Нексиум как разводить. Нексиум: инструкция по применению

23.06.2020

Форма выпуска Нексиум, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и «А/ЕН» в виде дроби — на другой.
1 таб.

22.3 мг,

20 мг

Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «40 mG» на одной стороне и «А/ЕI» в виде дроби — на другой.
1 таб.
эзомепразола магния тригидрат
44.5 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола
40 мг

Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Нексиум

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Активное вещество препарата Нексиум — эзомепразол — является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч достигается у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал лучшую эффективность при предотвращении пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC дозозависимо возрастает при регулярном приеме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Приблизительно у 1-2% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на

препарата).

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг значение AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Показания к применению:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

Длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

Профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Дозировка и способ применения препарата.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни взрослым и детям старше 12 лет Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания. Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме при необходимости.

Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции Нексиум назначают в начальной дозе 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

При назначении Нексиума пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие Нексиум:

Приведенные ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.

Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Менее часто (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Редко (>1/10000, <1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Противопоказания к препарату:

Наследственная непереносимость фруктозы;

Глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Сахаразо-изомальтазная недостаточность;

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

Детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром.

Применение при беременности и лактации.

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Нексиум.

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка препаратом:

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.

Взаимодействие Нексиум с другими препаратами.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентрации атазанавира у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Нексиума в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами при начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и Т1/2 — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению экспозиции AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Нексиум.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Лекарством, ингибирующим протонный насос является Нексиум. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг, уколы в ампулах для инъекций при заболеваниях ЖКТ. По отзывам гастроэнтерологов, этот медикамент помогает в терапии язвы и гастрита.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, 10 мг на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые; по 40 мг – розовые.
Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке).
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов).

В состав 1 таблетки входит: Активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит: Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит: Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия).

Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологическое действие

Нексиум – это S-изомер омепразола, который снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка.

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Таблетки назначают:

патологическая гиперсекреция желез желудка;
лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
идиопатическая гиперсекреция;
профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием для использования уколов служат:

пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Инструкция по применению

Нексиум для взрослых и детей старше 12 лет

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия.

Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Противопоказания

Перед началом терапии пациентам следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки Нексиум противопоказаны в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
Почечная недостаточность тяжелой формы течения.
Наследственная непереносимость фруктозы.
Возраст детей до 12 лет из-за отсутствия клинического опыта использования.

Побочные явления

Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты).
Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности. В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

Таблетки

возраст до 12 лет – все показания;

Гранулы и пеллеты

возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания;
возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

возраст до 1 года – все показания;
возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Беременным женщинам назначать Нексиум можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и плода. Во время лактации на период терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается во время беременности, если польза для матери выше потенциального риска для плода. Нексуим не назначается во время беременности. Препарат не назначается детям младше 1 года или с весом до 10 кг.

Особые указания

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение. В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов. При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Желкизол.

Зульбекс.

Зероцид.

Кросацид.

Омефез.

Омекапс.

Хелол.

Омез Инста.

Ромесек.

Акриланз.

Лансопразол.

Лансофед.

Цисагаст.

Пантаз.

Зипантола.

Пептикум.

Панум.

Санпраз.

Лосек.

Золсер.

Контролок.

Омепрус.

Ортанол.

Крисмел.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нексиум (уколы 40 мг №10) в Москве составляет 2920 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 C;
Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 C;
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

Post Views: 321

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

наличия тяжёлой почечной недостаточности;
врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой ""20 mG"" на одной стороне и ""А/ЕН"" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой ""40 mG"" на одной стороне и ""А/ЕI"" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы

Фармакологическое действие

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум ® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум ® показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум ® показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; C max достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии V d у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T 1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC дозозависимо возрастает при регулярном приеме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при ""первом прохождении"" через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина C max у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не меняется.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и T max в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Показания к применению препарата

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Режим дозирования

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни взрослым и детям старше 12 лет Нексиум ® назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания. Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата ""по необходимости"", т.е. принимать Нексиум ® по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ""по необходимости"".

Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум ® назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива) ,Нексиум ® назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.

П ациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум ® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум ® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции , рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум ® составляет 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум ® пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.

4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).

6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.

Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Иногда (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности печеночных ферментов.

Редко (>1/10 000, <1/1000): реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость.

Очень редко (<1/10 000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Противопоказания к применению препарата

— наследственная непереносимость фруктозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— сахаразо-изомальтазная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум ® в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Нексиума пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум ® может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии ""по необходимости"", должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии ""по необходимости"", следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум ® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг 1 раз/сут) с атазанавиром 300 мг/ ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, C max и C min в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Нексиума в режиме терапии ""по необходимости"". При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению AUC и C max вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и Т 1/2 - на 31%, однако C max цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум ® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года.

Нексиум: инструкция по применению и отзывы

Нексиум – препарат, снижающий секрецию соляной кислоты в желудке.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в трех лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые, с гравировкой «20 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕН» в виде дроби; по 40 мг – розовые, с гравировкой «40 mG» на одной из сторон, на другой – «А/ЕI» в виде дроби (в блистерах по 7 шт., по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке);
Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке);
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов в бумажных штативах, по 1 штативу в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния – 22,3 или 44,5 мг);
Вспомогательные компоненты (20/40 мг соответственно): моностеарат глицерила 40-55 – 1,7/2,3 мг, гипролоза – 8,1/11 мг, гипромеллоза – 17/26 мг, краситель оксид железа красный (E172) – 0,06/0,45 мг, краситель оксид железа желтый (E172) – 0,02/0 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 273/389 мг, стеарат магния – 1,2/1,7 мг, сополимер этакриловой и метакриловой кислот (1:1) – 35/46 мг, парафин – 0,2/0,3 мг, полисорбат 80 – 0,62/1,1 мг, макрогол – 3/4,3 мг, кросповидон – 5,7/8,1 мг, стеарилфумарат натрия – 0,57/0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы размером 0,25-0,355 мм) – 28/30 мг, диоксид титана (E171) – 2,9/3,8 мг, тальк – 14/20 мг, триэтилцитрат – 10/14 мг.

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит:

Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния – 11,1 мг);
Вспомогательные компоненты: тальк – 8,4 мг, гипролоза – 32,2 мг, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1) – 9,5 мг, сахар, сферические гранулы (сахароза, сферические гранулы размером 0,250-0,355 мм) – 7,4 мг, декстроза – 2813 мг, стеарат магния – 0,65 мг, гипромеллоза – 1,7 мг, триэтилцитрат – 0,95 мг, моностеарат глицерола 40-55 – 0,48 мг, безводная лимонная кислота – 4,9 мг, кросповидон – 75 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг, ксантановая камедь – 75 мг, краситель оксид железа желтый – 1,8 мг.

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит:

Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия – 42,5 мг);
Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологические свойства

Нексиум является ингибитором протонного насоса.

Фармакодинамика

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола и уменьшает выработку соляной кислоты в желудке посредством специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках стенок желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют аналогичную фармакодинамическую активность.

Эзомепразол – слабое основание, переходящее в активную форму в среде с повышенной кислотностью секреторных канальцев париетальных клеток, локализованных в слизистой оболочке желудка. Также вещество ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+-АТФазу. При этом тормозится как стимулированная, так и базальная секреция соляной кислоты.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

У больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), сопровождающейся выраженными клиническими симптомами, через 5 суток ежедневного приема внутрь эзомепразола в дозе 20 либо 40 мг внутрижелудочный рН оставался более 4 на протяжении примерно 13 и 17 часов соответственно из 24 часов. На фоне применения эзомепразола в суточной дозе 20 мг показатель внутрижелудочного рН оставался стабильно выше 4 не менее 16, 12 и 8 часов у 24%, 54% и 76% больных соответственно. В случае дозы 40 мг данное соотношение равно 56%, 92% и 97%.

При внутривенном введении эзомепразола в дозе 80 мг в течение 30 минут с последующей пролонгированной внутривенной инфузией препарата в дозе 8 мг/ч на протяжении 23,5 часов значение рН желудка в среднем оставалось выше 4 в течение 21 часа и выше 6 – в течение 11-13 часов.

Уровень эзомепразола в плазме коррелирует с интенсивностью ингибирования синтеза соляной кислоты (для определения концентрации используется показатель AUC (площадь под кривой «концентрация–время»).

При приеме Нексиума в дозе 40 мг у 78% пациентов заживление рефлюкс-эзофагита наблюдается через 4 недели лечения и у 93% – через 8 недель лечения. Прием препарата в дозировке 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с тщательно подобранными антибиотиками на протяжении 1 недели обуславливает успешную эрадикацию Helicobacter pylori примерно у 90% больных. Пациенты с неосложненной язвенной болезнью после завершения недельного эрадикационного курса не нуждаются в последующей монотерапии лекарственными средствами, снижающими секрецию желез желудка, для устранения симптомов и эффективного заживления язвы.

С помощью лечения Нексиумом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

У 93,3% пациентов возрастом 1–11 лет отмечалось заживление эрозивного эзофагита через 8 недель лечения Нексиумом, что подтверждали эндоскопические исследования. Больным с массой тела менее 20 кг препарат назначался в суточной дозе 5 и 10 мг, а больным с массой тела более 20 кг – в суточной дозе 10 мг либо 20 мг.

Во время терапии препаратами, подавляющими секрецию желудочных желез, содержание гастрина в плазме увеличивается вследствие снижения выработки соляной кислоты. По причине угнетения синтеза соляной кислоты растет концентрация хромогранина А(CgA). Это явление может повлиять на результаты обследований, позволяющих выявить нейроэндокринные опухоли. Чтобы предотвратить это, лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5-14 суток до проведения исследования содержания CgA. Если спустя данный промежуток времени концентрация вещества превышает нормальные значения, анализы рекомендуется повторить.

У детей и взрослых пациентов, проходивших лечение эзомепразолом достаточно долго, наблюдается рост количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, обусловленный увеличением концентрации гастрина в плазме. Клиническая значимость данного явления минимальна.

У пациентов, которые принимают препараты, тормозящие секрецию желудочных желез, в течение длительного периода времени, в желудке чаще формируются железистые кисты. Это объясняется физиологическими изменениями вследствие выраженного торможения выработки соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и подвержены регрессии.

Применение Нексиума может сопровождаться разрастанием микробной флоры, в нормальном состоянии присутствующей в ЖКТ, и незначительным увеличением риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, возбудителями которых являются Campylobacter spp., Salmonella spp. и, вероятно, у больных в стационаре Clostridium difficile.

Нексиум обладает лучшей эффективностью по сравнению с ранитидином при заживлении язв желудка у больных, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). У пациентов, принимавших НПВП (возраст более 60 лет и/или пептическая язва в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, препарат продемонстрировал высокую эффективность как профилактическое средство для предотвращения язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Эзомепразол не отличается устойчивостью в кислой среде, поэтому для перорального применения часто применяют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo только незначительная часть активного компонента Нексиума переходит в R-изомер. Эзомепразол абсорбируется достаточно быстро: его максимальный уровень в плазме регистрируется спустя 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность вещества после однократного приема Нексиума в дозе 40 мг равна 64% и увеличивается до 89% при ежедневном приеме 1 раз в сутки. При приеме эзомепразола в разовой дозе 20 мг эти показатели составляют около 50% и 68% соответственно. У здоровых людей объем распределения при равновесной концентрации равен примерно 0,22 л/кг массы тела. Степень связывания эзомепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

При повторном внутривенном введении Нексиума в дозе 40 мг его максимальное содержание в плазме в среднем достигает примерно 13,6 мкмоль/л.

Прием пищи тормозит и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но это не отражается на эффективности ингибирования синтеза соляной кислоты. Соединение метаболизируется при участии системы цитохрома Р450. Метаболизм основной части осуществляется посредством особого полиморфного изофермента CYP2C19, а конечными продуктами являются десметилированные и гидроксилированные метаболиты эзомепразола. В процессах метаболизма оставшейся части эзомепразола принимает участие изофермент CYP3A4, отвечающий за образование сульфопроизводного действующего вещества Нексиума – основного метаболита, обнаруживающегося в плазме.

Общий клиренс равен приблизительно 17л/ч после однократного приема Нексиума и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения равен 1,3 часам при систематическом приеме не реже 1 раза в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается при повторном приеме препарата. В этом случае дозозависимое возрастание AUC отличается нелинейным характером, что вызвано торможением метаболизма вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, а также понижением системного клиренса, вероятно, спровоцированного ингибированием изофермента CYР2C19 действующим веществом Нексиума и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол практически на 100% выводится из плазмы крови в промежутках между его поступлением в организм и не подвержен кумуляции.

При внутривенном введении Нексиума в дозах 120 мг, 80 мг и 40 мг на протяжении 30 минут с последующим введением в дозе 8 мг/ч или 4 мг/ч на протяжении 23,5 часов определяется линейная зависимость AUC от введенной дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не воздействуют на выработку соляной кислоты. При пероральном приеме до 80% дозы экскретируется через почки, остальное количество – через кишечник. В моче присутствует менее 1% эзомепразола в неизмененном виде.

У пациентов преклонного возраста (71–80 лет) метаболизм препарата существенно не изменяется. После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средний показатель AUC у женщин на 30% превышает таковой у мужчин. При ежедневном приеме Нексиума 1 раз в сутки отличия в фармакокинетике у женщин и мужчин не регистрируются.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести иногда наблюдаются нарушения метаболизма эзомепразола. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, что обуславливает увеличение значения AUC в 2 раза. У таких больных не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При приеме Нексиума 1 раз в сутки эзомепразол и его основные метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакокинетика препарата у больных с почечной недостаточностью плохо изучена. Поскольку с мочой экскретируется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что у таких пациентов метаболизм действующего вещества Нексиума не изменяется.

У детей возрастом 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола показатель AUC и время достижения максимальной концентрации вещества в плазме крови были сходны с данными параметрами у взрослых. Повторный прием 10 мг препарата детьми возрастом 1–11 лет не приводил к изменению AUC по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу. Повторный прием 20 мг эзомепразола больными этой же возрастной категории обуславливает увеличение AUC в 6-11 раз по сравнению с подростками и взрослыми, принимавшими эту дозу.

Показания к применению

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
Продолжительное поддерживающее лечение у больных после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидивов);
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Терапия язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
Профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
Продолжительное кислотоподавляющее лечение после перенесенных кровотечений из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
Заживление язвы желудка, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией (включая идиопатическую гиперсекрецию).

Нексиум в данной лекарственной форме назначают при невозможности проведения пероральной терапии (в качестве альтернативы).

Взрослым препарат следует применять при наличии следующих показаний:

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных с эзофагитом и/или выраженными признаками рефлюксной болезни;
Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска пациентов;
Профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза.

Детям 1-18 лет Нексиум назначают при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на фоне эрозивного рефлюкс-эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни.

Противопоказания

Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты);
Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности.

В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

Таблетки: возраст до 12 лет – все показания; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Гранулы и пеллеты: возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания; возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: возраст до 1 года – все показания; возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Инструкция по применению Нексиума: способ и дозировка

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нексиум в виде таблеток нужно проглатывать целиком (не разжевывая и не дробя), запивая жидкостью. При затруднении глотания таблетку можно растворить в 1/2 стакана негазированной воды. Выпить полученную взвесь микрогранул следует на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан 100 мл воды, размешать остатки препарата и выпить.

Нексиум в виде гранул и пеллет для приготовления суспензии для перорального приема, как правило, назначают детям и пациентам с затруднением глотания. Для получения 10 мг препарата содержимое 1 пакета следует растворить в 15 мл воды. Полученный раствор необходимо размешать и подождать несколько минут (до образования суспензии). Полученную суспензию следует принять на протяжении 30 минут, после чего нужно еще раз наполнить стакан таким же объемом воды, размешать остатки и принять внутрь.

Использовать для растворения препарата газированную воду, а также дробить или разжевывать микрогранулы не следует.

Больным, которые не могут глотать, разведенные в негазированной воде таблетки или полученную из гранул и пеллет суспензию вводят через назогастральный зонд.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): разовая доза для детей с весом 10-20 кг составляет 10 мг, более 20 кг – 10-20 мг. Кратность приема – 1 раз в день, длительность терапии – 8 недель;
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (дети 1-11 лет с массой тела от 10 кг, Нексиум в форме гранул и пеллет): 1 раз в день по 10 мг длительностью до 8 недель;
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): 1 раз в день по 40 мг в течение месяца. Дополнительный четырехнедельный курс лечения рекомендуют проводить при сохранении симптомов заболевания или в случае, если после первого курса излечение эзофагита не наступило;
Длительная поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидива (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день;
Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита (взрослые и дети от 12 лет): по 20 мг 1 раз в день. Если через месяц терапии симптомы не проходят, необходимо провести дополнительное обследование. После улучшения возможен переход на режим приема Нексиума «по необходимости», т.е. препарат принимают при возникновении симптомов до их снятия в суточной дозе 20 мг в 1 прием. Для пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, и больных, относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, терапия в режиме «по необходимости» не рекомендуется;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (одновременно с другими препаратами) для эрадикации Хеликобактер пилори, а также лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори, и профилактика рецидивов ассоциированных с этой бактерией пептических язв у больных с язвенной болезнью (взрослые): 2 раза в день по 20 мг Нексиума, 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина. Терапию проводят на протяжении 7 дней;
Длительная кислотоподавляющая терапия у больных, перенесших кровотечение из пептической язвы после внутривенного применения антисекреторных лекарственных средств, для профилактики рецидива (взрослые): 1 раз в день по 40 мг на протяжении 30 дней (после окончания внутривенной терапии антисекреторными лекарственными средствами);
Заживление язв желудка, связанных с продолжительным применением нестероидных противовоспалительных препаратов (взрослые): 1 раз в день по 20 или 40 мг, продолжительность курса – 1-2 месяца;
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, продолжительность курса определяется клинической картиной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Для растворения препарата нужно использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Инъекционный раствор Нексиума не следует смешивать или вводить одновременно с другими препаратами.

Внутривенно Нексиум назначают при невозможности приема препарата внутрь, кратность применения – 1 раз в день.

Режим дозирования определяется показаниями (суточная доза):

Лечение эзофагита при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет с массой тела до 20 кг – 10 мг; дети 1-11 лет с массой тела от 20 кг – 10 или 20 мг; взрослые и дети от 12 лет – 40 мг;
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: дети 1-11 лет –10 мг; взрослые и дети от 12 лет – 20 мг;
Заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у относящихся к группе риска больных: взрослые – 20 мг;
Профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: взрослые – 20 мг.

Период парентерального применения Нексиума, как правило, непродолжителен, больного рекомендуется перевести на прием препарата внутрь как можно быстрее.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза обычно назначают 80 мг Нексиума в виде внутривенной инфузии на протяжении 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в дозе 8 мг в час на протяжении 72 часов. Для подавления секреции кислоты после окончания парентерального применения рекомендуется проведение антисекреторной терапии (например, эзомепразол 1 раз в день по 40 мг на протяжении 1 месяца).

Продолжительность введения Нексиума составляет:

Внутривенные инъекции: 10, 20 и 40 мг – от 3 минут;
Внутривенные инфузии: 10, 20 и 40 мг – 10-30 минут; 80 мг – 30 минут; 8 мг/ч – 71,5 ч. (в виде продленной инфузии).

При кровотечении из пептической язвы у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени Нексиум назначают по 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг в час на протяжении 71,5 ч.

При назначении Нексиума во всех лекарственных формах пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Из-за ограниченного клинического опыта больным с тяжелой степенью почечной недостаточности Нексиум следует назначать с осторожностью. Максимальная суточная доза при тяжелой степени печеночной недостаточности у взрослых и детей от 12 лет должна быть не больше 20 мг, у детей 1-11 лет – не больше 10 мг.

Пожилым больным корректировать режим дозирования не следует.

Побочные действия

Нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение, сонливость; редко – нарушение вкуса;
Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
Кроветворная система: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
Мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
Желудочно-кишечный тракт: часто – запор, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота/тошнота; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит; очень редко – подтвержденный гистологическими исследованиями микроскопический колит;
Кожа и подкожные ткани: часто – реакции в месте введения препарата (при внутривенном введении); нечасто – дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
Молочные железы и половая система: очень редко – гинекомастия;
Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (сопровождающийся желтухой или без нее); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнями печени;
Орган зрения: редко – нечеткость зрения;
Психические нарушения: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
Обмен веществ: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия (связанная с тяжелой гипомагниемией), гипокалиемия (вызванная гипомагниемией);
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в виде лихорадки, ангионевротического отека, анафилактических реакций/анафилактического шока);
Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость, недомогание.

При внутривенном введении Нексиума больным в критическом состоянии, в особенности при введении высоких доз, возможно развитие необратимого нарушения зрения (причинно-следственная связь с проведением терапии не установлена).

Передозировка

На сегодняшнее время встречаются упоминания о единичных случаях умышленной передозировки. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался неприятными симптомами со стороны ЖКТ и общей слабостью. Однократный прием 80 мг препарата не приводил к каким-либо негативным последствиям.

Антидот эзомепразола на данный момент не обнаружен. Диализ отличается невысокой эффективностью по причине высокого связывания активного компонента Нексиума с белками плазмы. При необходимости назначают симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

Особые указания

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение.

В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов.

При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нексиума с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: снижение их всасывания;
Дигоксин: повышение его всасывания;
Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир): снижение их концентрации в сыворотке (комбинация не рекомендуется);

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 °C;
Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 °C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

Нексиум как разводить. Нексиум: инструкция по применению

Читайте также

Форма выпуска Нексиум, упаковка препарата и состав.

Фармакологическое действие Нексиум

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетика препарата.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Побочное действие Нексиум:

Противопоказания к препарату:

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Нексиум.

Передозировка препаратом:

Взаимодействие Нексиум с другими препаратами.

Условия продажи в аптеках.

Сроки у условия храниния препарата Нексиум.

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Инструкция по применению

Нексиум для взрослых и детей старше 12 лет

Взрослые

Введение препарата через назогастральный зонд

Противопоказания

Побочные явления

Таблетки

Гранулы и пеллеты

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска и цена

Форма выпуска

Фармакологическая динамика

Показания к назначению

Способ применения таблеток «Нексиум»

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Вероятные побочные эффекты

Признаки передозировки

Противопоказания к применению

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению препарата

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению препарата

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению Нексиума: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Лекарственное взаимодействие