примерно на 1 месяц и провести лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативного метода приема назначается по 2 г ЛС однократно обоим половым партнерам.

В случае бессимптомного амебиаза (при выявлении кисты) взрослым пациентам назначается по 500 мг средства 2-3 раза в день, терапия продолжается 5-7 дней.

В случае амебиаза в хронической форме суточную дозу средства 1.5 г делят на три приема, лечение длится от 5 до 10 дней.

В случае острой амебной дизентерии назначается доза в сутки 2.25 г, делить ее нужно на три приема, принимать до тех пор, пока симптомы не прекратятся.

Больным абсцессом печени назначается 2.5 г препарата в сутки, принимать его можно в один или в 2-3 приема. Лечение длится на протяжении 3-5 дней, при этом возможна комбинация метронидазола с тетрациклинами.

При язвенном стоматите показан прием 500 мг средства дважды в день, принимать 3-5 дней.

В случае псевдомембранозного колита - по 500 мг таблеток 3-4 раза в день.

С целью эрадикации Helicobacter pylory принимать по 500 мг 3 раза в день, делать это нужно в течение семи дней. Практикуется комбинированное лечение, с амоксициллином и др.

С целью профилактики осложнений инфекционного характера перед оперативным вмешательством назначается по 750-1500 мг лекарства в сутки, за 3-4 дня до манипуляций. Также дозу по 750 мг в сутки можно принимать на протяжении 7 дней после операции.

Для лечения анаэробной инфекции в сутки назначается по 1.5-2 г средства Метронидазол или Метронидазол ЛекТ.

Свечи Метронидазол, инструкция по применению

Свечи, гель вагинальный, таблетки вагинальные назначаются интравагинально в дозе по 500 мг, ставить нужно один раз перед сном или два раза – утром и вечером.

Как правило, лечение длится в течение 10 дней. В зависимости от диагноза или течения заболевания дозировку и продолжительность терапии должен корректировать врач. В период применения вагинальных препаратов нужно воздержаться от половых сношений.

Мазь Метронидазол, инструкция по применению

Как правило, местно и наружно мазь и гель следует применять дважды в сутки, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Предварительно кожу следует очистить, слой средства должен быть тонким. Если существует необходимость, можно наложить окклюзионную повязку.

Как правило, лечение продолжается от 3 до 9 недель. Можно чередовать использование геля и крема. Эффект от лечения отмечается уже через 3 недели.

Метронидазол ветеринарный

В ветеринарии применяется в форме таблеток и гранулята. Для животных применяется внутрь, с целью лечения трихомоноза скота, гистомоноза уток и гусей, дизентерии и балантидиоза свиней.

Лечение в ветеринарии проводится по той схеме, которую назначает специалист. Для индюшат, для цыплят доза рассчитывается из расчета 10 мг на 1 кг птицы. Давать средство нужно трижды в день на протяжении 10 дней. Как давать средство индюшатам или другим птицам в первые дни жизни, определяет ветеринар.

С целью лечения трихомоноза крупного рогатого скота средство назначается в дозе 10 мг на 1 кг массы на протяжении 3-4 дней. В ветеринарии существуют определенные схемы лечения, которые применяются после назначения специалистом.

Метронидазол в/в назначается детям после 12 лет и взрослым людям, начальная доза при этом составляет 0.5-1 г. Вводится капельно, при этом продолжительность инфузий составляет около 40 минут.

Если препарат переносится хорошо, капельница позже вводится струйно. Как правило, лечение проводят в течение 1 недели. Если существует такая необходимость, продолжительность лечения можно продлить.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Следует знать, применяя Метронидазол, что это такое средство, которое взаимодействует определенным образом с другими препаратами.

Лекарство усиливает влияние на организм непрямых антикоагулянтов. Как следствие, увеличивается время образования протромбина.

При применении этого препарата отмечается непереносимость этанола.

При одновременном приеме дисульфирама у пациента могут развиваться разные неврологические симптомы. Важно, чтобы между назначением этих препаратов прошло не меньше двух недель.

Перед тем, как принимать внутривенно Метронидазол, следует учитывать, что такое средство не следует смешивать с другими лекарствами.

Процесс метаболизма метронидазола подавляет циметидин. Как следствие, увеличивается концентрация метронидазола в крови, и увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

При одновременном применении лекарств, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени, может снижаться концентрация метронидазола в плазме.

При применении в одно время с препаратами Li+ возможно рост концентрации лития, что ведет к проявлению признаков интоксикации.

Не следует практиковать сочетание с недеполяризующими миорелаксантами.

Противомикробное влияние метронидазола стимулируют сульфаниламиды.

Условия продажи

Метронидазол можно купить по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском языке.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б.

Срок годности

Метронидазол может храниться 2 года

Особые указания

Следует учитывать, что Метронидазол – это антибиотик, который нельзя сочетать с этанолом. В противном случае могут развиваться серьезные побочные эффекты.

Не следует комбинировать метронидазол с амоксициллином при лечении детей и подростков до 18-летнего возраста.

Если лечение проводится на протяжении длительного времени, важно тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

У больных лейкопенией вероятность применения препарата для лечения зависит от того, существует ли риск развития инфекции.

Важно сразу прекратить лечение при условии, что у пациента проявляется головокружение, атаксия, ухудшается неврологический статус.

При приеме средства может отмечаться ложноположительный тест Нельсона, что следует учитывать, применяя Метронидазол при молочнице и других заболеваниях.

Важно отказаться от половой жизни, если производится терапия трихомонадного вагинита и уретрита. Очень важно проводить лечение обоих партнеров одновременно. Не следует приостанавливать лечение на период менструаций.

Применяя средство наружно, следует учесть, что при попадании в глаза гель или крем может спровоцировать слезотечение. Если подобное произошло, важно сразу промыть глаза большим количеством воды.

При применении наружно важно наносить средство полностью на весь участок, пораженный болезнью. Гель не оставляет жирных пятен на одежде и коже.

Также практикуется применение в садоводстве и в огороде этого препарата. Метронидазол применяется для растений от фитофторы. Также его используют для лука, чтобы защитить растение от луковой мухи.

Многие специалисты в сфере дерматологии применяют Метронидазол от прыщей. Гель от прыщей эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом он также воздействует на причину высыпаний. Однако схему, как принимать от прыщей любую из форм Метронидазола, должен назначать только врач. Иногда пациенту также назначаются таблетки с целью устранения проблем в организме, спровоцировавших появление прыщей.

Перед началом приема препарата пациенты часто интересуются: Метронидазол - это антибиотик или нет. Следует учитывать, что это антибактериальное средство, отчего эти таблетки и другие формы препарата должен назначать только специалист после осмотра и анализов.

Аналоги Метронидазола

Аналоги Метронидазола – это препараты, в которых присутствует аналогичное активное вещество в составе. Следует учитывать, что замена препарат может производиться только после одобрения врачом.

Аналоги средства - это лекарства Дефламон, Бацимекс, Метрогил, Метрон, Метронидал, Розекс, Орвагил, Сиптрогил, Трихопол, Метронидазол-ЛекТ, Трихосепт, Метронидазол Никомед и др.

Метронидазол или Трихопол - что лучше?

У обоих препаратов механизм действия на организм является идентичным. Поэтому можно считать, что Трихопол и Метронидазол - одно и тоже.

Показания к применению также являются аналогичными: препараты назначают от молочницы, при других заболеваниях мочеполовой системы. Что лечит в гинекологии одно и другое лекарство, определяет специалист, но, как правило, эти средства взаимозаменяемы.

Детям

Дозировку и схему приема препарата для детей должен назначать только врач. Как правило детям, которым еще не исполнилось 1 года, назначается по 125 мг в сутки, дети 2-4 лет должны получать по 250 мг средства в сутки, дети 5-8 лет получают по 375 мг лекарства в сутки.

Детям после 8 лет назначается по 500 мг препарата в сутки. Для чего назначают таблетки, и целесообразно ли это, зависит от диагноза. Средства для наружного применения назначают детям после достижения 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

Метронидазол при беременности противопоказан женщине в первом триместре, на более поздних сроках назначают препарат по показаниям и с осторожностью, так как активное вещество проходит сквозь плаценту. При грудном вскармливании практиковать лечение препаратом нельзя.

Метронидазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует отметить, что принимать алкогольные напитки в процессе лечения ни в коем случае не следует. Отзывы свидетельствуют, что такое сочетание значительно повышает выраженность побочных эффектов.

У человека, употребившего в процессе лечения Метронидазолом даже небольшое количество алкоголя, может существенно снизиться артериальное давление. Поэтому, принимая препарат от молочницы и при других заболеваниях, следует воздерживаться от спиртного.