Милдронат в таблетках и в ампулах: состав, инструкция, цена, отзывы, аналоги дешевле. Для чего нужен Мельдоний? Инструкция, цены и отзывы

Милдронат можно назвать своего рода универсальным бойцом: препарат этот назначают при самых разных хворях. Активное вещество его, мельдоний, ускоряет межклеточный обмен веществ, помогая организму справиться со многими недугами и восстановиться после серьезной нагрузки.

Инструкция по применению гласит: препарат можно принимать перорально – в виде капсул, а можно, если уколы не страшат, колоть внутривенно – тогда просите его у фармацевтов в ампулах. Но допустимо ли вводить милдронат внутримышечно?

Сфера действия этого лекарства и вправду широка.

Инструкция по применению милдроната гласит, что он необходим для:

• скорейшего восстановления после больших физических и умственных нагрузок;
• насыщения клеток кислородом;
• создания барьера для токсинов, накапливающихся в клетках;
• тонизирования всего организма;
• повышения частоты сокращений миокарда;
• улучшения циркуляции крови;
• устранения нарушений нервной системы, особенно при длительном алкоголизме;
• укрепления мускулатуры.

Именно поэтому диагнозов, при которых врачи прописывают милдронат, очень много:

• хроническая сердечная недостаточность;
• острая ишемия;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• нарушения кровообращения.

Также его нередко предлагают при сниженной работоспособност и, быстрой утомляемости, постоянных умственных и физических нагрузках.

Примечательно, что действующее вещество препарата, мельдоний, обладает той же структурой, что и вещество со сложным названием гамма-бутиробета ин, которое можно обнаружить в каждой клетке нашего организма. При его нехватке и рекомендуется вводить милдронат. Согласно инструкции по применению, схожими свойствами обладает и любой аналог милдроната, которых, к слову, в аптеках немало: мельфор, вазомаг, медатерн, идринол…

Для чего милдронат бодибилдерам?

Препарат этот очень по душе спортсменам и бодибилдерам. Колоть его можно без боязни за чистоту своего имени в большом спорте и профессиональную честь: милдронат – не допинг. Более того, инструкция по применению рекомендует вводить его и в период подготовки к соревнованиям, и в дни максимальной физической активности.

Что такое метаболизм?

Свойства лекарства, которые играют на руку спортсменам, действительно полезны. Милдронат:

• обеспечивает доставку кислорода ко всем клеткам;
• препятствует накоплению в клетках насыщенных жирных кислот;
• помогает лучше питать мышцы;
• снимает напряжение, накопленную усталость, повышает работоспособност ь;
• служит залогом эффективности тренировок;
• оберегает сердце от повышенной нагрузки.

Любопытно также, что благодаря препарату можно в гораздо более сжатые сроки восстановить организм, сделать его сильнее, а значит, и получить намного более высокие результаты.

Дозировка препарата

Выпускают милдронат в капсулах либо в ампулах. Глотать или вводить – личный выбор каждого, и все же, согласно некоторым исследованиям, если препарат колоть внутривенно, эффективность его вырастает примерно в 2 раза. Именно поэтому инструкция по применению отводит немало места под указание дозировки лекарства: она разнится не только при различных заболеваниях, но и при применении разных форм выпуска.

К примеру, спортсмены принимают по 0,5–1 грамму лекарства внутрь дважды в день. Курс приема составляет 3 недели во время подготовки к соревнованиям и 10–14 дней в активный период спортивных свершений и достижений.

При умственных и физических нагрузках можно вводить по 250 мг лекарства аж 4 раза в сутки! Колоть вены так часто, тем более что курс лечения длится 12 дней, согласитесь, то еще испытание. Поэтому его лучше принимать в виде капсул.

А вот при сердечно-сосудис тых заболеваниях понадобится введение милдроната внутривенно – по 1 грамму активного вещества дважды в день. Придется запастись терпением: курс лечения длится 4–6 недель.

Можно ли вводить препарат внутримышечно? Инструкция по применению, составленная производителем, такого способа его использования не предусматривает. Да и сами врачи с опаской относятся к этой идее. Во-первых, эффективность препарата существенно снижается. Кроме того, многие производители предостерегают: введенное внутримышечно лекарство может вызвать аллергию, да и сам такой укол можно назвать очень болезненным. Потому от идеи делать внутримышечную инъекцию лучше отказаться: игра не стоит свеч.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на свои заманчивые свойства, делать инъекции милдроната нужно с большой осторожностью: он известен тем, что вызывает побочные явления. Среди них – мышечное возбуждение, учащенное сердцебиение, зуд, сыпь и покраснения на коже, отек в месте укола. Если хотя бы один из побочных эффектов проявил себя, это серьезный повод прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кроме того, немало у него и противопоказаний.

Среди них:

• повышенное внутричерепное давление;
• хронические болезни почек и печени;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудным молоком.

Отдельной строкой производители предостерегают от приема лекарства в период употребления спиртных напитков. Помните: милдронат и алкоголь совершенно несовместимы!

Милдронат, уколы которого назначаются многим пациентам, – препарат латвийского производства. Он эффективен в лечении хронических заболеваний сердца, сосудов, дыхательной и нервной систем, патологий органов зрения. Он ускоряет реабилитацию пациентов с заболеваниями мозга, возвращает тонус ЦНС, а также уменьшает нарушения координации, нормализует двигательные рефлексы. Медикамент приводит в норму дисбаланс соматических и вегетативных процессов у алкоголиков, купирует абстинентный синдром. Лекарство адаптирует к предельным нагрузкам и быстро восстанавливает энергию.

Форма выпуска, состав препарата

Милдронат раствор для инъекций – это прозрачная жидкость без цвета в ампулах объемом 500 мг/5 мл. В упаковке из картона – два блистера по пять ампул.

Средство производится в формате сиропа и капсул. В состав лекарства входит мельдоний дигидрат и вспомогательный компонент стерильная вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Лекарство с непатентованным международным названием Мельдоний блокирует выработку карнитина, улучшает метаболизм и энергоснабжение клеток, расширяет сосуды, эффективно насыщает кровью и кислородом ткани в состоянии гипоксии.

Милдронат – синтезированный аналог гамма-бутиробетаина с доказанным широким терапевтическим эффектом.

1. Антиангинальное воздействие предупреждает приступы стенокардии.
2. Кардиопротективное влияние улучшает деятельность сердечной мышцы.
3. Антигипоксическое свойство препятствует кислородному голоданию клеток.
4. Ангиопротективные качества укрепляют стенки сосудов, оптимизируют микроциркуляцию крови.

Инъекции препарата Милдронат назначают, когда пациенту необходимо:

• вернуть работоспособность и увеличить выносливость;
• улучшить интеллектуальную продуктивность;
• снять симптоматику ВСД, психосоматического и физического перенапряжения;
• улучшить иммунитет тканей и гуморальных жидкостей (крови и лимфы);
• защитить сердечную мышцу.

Милдронат-кардиопротектор активизирует метаболизм поврежденного миокарда при приступе острой ишемии:

• тормозит некротические процессы;
• сокращает период восстановления;
• восстанавливает клеточный баланс кислородного обмена;
• обеспечивает транспорт аденозинтрифосфорной кислоты;
• уменьшает концентрацию карнитина для усиленного синтеза сосудорасширяющего гамма-бутиробетаина.

Показатели сердечной недостаточности после инъекций ощутимо улучшаются. У пациента наблюдается следующая клиническая картина:

• реже возникают приступы стенокардии и ангинозной боли;
• нормализуется сократительная деятельность миокарда, повышается сердечный выброс;
• увеличивается переносимость нагрузок.

Когда требуется быстрый эффект, внутривенные инъекции проводят струйным способом. Если моментальное действие препарата на пациента не предусмотрено, раствор вводят в вену инфузионно при помощи капельницы. Внутримышечно средство вводится при хроническом течении болезни, когда нет острых состояний.

Инструкция по применению инъекций Милдронат

Чтобы исключить излишнее возбуждение и бессонницу, Милдронат вводят незадолго до сна. Препарат назначают для ввода следующими методами: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно (в область нижнего века при лечении органов зрения).

Концентрация вещества в плазме достигает максимума в течение нескольких минут после парентерального введения. Биологическая доступность препарата является стопроцентной.

Дозировка при разных патологиях

Область инъекций, интенсивность курса, объем доз и выбор дополняющих препаратов определяет врач, опираясь на данные о состоянии больного, учитывая показания к применению препарата и ожидаемую цель.

1. Заболевания сосудов и сердца:

• в/в инъекции струйно по 5-10 мл однократно в сутки (или двукратно, по 0,5 дозы);
• в/м 5 мл 1-2 р./сут.

Средний курс лечения составляет около 14 дн., затем назначается прием капсул. Общий срок лечения – 4-6 нед.

2. Нарушение мозговой деятельности и кровообращения:

• при острых состояниях: в/в инъекции 5 мл 1 р./сут. - 10 дн., затем капсулы по 0,5-1 г; общий курс 4-6 нед.;
• при хронических болезнях: в/м или в/в инъекции 5 мл 1 р./сут. 10 дн., продолжение лечения перорально 0,5 г; общий курс – 4-6 нед.

Повторный курс проводят после консультации и рекомендации врача два-три раза в год.

3. Лечение глазных патологий: парабульбарно 0,5 мл – 10 дн.

4. Устранение влияния перегрузок, повышение порога выносливости: в/м или в/в 5 мл 1 р./сут., 10-14 дн. При необходимости курс повторяют спустя 2-3 нед.

Препарат дает положительный результат в спортивных дисциплинах, но особенно эффективен для выносливых спортсменов с аэробными нагрузками. Он сохраняет сердечный тонус, позволяет достигать высоких результатов в условиях среды с недостаточной концентрацией кислорода.

Бодибилдеры ценят Милдронат как средство для питания мышц. В период инъекций силовые тренировки становятся более эффективными. При высоких перегрузках в организме уменьшается концентрация жирных кислот – источников энергии и спортсмен быстро утомляется. Препарат расширяет границы физических возможностей. Кроме того, он не позволяет накапливаться вредным формам неокисленных жирных кислот.

Милдронат имеет широкий спектр воздействия. При спортивных нагрузках ценные качества лекарства подтверждают:

• скачок работоспособности;
• ускорение процессов психосоматики;
• улучшение работы сердечной мышцы;
• противостояние стрессам во время ответственных соревнований;
• возврат к прежней физической форме после спортивных травм;
• оптимальная доставка глюкозы в клетки, обеспечение их нужной энергией;
• усиление метаболических процессов и выведение токсичных продуктов распада из организма;
• увеличение скорости и координации движений.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Важно использовать препарат при занятиях спортом в правильной дозировке. Оптимальная схема: 1 мг препарата на 1 кг веса тела – 1 р/день за 30 минут до начала тренировки.

Курс инъекций или капсул: от 6 недель до 3 месяцев. Затем начинается неизбежное привыкание к препарату, поэтому делают четерехнедельный перерыв. Максимальная суточная пероральная норма составляет 2 грамма. Считается, что уколы Милдронат внутримышечно вдвойне эффективнее таблеток. Для улучшения качества воздействия рекомендуется полезное сочетание с рибоксином или Л-карнитином.

В 2016 году Милдронат признали допинговым средством. Факт употребления препарата приводит к дисквалификации спортсмена. Период полувыведения Мельдония и метаболитов через почки составляет около 5 часов. Сколько нужно времени для абсолютного выхода вещества из тканей после завершения курса, пока не установлено.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Мельдоний не разрешен к использованию, когда у пациента:

• увеличено внутричерепное давление;
• обнаружены внутренние опухоли;
• нарушен венозный отток;
• возраст не достиг совершеннолетия;
• диагностирована чрезмерная восприимчивость к компонентам средства.

Выяснилось, что инъекции препарата усиливают эффект сердечных гликозидов, препаратов коронародилатирующей направленности, средств для снижения АД.

Мельдоний допустимо сочетать с лекарствами следующих фармакологических групп:

• антикоагулянтами;
• антиагрегантами;
• диуретиками;
• бронхолитиками;
• антиангинальными препаратами;
• антиаритмическими средствами;
• нитратами пролонгированного действия.

Для контроля снижения АД с осторожностью используют нитроглицерин и антигипертензивные препараты.

Аналоги Милдроната в уколах

С разной степенью успеха заменить Мельдоний могут растворы с аналогичным терапевтическим действием:

• Мидолат;
• Кардионат;
• Мельдоний органика;
• Идринол.

Инъекции Милдроната часто назначает невропатолог, терапевт или кардиолог. Уколы рекомендуются для улучшения сердечной деятельности, увеличения выносливости, укрепления общего тонуса. Пациенты чувствуют улучшение самочувствия уже после первого курсового использования.

Нужен препарат или нет – это решение требует совета квалифицированного специалиста. Только врач установит, насколько необходим курс инъекций. Доверить подбор оптимальной схемы лечения можно только профессионалу.

Сердечные и другие заболевания преследуют мужчин и женщин, начиная с молодого возраста. В связи с этим возникает необходимость в поиске такого лекарственного средства, которое могло бы эффективно бороться с подобными явлениями и предотвращать развитие новых патологий. Рассмотрим лекарственный препарат милдронат инструкция по применению цена отзывы аналоги и советы специалистов.

Милдронат – препарат, имеющий отношение к синтетическому происхождению, способствующий улучшению обеспечения энергетическими ресурсами метаболизма клеток и тканей. В составе присутствует жизненно важное вещество – Мельдоний в качестве дигидрата и главного компонента. Наряду с дополнительно-вспомогательными элементами этот компонент способствует быстрому эффекту сразу после применения. Применяется исключительно с целью проведения оздоровления у взрослых пациентов.

На основании инструкции, милдронат решает несколько задач, рассмотрим, для чего назначают лекарственное средство.

• Лекарство обеспечивает сокращение количества приступов сердца;
• устраняет проявление стенокардии;
• делает сократимость миокарда выше;
• увеличивает толерантность организма к нагрузкам физического плана;
• улучшает циркуляцию крови и очаги ИБС;
• устраняет патологические процессы в глазном дне.

В связи с решаемыми задачами в медицине выработалось несколько показаний к применению этого средства. Итак, рассмотрим, от чего помогает рассматриваемый препарат.

• Препарат устраняет снижение работоспособности;
• чрезмерные перегрузки умственного и физического плана;
• ишемия сердечной мышцы;
• заболевания, связанные с функционированием периферических артерий;
• энцефалопатия;
• период после перенесенной операции (пьется с целью реабилитации);
• недостаточность сердечного типа в хронической форме;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• отравление алкогольными напитками (при проведении специфической терапии);
• инсульты всех групп и типов;
• возникновение кровоизлияний в сетчатку, стекловидное тело;
• окклюзия центральной части вены сетчатки.

Во внимание принимаются противопоказания :

• повышение личной чувствительности к отдельным компонентам;
• внутричерепная гипертензия и опухолевые образования;
• повышенное давление внутри черепа;
• состояние беременности и грудного кормления;
• детский возраст до 18 лет.

Особые указания по применению имеются для пациентов, страдающих заболеваниями печени, почек. Инструкция содержит сведения о хорошей переносимости препарата и о редком возникновении побочных эффектов. Иногда может возникать аллергия, тахикардия.

Дозировки и методики применяемых внутрь таблеток имеют зависимость от конкретного типа заболевания.

• Кардиология (курсовая терапия в 12 дней по 2 таблетки).
• Заболевания сердца и сосудов (комплексная терапия по 2 р. в день 0,5-1 г).
• Нарушения хронического типа (по 1 таблетке в день до 6 недель);
• Проблемы кровообращения в мозге (по 2 таблетки 6 недель);
• Повышение умственных нагрузок – 1 табл. 4 раза в день 14 дней.

Рассматривая вопрос о том, милдронат таблетки или уколы — что лучше , можно отметить, что уколы назначаются в особых случаях.

Средство также реализуется в ампулах , используемых с целью введения лекарственного вещества внутримышечно. Осуществляется процесс ввода лекарства в готовом виде, но отдельно от других препаратов. Перед процедурой не следует разбавление средства раствором воды. Инъекции обычно применяются в рамках тяжелых форм некоторых болезней – при прогрессирующей стенокардии, инфаркте миокарда, сосудистых патологиях. Цена уколов почти не отличается от стоимости таблеток. Отзывы врачей свидетельствуют о быстром эффекте после выполнения укола. Дозировки устанавливаются в рамках индивидуальных условий и переносимости препарата отдельными пациентами.

Внутривенное введение препарата осуществляется струйно или капельно .

• При коронарном синдроме – струйное введение в дозировке 500-1000 мг в течение раза в сутки;
• Сосудистые заболевания предполагают введение за глазное яблоко по 0,5 мл в течение 10 суток;
• В случае нарушенного обращения крови вводится в вену раз в сутки по 500 мг в течение 10 дней;
• Инфаркт миокарда предполагает введение средства по 10 мл раствора в сутки внутривенно или внутримышечно;
• Для сердечной недостаточности хронического типа вводится по 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней;
• При проблемах с мозговым кровообращением вводится 500 мг раз в сутки на протяжении трех недель.

Важно знать, как разводить препарат, это зависит от того, для чего применяется средство. Могут возникать побочные действия в виде аллергии в месте укола, головокружения в ходе индивидуальной непереносимости основного действующего вещества или компонентов вспомогательного типа.

Мария Александрова, врач-кардиолог, опыт работы – 12 лет

Мельдоний выступает в качестве аналога по структуре важного в организме человека элемента – ГББ. Если человеку доводится испытывать тяжелые физические или умственные нагрузки, это вещество призвано наладить баланс кислорода в клетках и устранить токсины. В ходе применения устанавливается повышение стойкости к нагрузкам, и организм обретает способность быстрого восстановления резервов энергетического плана. Поэтому я всегда рекомендую милдронат своим пациентам (в том числе для спортсменов ) в профилактических целях для стимулирования работы сердца, а также для комплексного лечения ряда болезней.

Олег Ефимов, кардиолог, опыт работы – 18 лет

Милдронат – прогрессивный лекарственный препарат. Он не только помогает бороться с заболеваниями сердечной мышцы, но и оказывает на всю центральную нервную систему стимулирующее действие, в ходе чего повышается двигательная активность и выносливость у каждого человека. Как долго принимать средство – все зависит от индивидуальных особенностей организма и от заболевания, для дозировок существует инструкция и помощь врача.

Какая разница между препаратами кардионат и милдронат? На самом деле, это синонимичные препараты, в основе которых заложено идентичное, точнее – одно и то же вещество, поэтому по механизму действия эти препараты схожи. Различие заключается лишь в выпуске Кардионата исключительно в форме капсул по 250 мг и в виде лечебного раствора для выполнения инъекций по 500 мг. Получается, что это одно и то же? И ответ утвердительный. Средства имеют общие показания и схожие инструкции по применению.

Оба препарата при внутреннем применении проходят стадию быстрого всасывания, уровень биологической доступности составляет порядка 78%. Максимально концентрируется в плазме крови, это происходит спустя несколько часов после применения препарата внутрь. Участвуют в процессах обмена веществ, преимущественно – в печеночной области, выводятся почками.

У многих пациентов и простых людей возникает вопрос: парабульбарное введение препарата – это что ? Однозначно для проведения подобной процедуры применяется средство в виде прозрачного раствора, не имеющегося цвета. В представленном видео вы сможете ознакомиться с процедурой такой терапии.

Итак, что такое парабульбарное введение? Это особый способ ввода лекарства, чаще всего используемый в процессе проведения операции на глазных участках тела. Введение средства осуществляется в основном с целью выполнения анестезии. Что означает такое понятие? Все просто. После введения этого средства организм способен выдерживать любые нагрузки и может быстро восстанавливать резервы энергетического плана.

Стоимость препарата в ампулах составляет 330 рублей, а в капсулах – 290 рублей. Тем не менее, есть возможность приобретения препаратов дешевле . Это не милдронат, а его более доступные аналоги, имеющие схожий механизм воздействия.

• Медатерн. Имеют схожие показания и побочные эффекты, применяются таблетки этого препарата при сердечных заболеваниях, а также для представителей спортивной деятельности. Стоимость препарата составляет всего 13 рублей.
• Милдроксин – препарат выпускается в нескольких формах и имеет множество преимуществ. Стоимость одной упаковки таблеток составляет не намного меньше, чем у рассматриваемого препарата – 275 рублей.
• Идринол стоит 116 рублей, зато по принципу действия не уступают данному лекарственному препарату. Но имеют не такое большое количество выпускаемых форм.

Помимо рассмотренных таблеток и инъекций, есть несколько других эффективных препаратов – вазомаг 165 р., мельфор 183 р., кардионат – 146 р. Среди менее эффективных аналогов можно выделить ангиокардил и мидолат. Каждый препарат имеет на организм схожее влияние.

Выбор препарата: особенности

К аналогам средства, рассмотренным в таблице, можно отнести таблетки и уколы, наиболее подходящие по составу и по содержащемуся аналогичному активному веществу. Цены для каждого препарата усреднены и приведены за оптимальный для покупки объем. В зависимости от форм выпуска и количества реализации препараты могут иметь отличия по цене.

Разность цен: причины

Небольшие «погрешности» в ценовом диапазоне некоторых препаратов вызваны себестоимостью изготовления. Например, для выполнения химической формулы нередко приходится затратить немало времени и денег, затем проводятся испытания, осуществляется приобретение патента. Другие лекарства, которые стоят более дешево, обычно имеют тот же состав, но они меньше проверены временем. Во избежание приобретения подделок необходимо знать, как выглядит оригинал лекарства.

Важно знать!

Все рассмотренные препараты имеют набор противопоказаний, поэтому перед лечением важно пройти консультирование у квалифицированного медика.

А вы принимали Милдронат? Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии следующих заболеваний:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
• снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
• тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормления грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня

взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациентам с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

При использовании препарата «Милдронат» наблюдается мощный тонизирующий эффект. У людей улучшается память, мыслительные процессы ускоряются, растет уровень ловкости движений, улучшается сопротивляемость организма различным агрессивным и негативным факторам. Можно применять средство «Милдронат» внутримышечно или принимать его в таблетках.

Действие медпрепарата

Милдронат - это искусственный аналог гамма-бутиробетаина. Данное вещество есть в каждой клетке тканей человеческого организма. В основе механизма действия данного средства лежит его благотворное влияние на процессы энергетического обмена, а также оказываемое им некоторое тонизирующее воздействие на ЦНС. В условиях высоких нагрузок на организм медпрепарат обеспечивает равновесие в процессах доставки и использования кислорода в клетках. Он оптимизирует обменные процессы таким образом, что для выработки энергии снижается уровень потребности в кислороде. Как правило, длительные большие нагрузки приводят к повышению утомляемости. В случае использования медпрепарата «Милдронат» внутримышечно или в таблетках организм легче переносит нагрузки, экономно расходует кислород и быстро восстанавливает резервы энергии, чтобы противостоять новым испытаниям. Данное средство выполняет функцию гамма-бутиробетаина, который способен увеличивать скорость передачи нервных импульсов. В результате ускоряются и все реакции, а также улучшается качество общего обмена веществ. Поэтому при использовании препарата «Милдронат» внутримышечно или в таблетках возможности организма увеличиваются.

Дозировки

При значительных умственных и физических нагрузках (в том числе и в спорте) рекомендуются следующие дозы препарата: для взрослых оптимальная схема - 1 таблетка по 250 мг четырежды в день. Курс - две недели. При необходимости терапию можно повторить спустя три недели. Медпрепарат «Милдронат» внутримышечно колют по 500 мг единожды в день. Это оптимальная схема и дозировка. Куда делать уколы? «Милдронат» можно колоть в ягодичные мышцы. Для спортсменов дозировки несколько другие. Медпрепарат в таблетках рекомендуется принимать перед тренировками по 500-1000 мг дважды в сутки. При подготовке к соревнованиям длительность курса - 2-3 недели. В их период - не более 14 дней. Нужно соблюдать осторожность во время совместного приема с нифедипином, гипотензивными средствами, нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами и периферическими вазодилататорами.

Препарат «Милдронат»: аналоги

Средство «Карнитин» (L-карнитин) схоже по своему действию с препаратом «Милдронат». Оба они при ишемии снижают в митохондриях уровень жирных кислот, которые остались недоокисленными. Оба средства являются стимуляторами альтернативного синтеза энергии. По сути, медпрепарат «Милдронат» не допускает в митохондрии вредоносные жирные кислоты, а средство «Карнитин» убирает их оттуда путем увеличения концентрации одноименного вещества. Механизмы действия этих средств несколько разнятся, но задачи у них аналогичные. Медпрепарат «Карнитин» стимулирует процессы метаболизма, оказывает влияние на разные стадии энергетического обмена, принимает участие в липидном обмене, восстанавливает щелочные резервы крови, способствует уменьшению образования кетокислот.

Данное средство никак не влияет на систему свертывания крови, увеличивает защиту тканей от токсичных соединений, оказывает антигипоксический эффект, способствует угнетению анаэробного гликолиза, стимулирует аэробные процессы, ускоряет заживление ран. Медпрепарат можно применять внутривенно и перорально. Нежелательно использовать данное средство вместе с глюкокортикоидными лекарствами. Они способствуют накоплению действующего вещества в организме. Медпрепарат «Карнитин» усиливает действие анаболических средств.