Тиреоидные препараты. Семинар "терапия препаратами тиреоидных гормонов

Вырабатываемые щитовидной железой, отвечающие за регулирование обмена веществ. Для производства Т3 и Т4 необходим йод. Дефицит йода приводит к снижению производства Т3 и Т4, в результате чего наблюдается расширение тканей щитовидной железы и развитие заболевания, известного как зоб. Основной формой гормонов щитовидной железы в крови является тироксин (Т4), имеющий более длительный период полураспада, чем Т3. Отношение Т4 к Т3, выбрасываемым в кровоток, составляет примерно 20 к 1. T4 преобразуется в активный Т3 (в три-четыре раза более мощный, чем Т4) в клетках при помощи дейодиназ (5"-иодиназа). Затем вещество подвергается декарбоксилированию и дейодированию, производя иодотиронамин (T1a) и тиронамин (T0a). Все три изоформы дейодиназ представляют собой селен-содержащие ферменты, поэтому для производства T3 организму требуется поступление из пищи.

Функции гормонов щитовидной железы

Тиронины действуют почти на все клетки организма. Они ускоряют основной обмен веществ, влияют на синтез белка, помогают регулировать рост длинных костей (действуя в синергии с ), отвечают за созревание нейронов и повышают чувствительность организма к катехоламинам (например, адреналину) благодаря пермиссивности. Гормоны щитовидной железы необходимы для нормального развития и дифференциации всех клеток организма человека. Эти гормоны регулируют также белковый, жировой и углеводный обмен, влияя на то, как человеческие клетки используют энергетические соединения. Кроме того, эти вещества стимулируют метаболизм витаминов. На синтез гормонов щитовидной железы влияют многочисленные физиологические и патологические факторы.
Тиреоидные гормоны влияют на выделение тепла в организме человека. Тем не менее, все еще неизвестен механизм, путем которого тиронамины ингибируют активность нейронов, играющий важную роль в циклах спячки млекопитающих и в линьке у птиц. Одним из эффектов применения тиронаминов является резкое снижение температуры тела.

Синтез гормонов щитовидной железы

Центральный синтез

Гормоны щитовидной железы (Т3 и Т4) синтезируются фолликулярными клетками щитовидной железы и регулируются произведенными тиреотропным гормоном (ТТГ) тиротропами из передней доли гипофиза. Эффекты T4 в естественных условиях опосредованы Т3 (Т4 преобразуется в тканях-мишенях в Т3). Активность T3 в 3-5 раз выше активности Т4.
Тироксин (3,5,3",5"-тетрайодтиронин) производится фолликулярными клетками щитовидной железы. Он производится в качестве предшественника тиреоглобулина (это не то же самое, что тироксинсвязывающий глобулин), расщепляемого ферментами для получения активного Т4.
В ходе этого процесса осуществляются следующие шаги:
Na + / I- симпортер транспортирует два иона натрия через базальную мембрану клеток фолликулов вместе с ионом йода. Он представляет собой вторичный активный транспортер, который использует градиент концентрации Na+, чтобы переместить I- против градиента концентрации.
I- перемещается по апикальной мембране в коллоид фолликула.
Тиреопероксидаза окисляет два I-, формируя I2. Йодид не является реакционным веществом, и для осуществления следующего шага требуется более реакционный йод.
Тиреопероксидаза иодирует остатки тиреоглобулина в коллоиде. Тиреоглобулин синтезируется на ЭР (эндоплазматическом ретикулуме) фолликулярной клетки и секретируется в коллоид.
Тиреотропный гормон (ТТГ), высвобождаемый из гипофиза, связывает рецептор ТТГ (Gs белок-связанный рецептор) на базолатеральной мембране клетки и стимулирует эндоцитоз коллоида.
Эндоцитозированные пузырьки вплавляются в лизосомы фолликулярной клетки. Лизосомальные ферменты отщепляют T4 от йодированного тиреоглобулина.
Эти пузырьки затем подвергаются экзоцитозу, высвобождая гормоны щитовидной железы.
Тироксин производится путем присоединения атомов иода к кольцевым структурам молекул . Тироксин (Т4) содержит четыре атома йода. Трийодтиронин (Т3) идентичен Т4, но в его молекуле содержится на один атом йода меньше.
Йодид активно поглощается из крови в ходе процесса, называемого захват йодида. Натрий здесь котранспортируется с йодидом из базолатеральной стороны мембраны в клетку и затем накапливается в фолликулах щитовидной железы в концентрациях, в тридцать раз превышающих его концентрации в крови. Посредством реакции с ферментом тиреопероксидазы, йод связывается с остатками в молекулах тиреоглобулина, образуя монойодтирозин (МИТ) и дийодтирозин (ДИТ). При связывании двух фрагментов ДИТ образуется тироксин. Сочетание одной частицы МИТ и одной частицы ДИТ производит трийодтиронин.
DIT + MIT = R- T3 (биологически неактивный)
MIT + DIT = трийодтиронин (Т3)
DIT + DIT = тироксин (Т4)
Протеазы перерабатывают йодированный тиреоглобулин, высвобождая гормоны Т4 и Т3, биологически активные вещества, играющие центральную роль в регуляции метаболизма.

Периферийный синтез

Тироксин является прогормоном и резервуаром для наиболее активного и основного тиреоидного гормона Т3. T4 преобразуется в тканях при помощи дейодиназы йодтиронина. Дефицит дейодиназы может имитировать дефицит йода. T3 более активен, чем Т4, и является конечной формой гормона, хотя он присутствует в организме в меньшем количестве, чем Т4.

Начало синтеза гормонов щитовидной железы у плода

Тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРГ) высвобождается из гипоталамуса на 6-8 недель. Секреция тиреотропного гормона (ТТГ) из гипофиза плода становится заметной на 12 неделе беременности, а на 18-20 неделе производство (Т4) у плода достигает клинически значимого уровня. Трийодтиронин (Т3) у плода все еще остается на низком уровне (менее 15 нг / дл) до 30 недель беременности, а затем увеличивается до 50 нг/дл. Достаточная выработка гормонов щитовидной железы у плода защищает плод от возможных аномалий развития мозга, вызванных гипотиреозом у матери.

Дефицит йода и синтез гормонов щитовидной железы

Если в рационе наблюдается недостаток йода, щитовидная железа не сможет производить гормоны щитовидной железы. Недостаток гормонов щитовидной железы приводит к снижению отрицательной обратной связи на гипофизе, что ведет к увеличению производства тиреотропного гормона, способствуя увеличению щитовидной железы (эндемический коллоидный зоб). При этом щитовидная железа увеличивает накопление йодида, компенсируя дефицит йода, что позволяет производить достаточное количество гормонов щитовидной железы.

Циркуляция и транспорт гормонов щитовидной железы

Плазменный транспорт

Большинство тиреоидных гормонов, циркулирующих в крови, связаны с транспортировкой белков. Только очень небольшая часть циркулирующих гормонов являются свободными (несвязанными) и биологически активными, следовательно, измерение концентрации свободных тиреоидных гормонов имеет важное диагностическое значение.
Когда гормон щитовидной железы является связанным, он не активен, поэтому особое значение представляет количество свободных T3/T4. По этой причине не так эффективно измерение общего количества в крови.
Несмотря на то, что T3 и T4 являются липофильными веществами, они пересекают клеточную мембрану с помощью АТФ-зависимого транспорта, опосредованного переносчиками. Тиреоидные гормоны функционируют с помощью хорошо изученного набора ядерных рецепторов в ядре клетки, рецепторов тиреоидных гормонов.
T1a и T0a заряжены положительно и не пересекают мембрану. Они функционируют благодаря остаточному рецептору, связанному с аминами, TAAR1 (TAR1, TA1), G-белок связанным рецептором, располагающимся в клеточной мембране.
Другим важным диагностическим инструментом является измерение количества имеющегося тиреотропного гормона (ТТГ).

Мембранный транспорт гормонов щитовидной железы

Вопреки общепринятому мнению, гормоны щитовидной железы не способны пересекать клеточные мембраны пассивным образом, как другие липофильные вещества. Йод в орто-положении делает фенольную ОН-группу более кислой, в результате чего наблюдается отрицательный заряд при физиологическом рН. Тем не менее, у людей были выявлены по крайней мере 10 различных активных, зависящих от энергии и генетически регулируемых транспортеров йодтиронина. Благодаря им внутри клеток наблюдаются более высокие уровни гормонов щитовидной железы, чем в плазме крови или интерстициальной жидкости.

Внутриклеточный транспорт гормонов щитовидной железы

Мало что известно о внутриклеточной кинетике тиреоидных гормонов. Недавно, однако, было продемонстрировано, что кристаллин CRYM связывает 3,5,3"-трийодтиронин в естественных условиях.

Анализ крови для измерения уровней гормонов щитовидной железы

Можно количественно измерить уровни и путем измерения либо свободного , либо свободного трийодтиронина, что является показателями активности и трийодтиронина в организме. Также может быть измерено общее количество или трийодтиронина, которое также зависит от и трийодтиронина, связанных с тироксин-связывающим глобулином. Связанным параметром является индекс свободного , который вычисляется путем умножения общего количества на поглощение тиреоидного гормона, которое, в свою очередь, является показателем несвязанного тироксин-связывающего глобулина.

Роль гормонов щитовидной железы в организме человека

Увеличение сердечного выброса
Увеличение частоты сердечных сокращений
Увеличение интенсивности вентиляции
Ускорение основного обмена веществ
Потенцирование эффектов катехоламинов (т.е. повышение симпатической активности)
Усиление развития мозга
Насыщение эндометрия у женщин
Ускорение метаболизма белков и углеводов

Медицинское использование гормонов щитовидной железы

Как Т3, так и Т4 используются для лечения дефицита гормона щитовидной железы (гипотиреоза). Оба вещества хорошо впитываются в кишечнике, поэтому их можно принимать перорально. Левотироксин – это фармацевтическое название левотироксина натрия (Т4), который метаболизируется медленнее T3 и, следовательно, обычно требует приема только один раз в день. Натуральные высушенные гормоны щитовидной железы извлекаются из щитовидной железы свиней. «Натуральное» лечение гипотиреозом предполагает прием 20% T3 и небольших количеств Т2, Т1 и кальцитонина. Также имеются синтетические комбинации T3/T4 в различных соотношениях (например, liotrix), а также препараты, содержащие T3 без примесей (лиотиронин). Левотироксин натрий, как правило, входит в первый пробный курс лечения. Некоторые пациенты считают, что для них лучше использовать высушенный тиреотропный гормон, однако, такое предположение основано на неофициальных данных и клинические испытания не показали преимущества натурального гормона перед биосинтезированными формам.
Тиронамины все еще не применяются в медицине, однако, их предполагается использовать для контроля индукции гипотермии, что заставляет мозг входить в защитный цикл, что полезно для предотвращения повреждений при ишемическом шоке.
Впервые синтетический тироксин был успешно произведен Чарльзом Робертом Харрингтоном и Джорджем Баргером в 1926 году.

Препараты гормонов щитовидной железы

Сегодня большинство пациентов принимают левотироксин или аналогичные синтетические формы гормона щитовидной железы. Тем не менее, по-прежнему доступны натуральные добавки тиреоидного гормона из высушенной щитовидной железы животных. Натуральный тиреоидный гормон становится менее популярным, в связи с появлением данных о том, что в щитовидной железе животных имеются различные концентрации гормонов, из-за чего различные препараты могут иметь различные потенцию и стабильность. Левотироксин содержит только T4 и, следовательно, в значительной степени неэффективен для пациентов, которые не могут осуществлять преобразования Т4 в Т3. Таким пациентам может больше подойти использование естественного гормона щитовидной железы, поскольку в нем содержится смесь Т4 и Т3, или же синтетические добавки T3. В таких случаях синтетический лиотиронин является более предпочтительным, нежели натуральный. Нелогично принимать только T4, если пациент не способен преобразовывать Т4 в Т3. Некоторые препараты, содержащие натуральный гормон щитовидной железы, одобрены F.D.A., в то время как другие – нет. Гормоны щитовидной железы, как правило, хорошо переносятся. Тиреоидные гормоны, как правило, не представляют опасности для беременных женщин и кормящих матерей, однако прием препарата обязательно должен осуществляться под наблюдением врача. Женщины с гипотиреозом без надлежащего лечения имеют повышенный риск рождения ребенка с врожденными дефектами. Во время беременности женщинам с плохо функционирующей щитовидной железой также необходимо увеличить дозу гормонов щитовидной железы. Единственным исключением является то, что прием тиреоидных гормонов может усугубить тяжесть болезней сердца, особенно у пожилых пациентов; таким образом, врачи могут поначалу назначать таким пациентам более низкие дозы и предпринимать все возможное для того, чтобы избежать риска сердечного приступа.

Заболевания, связанные с недостатком и с избытком гормонов щитовидной железы

Как избыток, так и недостаток могут вызывать развитие различных заболеваний.
Гипертиреоз (примером является болезнь Грейвса), клинический синдром, вызванный избытком циркулирующего свободного , свободного трийодтиронина, или обоих веществ. Это распространенное заболевание, которым страдает приблизительно 2% женщин и 0,2 % мужчин. Иногда гипертиреоз путают с тиреотоксикозом, однако между этими заболеваниями имеются тонкие различия. Несмотря на то, что при тиреотоксикозе также увеличиваются уровни циркулирующих гормонов щитовидной железы, это может быть вызвано приемом таблеток или сверхактивностью щитовидной железы, в то время как гипертиреоз может быть вызван только сверхактивностью щитовидной железы.
Гипотиреоз (пример – тиреоидит Хашимото), представляет собой заболевание, при котором наблюдается дефицит , триидотиронина, или обоих веществ.
Клиническая депрессия иногда может быть вызвана гипотиреозом. Исследования показали, что Т3 содержится в стыках синапсов и регулирует количество и активность серотонина, норадреналина и () в мозге.
При преждевременных родах могут наблюдаться нарушения развития нервной системы из-за отсутствия материнских гормонов щитовидной железы, когда собственная щитовидная железа ребенка еще не в состоянии удовлетворить послеродовые потребности организма.

Антитиреоидные препараты

Поглощение йода против градиента концентрации опосредовано симпортером натрий-йод и связано с АТФазой натрий-калий. Перхлорат и тиоцианат – это препараты, которые могут конкурировать с йодом на этом участке. Такие соединения, как гоитрин, могут снизить производство гормонов щитовидной железы, препятствуя окислению йода.

Щитовидная железа регулирует все обменные процессы организма, поэтому ее функциональная недостаточность серьезно сказывается на общем здоровье человека. Основной функцией тиреоидных гормонов является их участие в белковом, жировом и углеводном обменах. Энергетический баланс также поддерживается с помощью этих гормонов. Они занимают важное место в реализации репродуктивного потенциала, необходимы для правильного развития всех клеток организма. Для замещения пониженной функции железы применяются препараты, в основе которых - искусственно синтезированный тироксин.

• Показать всё

  Гормоны щитовидной железы в таблетках

  Препараты гормонов щитовидной железы выпускаются в удобной таблетированной форме. Представляют собой искусственно синтезированные гормоны. Эти лекарственные средства хорошо переносятся и имеют минимальное количество побочных эффектов.

  С помощью препаратов удается добиться нормализации функции щитовидки (эутиреоз), при этом улучшается общее самочувствие человека, повышается настроение, возвращается нормальный вес. Женщины обретают способность забеременеть.

  В каких случаях требуется назначение гормонов щитовидной железы

  Основные показания для назначения препаратов:

  • гипотиреоз;
  • эутиреоидный зоб;
  • оперативное лечение щитовидной железы в анамнезе;
  • диффузный токсический зоб (после достижения тиреостатиками нормального уровня гормонов).

  Зачастую изменения, связанные с нарушением функции щитовидной железы, обнаруживаются случайно, и при обследовании выявляются отклонения в количестве гормонов щитовидки. Мужчины и женщины могут обратиться за медицинской помощью для похудения к врачу-диетологу или врачу-трихологу - для лечения от выпадения волос.

  В том и другом случае для получения результата необходимо наладить в организме энергетический обмен, который нарушен при гипотиреозе (недостаточной функции щитовидной железы). Проявления пониженной функции щитовидки неспецифичны: прибавка в весе, ухудшение состояния волос, ногтей, постоянное чувство холода, плохое настроение, беспричинное ощущение усталости, проблемы с пищеварением (запоры).

  При нормализации тироксина и ТТГ уходят неспецифические симптомы гипотиреоза: улучшается состояние волос, ногтей, кожи, уменьшается вес, настроение, восстанавливается работоспособность.

  Врач назначает анализ крови на ТТГ и тироксин. В зависимости от полученных результатов специалист корректирует дозировку таблетированных гормональных препаратов. Для женщин, мужчин, детей и беременных существуют свои нормативы дозирования указанных ниже таблеток.

  

  Последствия нарушений функции щитовидной железы

  

  Способ применения препаратов для лечения гипотиреоза

  Длительность лечения гипотиреоза определяется врачом. Часто терапия может продолжаться многие годы или пожизненно под контролем тиреоидных гормонов и ТТГ.

  

  Список основных названий препаратов

  Наиболее часто эндокринологи назначают несколько препаратов. Вот список их названий:

  • L-тироксин.
  • Эутирокс.
  • Трийодтиронин.
  • Тиреотом.
  • Тиреокомб.

  L-тироксин

  L-тироксин (левотироксин) - часто назначаемый препарат для восполнения утраченной функции щитовидной железы. По своему химическому составу это изомер тироксина. Выпускается в виде таблеток с дозировкой 50, 75 и 100 мкг. Клинический эффект от терапии L-тироксином наступает достаточно быстро. Применение этого лекарства практически не имеет побочных действий. Начинают лечение с минимальных доз до восстановления уровня ТТГ. Для взрослых женщин и мужчин без сердечно-сосудистых заболеваний суточная потребность рассчитывается как 1,6–1,8 мкг на 1 кг массы тела, людям с заболеваниями сердца и сосудов - 0,9 мкг/кг.

  Коррекция врожденного гипотиреоза осуществляется исходя из веса ребенка.

  Эутирокс

  Эутирокс (левотироксин натрия) - альтернативный препарат, назначаемый эндокринологами. По составу аналогичен L-тироксину. По терапевтическому эффекту идентичен натуральному тироксину. Способ применения такой же, как и у предыдущего препарата. Эутирокс имеет достаточно широкий вариационный ряд дозировок. Эта особенность имеет важное значение в подборе индивидуальной суточной дозировки. Схемы назначения этого препарата не отличаются от особенностей дозирования L-тироксина.

  При диагностированном гипотиреозе у беременных терапия назначается на всем протяжении гестационного срока и периода лактации под контролем ТТГ и тироксина. Причем исследование тиреоидных гормонов крови осуществляется за всю беременность несколько раз с целью коррекции их уровня.

  Трийодтиронин

  Трийодтиронин - препарат, одна таблетка которого содержит 50 мкг лиотиронина. Начинают лечение с 1/2 таблетки, далее каждые несколько недель увеличивают дозировку, доводя до 1–1,5 таблетки в сутки. Этот препарат применяют и во время беременности.

  Тиреокомб

  К комбинированным препаратам относится Тиреокомб, содержащий лиотиронин, левотироксин и калия йодид. Суточную потребность врач определяет индивидуально, опираясь на результаты лабораторных исследований. Начальная доза - 1/2 таблетки в сутки. Через несколько недель увеличивают до 1–2 таблетки в день.

  Тиреотом

  Тиреотом - комбинированный препарат, в состав которого входит левотироксин и лиотиронин. Суточная потребность также рассчитывается индивидуально. Одна таблетка Тиреотома содержит 40 мкг левотироксина и 10 мкг лиотиронина. При гипотиреозе лечение у взрослых начинают с 1 таблетки в сутки, через несколько недель постепенно увеличивают дозировку, доводя до 2–5 таблеток в сутки.

  Препарат удовлетворительно переносится, редко отмечаются побочные эффекты, эффективно купируются неприятные симптомы.

  Заключение

  На сегодняшний день в клинической практике для коррекции гипотиреоза применяются два основных лекарства: L-тироксин и Эутирокс. Любой из этих препаратов назначается врачом-специалистом с учетом данных лабораторного обследования. С определенной периодичностью проводятся контрольные анализы крови на ТТГ и тироксин, на основании которых корректируются дозировки лекарственных препаратов.

  Гипотиреоз (особенно скрытое его течение) часто диагностируется случайно, при обследовании по поводу безуспешного зачатия, выпадения волос или с целью похудения. Даже незаметно протекающий гипотиреоз требует тщательного контроля и подбора препаратов для лечения. Проблемами, связанными с щитовидной железой, необходимо заниматься своевременно. Запоздалое лечение приводит к серьезным патологиям: ухудшается работоспособность, возникают проблемы запоминанием. У детей врожденный гипотиреоз приводит к значительному отставанию как в физическом, так и интеллектуальном развитии.

  Профилактической мерой по развитию гипотиреоза является прием пищи с йодом (в продаже имеются обогащенные продукты), а также йодсодержащих препаратов (Йодомарин, Йодбаланс, калия йодид).

Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, содержащий левотироксин (изомер синтетического гормона щитовидной железы Т4) и препарат неорганического йода. При недостатке йода снижается синтез Т4 щитовидной железой, что повышает содержание в крови ТТГ гипофиза, с последующим…

Показания: Эндемический зоб, эутиреоидный зоб (у подростков), эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых и при беременности); профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления.

Лиотиронин

Фармакологическое действие: Гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтирозина, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углев…

Показания: Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия); диагнос …

Л-Тирок

Фармакологическое действие: Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митох…

Показания: Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутирео …

Новотирал

Фармакологическое действие:

Показания:

Тиреоидин

Фармакологическое действие: Гормональный препарат щитовидной железы, в его состав входит Т3 и Т4. Тормозит тиреотропную активность гипофиза и понижает функцию щитовидной железы (по механизму обратной связи). Оказывает метаболическое действие: усиливает энергетические процессы, повыш…

Показания: Первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания с гипотиреозом; эндемический и спорадический зоб; диффузный токсический зоб (после компенсации тиреотоксикоза), рак щитовидной железы (после хирургического удаления опухоли и …

Тиреокомб

Фармакологическое действие: Стандартизованный препарат гормонов щитовидной железы. Стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов; повышает функциональную активность ССС и ЦНС, повышает потребность тканей в кислороде. В больших дозах угнетает выработку ТТРФ гипоталамусом и ТТГ гипо…

Показания: Гипотиреоз; эутиреоидный зоб (у детей и подростков); эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых, в т.ч. в период беременности); профилактика рецидива зоба (после резекции или лечения радиоактивным йодом-131).

Тиреотом

Фармакологическое действие: Средство заместительной терапии, содержит L-изомеры Т4 и Т3, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Обладает анаболическим и катаболическим действием, активирует жировой обмен, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает…

Показания: Гипотиреоз (различного генеза), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при …

В органе эндокринной системы – щитовидной железе – синтезируются важнейшие для организма гормоны, называемые «тиреоидными», и кальцитонин. Йод, участвующий в синтезе трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) поступает в организм человека, в основном, с едой. Фолликулы, из которой состоит железа, хранят эти гормоны в составе такого вещества, как тиреоглобулин, синтезируемого также щитовидной. Т3 и Т4 из нее поступают в кровь под влиянием ферментов, способствующих их высвобождению из тиреоглобулина. Все эти процессы осуществляются под влиянием тиреотропина, продуцируемого гипофизом.

Влияние тиреоидных гормонов на организм

Тироксин и трийодтиронин обладают активизирующим метаболические процессы действием. Они улучшают обмен веществ, способствуют усилению поглощения кислорода тканями, поддерживают температуру тела. Все реакции, в том числе продуцирование белков, гликогена, протекают
интенсивнее под влиянием тиреоидных гормонов. Они необходимы для снижения и поддержания нормального веса у мужчин и женщин, роста и развития детского организма, усиления действия адреналина.

В детском возрасте тиреоидные гормоны помогают правильно формироваться всем отделам мозга. При дефиците этих веществ страдает весь организм ребенка, и может возникать кретинизм, проявляющийся в полном отставании развития и роста. У взрослых нехватка тироксина и трийодтиронина проявляется слабостью, депрессиями, набором веса, брадикардией.

При недостатке гормонов щитовидной, который выявляется у мужчин и женщин с помощью анализов, назначаются лекарственные средства. Это могут быть препараты, содержащие как один из тиреоидных гормонов (Трийодтиронина гидрохлорид, Тироксин), так и их комбинацию (Тиреокомб).

При гипофункции препараты гормонов щитовидной железы используются в малой дозировке. Если у пациента выявлен избыток тироксина и трийодтиронина, дозы подбираются более высокие.

Показаниями к препаратам являются:

первичная гипофункция железы; гипотиреоз, связанный с изменениями в гипофизе; эндемический вид зоба; онкология щитовидки.

Левотироксин: показания и свойства

Левотироксин является препаратом, содержащим аналог гормона щитовидной – тироксин. При использовании его в малой дозировке наблюдается анаболический эффект, в средней дозировке – усиление метаболизма и стимуляция ЦНС и сердца. При приеме в высокой дозе происходит угнетение тиреотропина. Левотироксин назначают при гипотиреозах, зобе, гиперплазии щитовидки, кретинизме. Также средство может применяться для профилактических целей после хирургического лечения узловых образований в железе у женщин и мужчин.

Лечебное средство принимается раз в день вне приема пищи. Подбором дозировок занимается эндокринолог. Левотироксин способен усиливать эффект антикоагулянтов и ослаблять активность лекарств с гипогликемическими свойствами. У больных с гипофункцией железы и наличием сахарного диабета при начальной стадии лечения тироксином может повышаться потребность в инсулине.

У беременных женщин Левотироксин также применяется, но не с одновременным использованием тиреостатиков, так как эта комбинация может привести к гипофункции щитовидной у плода. Побочными действиями является возникновение симптоматики гипертиреоза, проявляющейся тахикардией, снижением веса, тремором, бессонницей, мигренями, диареями, сбоями цикла у женщин, снижением потенции у мужчин.

При наличии сердечной недостаточности, гипертонии, ишемии сердца препарат назначают в малых дозировках, которые впоследствии постепенно повышают. Применение Левотироксина у мужчин с нарушением работы надпочечников должно сочетаться с терапией кортикостероидными средствами во избежание развития криза.

Тиреокомб: состав и назначение

Гормональные препараты на основе тироксина могут иметь в составе и йод. Таким средством является Тиреокомб, содержащий левотироксин, лиотиронин, йодид калия.
Лекарство применяют для улучшения работы железы, метаболических процессов. Средство положительно влияет на деятельность сердца, почек, ЦНС.

Список заболеваний, при которых назначается Тиреокомб:

гипотиреоз; зоб эутиреоидной формы; рецидивы развития зоба после резекции.

Препарат не применяют при наличии тиреотоксикоза, острого миокардита, герпетиформного дерматита, стенокардии. При ишемии сердца, гипертензии, тахикардиях, сахарном диабете Тиреокомб назначается с осторожностью.

Чаще всего лечение начинается с половины таблетки препарата с последующим увеличением дозировки раз в пол месяца. Поддерживающей считается доза 1-2 шт. в сутки. У мужчин с надпочечниковой недостаточностью время увеличения дозировок составляет месяц и более. Тиреокомб принимается за 30 мин. до еды утром. Лечение подразумевает непрерывный прием препарата. Длительность терапии устанавливается эндокринологом. Самостоятельный отказ и изменение доз лекарства запрещены.

Передозировка Тиреокомба может проявляться повышенным сердцебиением, аритмиями, тремором рук, раздражительностью, ухудшением работы пищеварительного тракта, пониженной потенцией у мужчин, сильной потливостью. В таком случае лечение должно быть ненадолго прервано, возможно назначение препаратов с бета-адреноблокаторами.

Терапию Тиреокомбом нежелательно проводить одновременно с приемом салицилатов и Фуросемида. В случае, если препарат принимается одновременно с диуретическими средствами калийсберегающего характера, может наблюдаться повышение уровня калия.

Все препараты, содержащие гормоны щитовидной, следует принимать только после диагностики состояния железы. Все дозировки и длительность терапии подбираются эндокринологом. При ухудшении самочувствия, появлении нежелательных признаков необходимо обратиться к специалисту, который может изменить дозировку или назначить другой препарат, более подходящий пациенту.

Тиреоидные гормоны – это йодированные производные аминокислоты тирозина, синтезируемые в щитовидной железе. Обладают общими физиологическими свойствами и активно участвуют в функциональной регуляции, процессах роста и развития организма (как у мужчин, так и у женщин). Чаще называются просто гормонами щитовидной железы.

Описание тиреоидных гормонов

Всего синтезируется два тиреоидных гормона – это трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4), которые структурно отличаются наличием или отсутствием дополнительного атома йода в молекуле, что хорошо видно на прикрепленных внизу изображениях.

Помимо структуры тиреоидные гормоны Т3 и Т4 также существенно разнятся по биологической активности. Т3 считается в несколько раз более действенным, проявляющим основную активность. Интересно, что при этом около 80% общего количества щитовидных гормонов поступает в кровь в виде самостоятельно малоактивного Т4 (слабо связывается с тиреоидными рецепторами), который непосредственно в целевых тканях конвертируется в активную форму, – Т3. Важно: конверсия происходит при участии селен-зависимой монодейодиназы (металлофермент); целевыми для гормонов щитовидной железы являются практически все ткани организма.

В лекарственных формах тиреоидные гормоны в чистом виде почти не встречаются, а используются синтетические аналоги, – соответственно лиотиронин (Т3) и левотироксин (Т4). Первый является левовращающим изомером трийодтиронина, второй – левовращающим изомером тироксина. Свойственно они идентичны естественным аналогам, но при этом максимально простые для получения и изготовления лекарственных препаратов (таблетированных, – таблетки или капсулы для перорального применения).

Эффект тиреоидных гормонов

Известно, что тиреоидные гормоны в организме человека стимулируют рост и развитие тканей, способствуют повышению уровня бодрствования, психической активности, улучшают протекающие мыслительные процессы, повышают двигательную активность.

Для атлетов ключевое значение имеет эффект тиреоидных гормонов, заключающийся в усилении липолиза (распада жира) и торможении образования новых жировых отложений, – гормоны Т3 и Т4 учувствуют непосредственно в процессах метаболизма и способствуют теплопродукции. При этом их действие на белковый обмен напрямую зависит от текущей концентрации: в умеренных дозах вещества проявляют анаболическую активность, повышая синтез белков и тормозя их распад, способствуя образованию положительного азотистого баланса; при чрезмерной концентрации, наоборот, побуждают катаболические процессы в отношении белка, способствуя его усиленному распаду и медленному синтезу, в итоге образованию отрицательного азотистого баланса.

Также важно заметить, что действие тиреоидных гормонов в отношении роста и развития синергично с действием гормона роста (соматотропина). Причем определенный уровень гормонов щитовидной железы является обязательным условием для проявления ГР своего полного эффекта (по аналогии с инсулиноподобным фактором роста).

Среди прочего отмечены эффекты тиреоидных гормонов, заключающиеся в усилении процесса эритропоэза в костном мозге, воздействии на водный обмен и понижение гидрофильности тканей и канальцевой реабсорбации жидкости, и другие.

Побочные эффекты тиреоидных гормонов отсутствующие или слабовыраженные при соблюдении рекомендаций. К вероятным принято относить тахикардию, повышенное артериальное давление, возбудимость, нарушение сна, тремор конечностей, усиленное потоотделение, сухость во рту, чувство жара и диарею. При злоупотреблении, как правило, наблюдаются более серьезные нарушения, вплоть до снижения функциональной активности щитовидной железы. Для исключения возможных рисков рекомендуем задать имеющиеся вопросы опытным консультантам на Форуме.

На Форуме работают опытные консультанты, специалисты своих сфер, – от тренера по бодибилдингу до мастера спорта по тяжелой атлетике. Задав имеющиеся вопросы после регистрации, Вы быстро получите необходимые рекомендации.

Применение тиреоидных гормонов

Без учета прямого назначения, тиреоидные гормоны являются очень сильными жиросжигателями. В спортивных целях они советуются преимущественно опытным атлетам, хорошо знакомым со спортивной и около спортивной фармакологией. Для начинающих без какого-либо опыта их прием является не столько рискованным, сколько не всегда целесообразным, поскольку может быть заменен применением простых, но эффективных на первых этапах жиросжигателей.

Дозировки тиреоидных гормонов (Т3 и Т4) подбираются индивидуально в соответствии с переносимостью, по потребностям и в зависимости от приобретенных препаратов. Дозы Т4 советуются до 150-300 мкг в день. Прием правильно начинать с минимального количества гормона – порядка 25 мкг, постепенно повышая рабочую дозу вплоть до оптимальной, и отслеживая реакцию организма. Т3 используется по аналогичной схеме, но, как правило, рекомендуется в сниженных дозах из-за более высокой биологической активности.

По завершению курса применения обычно берется перерыв, соответствующий ему по длительности. Делается это для восстановления чувствительности тканей и функциональной активности щитовидной железы. После паузы курс можно будет повторить.

Применение тиреоидных гормонов в спортивных целях часто совмещают с другими жиросжигателями и даже стероидами. Эффективными в отношении жиросжигания являются комбинации с кленбутеролом, гормоном роста и инсулиноподобным фактором роста, из стероидов со станозололом, тестостероном пропионат, оксандролоном и прочими, также способствующими получения плотной и рельефной мускулатуры. Приобрести готовый курс спортивной фармакологии Вы можете в одноименном разделе магазина. Здесь представлены исключительно рабочие комбинации спортивных и около спортивных препаратов для атлетов различного опыта и целей, – от набора массы до сушки.

Курс тиреоидных гормонов рекомендуется далеко не всем для похудения. Имеются противопоказания, среди которых: гиперчувствительность, ИБС, миокардит, нелеченный тиреотоксикоз, нелеченная надпочечниковая недостаточность и кахексия. Ограничениями являются: сахарный диабет, сердечная недостаточность, тахикардия, тахиаритмия, пожилой возраст. Также отметим, что подобные гормональные препараты не советуются женщинам во время беременности и/или кормления грудью, и лицам младше 18 лет.

Тиреоидные гормоны: отзывы

Тиреоидные препараты на основе гормонов Т3 и Т4 в первую очередь актуальны для применения в медицинской практике, а только потом являются эффективным спортивным допингом. Изучения гормонов щитовидной железы началась еще в первых десятилетиях двадцатого века, а на широкий рынок они попали ближе ко второй его половине. За такую продолжительную историю скопилось немало отзывов от пациентов и атлетов, принимавших тиреоидные средства для насущных задач.

Тиреоидные гормоны, если препараты качественные, отзывы только хвалят. Для медицины они просто незаменимы при лечении рака щитовидной железы, гипотиреоидном ожирении, эндемическом и спорадическом зобе, микседеме и множестве других заболеваний. Для спортсменов же это одни из сильнейших жиросжигателей, по эффективности превосходящие почти любые фармакологически аналоги. При такой силе действия, конечно, присутствует немалый риск проявления побочных эффектов. Но отзывы опытных атлетов подсказывают, что результаты с лихвой себя окупают, тем более что при соблюдении рекомендаций побочное действие слабовыраженное и не приводит к серьезным нарушениям.

Ознакомиться с подробными отзывами о препаратах тиреоидных гормонов Вы можете на нашем Форуме, как и получить рекомендации. Здесь не наблюдается достатка полезной для изучения информации, и всегда можно спросить советов опытных спортсменов.

Для общения на Форуме обязательна регистрация, тем более если Вы хотите обсудить и оставить собственные отзывы о тиреоидных гормонах. Процесс максимально простой. Заполнив несколько основных строк и подтвердив данные с рабочего почтового ящика, Вы сможете моментально подключиться к общению.

Где купить тиреоидные гормоны?

Купить тиреоидные препараты легко в нашем интернет-магазине. В товарном ассортименте представлена оригинальная продукция зарекомендовавших себя производителей для необходимых спортивных целей, – от сушки до набора мышечной массы. Каждый покупатель быстро найдет соответствующим задачам препараты и сможет совершенно свободно их заказать.

Интернет-магазин AthleticPharma на рынке работает более 5 лет. За время работы мы выполнили более 25 тысяч заказов и заручились поддержкой сотен и тысяч атлетов. Здесь Вы можете купить тиреоидные гормоны максимально надежно, избегая рисков раскрытия конфиденциальной информации. Предусмотрена комплексная система защиты, включая сохранное SSL-соединение, так что передаваемые личные данные полностью защищены и никогда не попадут в распоряжение посторонних лиц.

Важным плюсом является и стоимость спортивной и около спортивной фармакологии, включая цены тиреоидных гормонов, которые на АтлетикФарма доступные. К тому же, каждый клиент имеет возможность сэкономить. Во-первых, предусмотрена скидочная и партнерская системы, что позволяет получать соответственно скидки и денежные бонусы. Во-вторых, в магазине регулярно проходят крупные распродажи, в течение которых товары получают максимально возможные низкие цены.

Если хотите купить тиреоидные гормоны с качественным сервисом, то AthleticPharma опять-таки становится лучшим выбором. За прошедшие годы мы наладили надежную цепочку поставки оригинальных препаратов от производителей (сотрудничаем исключительно с проверенными поставщиками, а при возможности получаем продукцию “из первых рук”, то есть от самих компаний). Поступающие заказы обрабатываются и высылаются в кротчайшие сроки. Со своей стороны мы можем гарантировать скорость и качество работы, однако, за сервис почты ручаться не беремся.

В целом, если ищите, где заказать тиреоидные гормоны, то лучшего интернет-магазина не найти. Отзывы довольных покупателей это подтверждают!

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

Щитовидная железа продуцирует гормоны тироксин и трийодтиронин. Оба гормона оказывают сходное многогранное действие на организм, повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей, влияют на функциональное состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов, усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию. Эффект тиреоидных гормонов может меняться в зависимости от дозы. Так, небольшие дозы тироксина оказывают анаболический эффект, большие же дозы приводят к усиленному распаду белка. В больших дозах тиреоидные гормоны тормозят по механизму обратной связи тиреотропную активность гипофиза.

Трийодтиронин в 3-5 раз более активен, чем тироксин, и действует быстрее, так как меньше связывается с белками крови (циркулирует в крови преимущественно в свободном виде) и быстрее проникает через клеточные мембраны. Латентный период действия трийодтиронина равен 4-8 ч, а тироксина 24-48 ч. В медицинской практике применяют синтетические аналоги тироксина (левотироксин натрия) и трийодтиронина (лиотиронин). Назначают левотироксин натрия и лиотиронин (в относительно малых дозах) при недостаточной функции щитовидной железы и в более высоких дозах (не вызывающих гипертиреоза, но достаточных для подавления тиреотропной активности) при избыточной тиреотропной функции гипофиза. Для восполнения дефицита йода в состав этих препаратов часто включают калия йодид или назначают его дополнительно. Используют также комбинированные препараты, содержащие тиреоидные гормоны и в ряде случаев добавки калия йодида.

Антагонистами гормонов щитовидной железы являются антитиреоидные препараты.

Гиперпродукция гормона щитовидной железы — тироксина приводит к развитию тяжелых заболеваний (тиреотоксикоз, Базедова болезнь, тиреотоксический зоб), лечат которые с помощью фармакотерапии, хирургии или их сочетания.

Антитиреоидные препараты (фармакотерапия) для лечения гиперфункции щитовидной железы применяются очень широко. Одним из основных синтетических средств этой группы является тиамазол, сюда же относятся пропилтиоурацил и некоторые другие лекарственные средства. Механизм их действия связан с уменьшением йодирования тироксина в щитовидной железе путем блокады включения атома йода в молекулу тироксина. Они ускоряют выведение из щитовидной железы йодидов, угнетают активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов с торможением йодирования тиреоглобулина и задержкой превращения дийодтирозина в три- и тетрайодтирозин, или с торможением выброса тиреотропного гормона гипофиза.

Щитовидная железа продуцирует также кальцитонин — гормон гипокальциемического действия. В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которых медицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека (см. ). Вырабатывается кальцитонин парафолликулярными клетками щитовидной железы, а также клетками вилочковой и паращитовидных желез. Разработана технология получения и синтетического кальцитонина.

Препараты

Препаратов - 660 ; Торговых названий - 41 ; Действующих веществ - 7