Лекарственный справочник гэотар. "Метронидазол": фармакологическая группа, механизм действия, показания к применению и противопоказания Производные метронидазола

Из статьи узнаем, к какой фармакологической группе «Метронидазол» принадлежит и какие заболевания можно вылечить при помощи этого препарата.

Он является медикаментом, который относится к антипротозойным средствам с антибактериальными функциями. Торговое название - «Метронидазол». Данный медицинский препарат назначается при которое направлено на уничтожение возбудителя патологического инфекционного процесса) инфекционных патологий разнообразной локализации, которые спровоцированы чувствительными к действующему элементу фармакологического средства болезнетворными микроорганизмами.

Состав и форма

Не все знают фармакологическую группу «Метронидазола». Данный лекарственный препарат производится в виде растворов для инъекций и таблеток. Растворы разлиты в полиэтиленовые флаконы и по 1 шт. упакованы в картонные коробки. Медикамент содержит в качестве основного вещества метронидазол.

Состав препарата подробно описан в инструкции.

Таблетки имеют белый либо белый с зелено-желтым оттенком цвет, плоскую цилиндрическую форму и разделительную риску. Основным действующим элементом таблеток является метронидазол, содержание которого в каждой из них составляет 250 мг. Помимо этого, в состав входят дополнительные компоненты - тальк, стеариновая кислота, крахмал картофельный. Таблетки медицинского средства расфасованы в блистеры по 20 и 10 штук. Картонная упаковка содержит от 1 до 10 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Каков же механизм действия «Метронидазола»?

Фармакологические свойства

Действующее вещество данного фармацевтического препарата представляет собой химическое производное 5-нитромидазола, которое биохимическим путем нормализует 5-нитрогруппу транспортных внутриклеточных белков анаэробных бактерий и одноклеточных простейших микробов. Восстановленная 5-нитрогруппа в последующем взаимодействует с ДНК, подавляет (ингибирует) синтез нуклеиновой кислоты, что приводит к уничтожению микроорганизмов. Лекарство обладает высокой активностью в отношении ряда патогенных микроорганизмов:

• Анаэробные бактерии, которые могут размножаться и развиваться только при отсутствии кислорода: Bacteroides spp. (в том числе. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron,), Fusobacterium spp. и некоторые грамположительные анаэробы (чувствительные штаммы Peptococcus niger., Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.).
• Одноклеточные простейшие микроорганизмы, чувствительные к метронидазолу - Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis.
• При комбинированной терапии с антибиотикам, представителями класса полусинтетических пенициллинов («Амоксиклав»), таблетки оказывают бактерицидное воздействие в отношении возбудителей гастрита и язвенного поражения желудка, например, Helicobacter pylori.

К препарату не чувствительны аэробные бактерии (которые развиваются только при наличии кислорода) и необязательные (факультативные) анаэробы.

Механизм действия «Метронидазола» довольно прост. После приема данного фармакологического препарата внутрь главный активный элемент быстро и практически полностью абсорбируется в системный кровоток из тонкого кишечника и равномерно проникает в ткани организма и структуры ЦНС сквозь гематоэнцефалический барьер и материнское молоко во время лактационного процесса. Проходит процесс метаболизма в клетках печени до неактивных продуктов распада, которые выводятся посредством системы мочевыделения.

Показания к применению препарата «Метронидазол»

Фармакологическое средство показано при этиотропной терапии инфекционных патологий, вызванных чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами:

• инфекционные протозойные заболевания - трихомониаз (воспалительный процесс в органах урогенитального тракта), внекишечный амебиаз, в том числе поражение печени с образованием в ней абсцессов (ограниченная полость, которая заполнена гноем), кишечный амебиаз (воспалительный процесс, затрагивающий толстый кишечник);
• инфекционные процессы, спровоцированные анаэробными микробами, в частности, бактероидами - абсцедирующие воспаления структур ЦНС, эндокардит (воспаление внутреннего слоя полостей костной ткани), менингит (воспаление головного или спинного мозга), пневмония, абсцесс легких, сепсис;
• патологические процессы, вызванные анаэробами пептострептококками и клостридиями - патологии внутренних органов, в том числе абсцесс печени и перитонит, поражение органов малого таза (эндометриты, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, поражение свода влагалища);
• при комплексной терапии язвенной болезни;
• устранение опасности инфекционных осложнений после осуществления хирургических вмешательств на толстом кишечнике;
• псевдомембранозный колит, который представляет собой специфический воспалительный процесс, затрагивающий стенки толстой кишки, который часто спровоцирован продолжительным использованием антибиотиков.

Помимо этого, лекарственное средство применяется в комплексном лечении опухолевых патологий, требующих облучения.

Ниже рассмотрим инструкция по применению «Метронидазола» в гинекологии.

Применение в гинекологической практике

Данное средство выпускается также в виде вагинальных гелей, которые широко используются наряду с системным применением лекарства в области гинекологии. Препарат назначается при наличии следующих патологических процессов:

• абсцесс фаллопиевых труб или яичников;
• инфекционные заболевания свода влагалища и яичников;
• трихомониаз;
• эндометрит;
• трихомонадный либо бактериальный вагинит;
• уретрит.

Весьма целесообразно применение средства для профилактики гинекологических воспалений в послеоперационные периоды.

Имеются ли противопоказания у «Метронидазола»?

Противопоказания

Прием данного препарата противопоказан при нескольких физиологических и патологических состояниях, в перечень которых входят:

• непереносимость метронидазола или дополнительных компонентов рассматриваемого лекарства;
• органические патологии структур ЦНС, связанные со структурными нарушениями в тканях, включая эпилепсию (возникновение тонико-клонических судорог в форме приступов);
• недостаточность печени, особенно в случае назначения высоких дозировок медицинского препарата;
• I триместр беременности, период лактации.

С определенной осторожностью медикамент должен использоваться на II и III триместрах вынашивания ребенка, а также при средней степени печеночной и почечной недостаточности. Противопоказания «Метронидазола» должны обязательно учитываться.

Способ применения и режим дозирования

Инъекции «Метронидазола» показаны при тяжелых стадиях инфекционного процесса, а также невозможности приема медикаментозного препарата перорально. Таблетки принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая любой жидкостью (желательно молоком).

Как использовать по инструкции по применению «Метронидазол» в гинекологии? Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

Средняя доза при трихомониазе составляет 250 мг в течение 10 суток или 400 мг 2 раза в день 5-7 суток. При тяжелых формах заболевания терапевтический курс таблетками рекомендуется повторить, увеличивая суточную дозировку до 1000 мг. Промежуток времени между курсами составляет 3-4 недели.

Дозировка «Метронидазола» для взрослых и детей следующая:

• детям до 1 года назначается 125 мг в день;
• 2-4 года - 250 мг;
• 5-8 лет - 375 мг;
• старше 8 лет и взрослым - 500 мг в два приема.

Для терапии амебиаза доза лекарства может быть повышена до 3 г в день в три приема, курс терапии - 5-7 дней.

При абсцессах печени - 2,5 г 2 раза, 3-5 дней при сопутствующем лечении иными антибактериальными медикаментами (например, тетрациклинами).

При терапии псевдомембранозного колита доза лекарства составляет 500 мг 3 раза в день. При тяжелом инфекционном процессе дозировку можно увеличивать до 2 г в день.

Лечение язвы желудка, ассоциированной с Helicobacterpylori, должно включать применение данного фармакологического препарата в дозах 500 мг 3 раза в день длительностью в одну неделю. При наличии недостаточности печени или почек дозировку, как правило, понижают.

Мы рассмотрели все способы применения «Метронидазола».

Побочные явления

Прием средства может привести к возникновению некоторых нежелательных явлений со стороны определенных систем и органов:

1. Система пищеварения: диспепсия, диарея или запор, кишечные колики, сухость во рту и «металлический» привкус во рту, воспалительные реакции слизистой рта (стоматит), языка (глоссит) и десен (гингивит).
2. Нервная система: цефалгия, изменение координации движений, чрезмерная возбудимость и раздражительность, депрессивные состояния (продолжительное снижение настроения), общая слабость, бессонница, понижение трудоспособности, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
3. Красный костный мозг и кровь: снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.
4. Мочеполовые органы: кандидоз (активизация патогенной инфекции в организме) воспаление мочевого пузыря, (повышение объемов выделяемой мочи), недержание мочи, красный и коричневый цвет мочи.
5. Аллергические явления: высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, заложенность носа, аллергическая лихорадка (высокая температура), артралгия (боль в суставах),

При возникновении отрицательных побочных симптомов лекарство может быть отменено.

Лекарственное взаимодействие «Метронидазола»

Действие непрямых антикоагулянтов усиливается на фоне приема медикамента. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации последнего в крови и развитию интоксикации. Фенитоином и фенобарбиталом снижается действие метронидазола, поскольку происходит активация микросомальной системы печени и ускоряется метаболизм и выведение. Циметидином ингибируется метаболизм метронидазола, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке крови и риску возникновения побочных эффектов. Совместимы ли таблетки «Метронидазол» и алкоголь? Медикамент нельзя совмещать с алкоголем (это приведет к антабусподобному синдрому). Одновременный прием с дисульфирамом провоцирует развитие различных неврологических симптомов. Сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом) не рекомендуется. Сульфаниламидами усиливается противомикробное действие метронидазола.

Перед приемом данного медикамента следует внимательно изучить аннотацию к нему. Существует также перечень особых рекомендаций, на которые следует обращать внимание:

1. В период терапии противопоказано употребление алкоголя, поскольку этанол способен провоцировать развитие спастических болей в животе, диспепсические явления, приливы крови к лицу и цефалгию.
2. Не рекомендовано использование лекарства «Метронидазол» в комплексе с амоксициллином до 18 лет.
3. При длительном терапевтическом курсе следует осуществлять регулярный лабораторный контроль состояния крови.
4. Атаксия, головокружение и иные неврологические нарушения требуют прекращения приема данного медицинского средства.
5. «Метронидазол» из фармакологической группы антипротозойных средств может провоцировать окрашивание мочи в темный оттенок.
6. Во время терапии трихомониаза урогенитального тракта рекомендовано воздержание от половых контактов, а также проведение лечения у полового партнера.
7. В период менструации применение медикамента продолжают.
8. После терапии лямблиоза симптомы патологического процесса могут сохраняться в течение месяца, поэтому мониторинг эффективности лечебного процесса проводится с помощью лабораторных исследований.
9. При лечении данным фармакологическим средством следует отказаться от работ, требующих высокой концентрации внимания, а также скорости психических и моторных реакций.

Симптомы передозировки

При существенном увеличении терапевтических рекомендуемых дозировок медикамента может развиваться выраженная тошнота, рвота, нарушение функционирования нервной системы, эпилептические судороги. В подобных случаях осуществляется симптоматическая терапия.

Средняя стоимость фармакологического средства, в зависимости от формы выпуска и дозировок, может отличаться, и составляет приблизительно 10-130 рублей.

Аналоги

Аналогичными для лекарства «Метронидазол» по действующему элементу и терапевтическому влиянию являются следующие медикаментозные препараты:

1. «Трихопол» - лекарство, которое производится в таблетированной форме и содержит в качестве основного элемента воздействия вещество метронидазол. Назначается данный фармакологический препарат пациентам при лечении трихомониаза, бактериального вагиноза, лямблиоза, амебиаза (патология кишечной и иной локализации, включая амебную дизентерию), язвенного гингивита, инфекционных патологий периодонта, гинекологических болезней, спровоцированных анаэробной флорой, сепсиса, эндокардита, инфекций дыхательных органов и т.д.
2. «Клион» - лекарство, которое относится к категории противомикробных и противопротозойных медикаментов, производных 5-нитроимидазола. Его действие заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов. Медицинское средство может провоцировать дисульфирамоподобные реакции. Назначается при разнообразных инфекционных процессах внутренних органов, в том числе малого таза.
3. «Метрогил» - медикамент, который является абсолютным аналогом лекарства «Метронидазол», однако выпускается исключительно в форме гелей, применяющихся интравагинально. Применяется данное фармакологическое средство в гинекологической медицинской практике при терапии инфекционных процессов женской половой сферы.

Средство выпускается в разных формах, в состав всех форм входит активное вещество метронидазол .

Раствор для инфузий содержит 5 мг действующего вещества.

Метронидазол в таблетках содержит 0,25 г активного составляющего.

Вагинальные свечи с метронидазолом имеют в составе 0,125 г, 0,25 г либо 0,5 г действующего компонента. Также в составе есть дополнительные ингредиенты — полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400.

Вагинальный гель Метронидазол содержит 1 г метронидазола, а также дополнительные компоненты: , пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, воду.

Крем Метронидазол в составе имеет 10 мг метронидазола, а также дополнительные компоненты: синтетический ольброт, спирт цетиловый, лаурилсульфат натрия, , стеариновая кислота, пропилоксибензоат, метил-оксибензоат, воду.

Гель Метронидазол для применения наружно в составе содержит 10 мг действующего вещества, а также дополнительные компоненты: этанол, соль динатриевую ЭДТА, метил-оксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропиленгликоль, триэтаноламин, пропилоксибензоат, воду.

Форма выпуска

ЛС производится в нескольких формах. Лекарство в виде раствора для проведения инфузий – это прозрачная жидкость, которая имеет зеленоватый оттенок. Вмещается во флаконах по 100 мл, они вкладываются в пачку из картона.

Вагинальные суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтоватый цвет. В пачку из картона вкладывается 10 штук.

Гель вагинальный вмещается в тубе 30 г, в комплекте есть специальный аппликатор для введения вагинально.

Также выпускаются гель и крем для применения наружно, эти средства содержатся в тубах по 15 г, упакованных в пачки из картона.

Производится лекарство в виде суспензии для приема внутрь, также производятся вагинальные таблетки Метронидазол, препарат Метронидазол Лект и др.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа – противомикробное лекарство, группа с высокой анаэробной активностью.

Применяя для лечения Метронидазол, следует учитывать, что это средство оказывает противомикробный и противопротозойный эффект. Механизм действия его основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Бактерии гибнут вследствие взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы метронидазола с ДНК клетками микроорганизмов и, как следствие, ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот.

Средство проявляет активность относительно Gardnerella vaginalis , Trichomonas vaginalis , Lamblia spp. , Entamoeba histolytica , Giardia intestinalis , также действующее вещество активно относительно облигатных анаэробов Bacteroides spp. , Prevotella , Veillonella spp. , Fusobacterium spp . и по отношению к отдельным грамположительным микробам (Clostridium spp. , Eubacter spp. , Peptostreptococcus spp. , Peptococcus spp. ).

Если препарат сочетается с , он проявляет активность относительно Helicobacter pylori .

В тоже время чувствительности к метронидазолу не проявляют факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы. Но если присутствует смешанная флора (то есть аэробы и анаэробы), воздействует синергично с антибиотиками, которые являются эффективными по отношению к обычным аэробам.

Лекарство способствует увеличению чувствительности новообразований к облучению, обеспечивает стимуляцию репаративных процессов, способствует проявлению дисульфирамоподобных реакций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Аннотация на ЛС свидетельствует, что после применения препарата интравагинально происходит системное всасывание активного вещества. Абсорбируется примерно 56 %.

Отмечается в два раза высшая относительная биодоступность средства, используемого в форме геля вагинального, по сравнению с таблетками вагинальными при применении одноразовой дозы 500 мг. Наивысшая концентрация при использовании вагинального геля достигается спустя 6-12 часов после использования.

С белками крови метронидазол связывается меньше, чем на 20%. Вещество проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ, попадает во все ткани в организме. Отмечается его выделение с грудным молоком.

Метаболизм проходит в печени, выведение происходит в основном через почки (примерно 60-80%, при этом около 20% из организма выводится в неизмененном виде). Еще около 6-15% из организма выводится через кишечник.

Показания к применению Метронидазола

Существуют следующие показания к применению Метронидазола в свечах:

• и трихомонадный вагинит (для мужчин и женщин);
• амебная дизентерия;
• проявление анаэробных инфекций , которые развиваются вследствие действия микроорганизмов, чувствительных к метронидазолу;
• для лечения смешанных тяжелых аэробно-анаэробных инфекций;
• для профилактики анаэробной инфекции в случае хирургической операции;
• при в хронической форме.

Также назначается при обострениях хронического ; при язве, связанной с Helicobacter pylori (комбинируется с амоксициллином).

Мазь Метронидазол и другие формы препарата назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• вульгарные и розовые угри , (применяется наружно);
• раны и трофические язвы , которые не заживают на протяжении продолжительного времени;
• при ;
• проявление протозойных инфекций (при внекишечном амебиазе, кишечном амебиазе, амебном абсцессе печени, гиардиазисе, , трихомонадном вагините, лямблиозе, балантидиазе, трихомонадном уретрите, при уреаплазме, при );
• в случае инфекций, спровоцированных Bacteroides spp. (при инфекциях ЦНС, при инфекциях костей суставов);
• при инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus (при инфекциях органов таза, брюшной полости);
• псевдомембранозный колит (на фоне применения антибиотиков);
• язва и гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori;
• с целью профилактики осложнений после операций, в частности после вмешательств на околоректальной области, а также после гинекологических операций и апендэктомии;
• как радиосенсибилизирующее лекарство во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями, если резистентность связана с гипоксией в клетках опухоли.

Подробнее о том, отчего помогает лекарство, от чего Метронидазол в таблетках и в других формах, можно узнать у специалистов.

Противопоказания

Определяются такие противопоказания для применения всех форм этого лекарства:

• к препарату;
• поражения ЦНС органического характера ( и др.);
• лейкопения (в том числе — в анамнезе);
• печеночная недостаточность (дозировка должна быть точной, нельзя применять большие дозы средства);
• грудное вскармливание .

Осторожно назначают средство при беременности, в случае почечной недостаточности. При таких состояниях дозировка должна назначаться только врачом.

Побочные действия Метронидазола

В процессе приема средства могут развиваться побочные действия:

• побочные эффекты в функциях ЖКТ : тошнота, рвота, ухудшение аппетита, , запор, проявление кишечных колик, сухость во рту, , ;
• функции нервной системы : нарушенная координация, , атаксия, нарушения сознания, , раздражительность, галлюцинации, высокая возбудимость, слабость, судороги, , периферическая невропатия;
• аллергические проявления : сыпь на коже, , гиперемия кожи, лихорадка, артралгии;
• мочевыделительная система : полиурия, , дизурия, недержание мочи, цистит, красно-коричневый цвет мочи;
• местные проявления : ;
• другие побочные эффекты : лейкопения, нейтропения, уплощение зубца Т (проявляется на ЭКГ).

Инструкция по применению Метронидазола (Способ и дозировка)

Дозировка и особенности приема определяются тем, в какой форме пациенту назначается препарат.

Таблетки Метронидазол, инструкция по применению

Лекарство в таблетках следует принимать внутрь, делая это во время еды или после приема пищи. Разжевывать не нужно.

Больным трихомониазом назначается по 250 мг два раза в день, принимать 10 дней. Можно также применять препарат в дозе 400 мг дважды в день на протяжении 5-8 суток. Женщины при лечении должны применять дополнительно вагинальные таблетки или свечи.

Может практиковаться повторный курс лечения или повышение дозы. После первого курса важно сделать перерыв примерно на 1 месяц и провести лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативного метода приема назначается по 2 г ЛС однократно обоим половым партнерам.

В случае бессимптомного амебиаза (при выявлении кисты) взрослым пациентам назначается по 500 мг средства 2-3 раза в день, терапия продолжается 5-7 дней.

В случае амебиаза в хронической форме суточную дозу средства 1.5 г делят на три приема, лечение длится от 5 до 10 дней.

В случае острой амебной дизентерии назначается доза в сутки 2.25 г, делить ее нужно на три приема, принимать до тех пор, пока симптомы не прекратятся.

Больным абсцессом печени назначается 2.5 г препарата в сутки, принимать его можно в один или в 2-3 приема. Лечение длится на протяжении 3-5 дней, при этом возможна комбинация метронидазола с тетрациклинами .

При язвенном стоматите показан прием 500 мг средства дважды в день, принимать 3-5 дней.

В случае псевдомембранозного колита — по 500 мг таблеток 3-4 раза в день.

С целью эрадикации Helicobacter pylory принимать по 500 мг 3 раза в день, делать это нужно в течение семи дней. Практикуется комбинированное лечение, с амоксициллином и др.

С целью профилактики осложнений инфекционного характера перед оперативным вмешательством назначается по 750-1500 мг лекарства в сутки, за 3-4 дня до манипуляций. Также дозу по 750 мг в сутки можно принимать на протяжении 7 дней после операции.

Для лечения анаэробной инфекции в сутки назначается по 1.5-2 г средства Метронидазол или Метронидазол ЛекТ.

Свечи Метронидазол, инструкция по применению

Свечи, гель вагинальный, таблетки вагинальные назначаются интравагинально в дозе по 500 мг, ставить нужно один раз перед сном или два раза – утром и вечером.

Как правило, лечение длится в течение 10 дней. В зависимости от диагноза или течения заболевания дозировку и продолжительность терапии должен корректировать врач. В период применения вагинальных препаратов нужно воздержаться от половых сношений.

Мазь Метронидазол, инструкция по применению

Как правило, местно и наружно мазь и гель следует применять дважды в сутки, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Предварительно кожу следует очистить, слой средства должен быть тонким. Если существует необходимость, можно наложить окклюзионную повязку.

Как правило, лечение продолжается от 3 до 9 недель. Можно чередовать использование геля и крема. Эффект от лечения отмечается уже через 3 недели.

Метронидазол ветеринарный

В ветеринарии применяется в форме таблеток и гранулята. Для животных применяется внутрь, с целью лечения трихомоноза скота, гистомоноза уток и гусей, дизентерии и балантидиоза свиней.

Лечение в ветеринарии проводится по той схеме, которую назначает специалист. Для индюшат, для цыплят доза рассчитывается из расчета 10 мг на 1 кг птицы. Давать средство нужно трижды в день на протяжении 10 дней. Как давать средство индюшатам или другим птицам в первые дни жизни, определяет ветеринар.

С целью лечения трихомоноза крупного рогатого скота средство назначается в дозе 10 мг на 1 кг массы на протяжении 3-4 дней. В ветеринарии существуют определенные схемы лечения, которые применяются после назначения специалистом.

Метронидазол в/в назначается детям после 12 лет и взрослым людям, начальная доза при этом составляет 0.5-1 г. Вводится капельно, при этом продолжительность инфузий составляет около 40 минут.

Если препарат переносится хорошо, капельница позже вводится струйно. Как правило, лечение проводят в течение 1 недели. Если существует такая необходимость, продолжительность лечения можно продлить.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Следует знать, применяя Метронидазол, что это такое средство, которое взаимодействует определенным образом с другими препаратами.

Лекарство усиливает влияние на организм непрямых антикоагулянтов . Как следствие, увеличивается время образования протромбина.

При применении этого препарата отмечается непереносимость этанола .

При одновременном приеме дисульфирама у пациента могут развиваться разные неврологические симптомы. Важно, чтобы между назначением этих препаратов прошло не меньше двух недель.

Перед тем, как принимать внутривенно Метронидазол, следует учитывать, что такое средство не следует смешивать с другими лекарствами.

Процесс метаболизма метронидазола подавляет циметидин . Как следствие, увеличивается концентрация метронидазола в крови, и увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

При одновременном применении лекарств, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени , может снижаться концентрация метронидазола в плазме.

При применении в одно время с препаратами Li+ возможно рост концентрации лития, что ведет к проявлению признаков интоксикации.

Не следует практиковать сочетание с недеполяризующими миорелаксантами .

Противомикробное влияние метронидазола стимулируют сульфаниламиды .

Условия продажи

Метронидазол можно купить по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском языке.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б.

Срок годности

Метронидазол может храниться 2 года

Особые указания

Следует учитывать, что Метронидазол – это антибиотик, который нельзя сочетать с этанолом. В противном случае могут развиваться серьезные побочные эффекты.

Не следует комбинировать метронидазол с амоксициллином при лечении детей и подростков до 18-летнего возраста.

Если лечение проводится на протяжении длительного времени, важно тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

У больных лейкопенией вероятность применения препарата для лечения зависит от того, существует ли риск развития инфекции.

Важно сразу прекратить лечение при условии, что у пациента проявляется головокружение, атаксия, ухудшается неврологический статус.

При приеме средства может отмечаться ложноположительный тест Нельсона , что следует учитывать, применяя Метронидазол при молочнице и других заболеваниях.

Важно отказаться от половой жизни, если производится терапия трихомонадного вагинита и уретрита. Очень важно проводить лечение обоих партнеров одновременно. Не следует приостанавливать лечение на период менструаций.

Применяя средство наружно, следует учесть, что при попадании в глаза гель или крем может спровоцировать слезотечение. Если подобное произошло, важно сразу промыть глаза большим количеством воды.

При применении наружно важно наносить средство полностью на весь участок, пораженный болезнью. Гель не оставляет жирных пятен на одежде и коже.

Также практикуется применение в садоводстве и в огороде этого препарата. Метронидазол применяется для растений от фитофторы. Также его используют для лука, чтобы защитить растение от луковой мухи.

Многие специалисты в сфере дерматологии применяют Метронидазол от прыщей. Гель от прыщей эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом он также воздействует на причину высыпаний. Однако схему, как принимать от прыщей любую из форм Метронидазола, должен назначать только врач. Иногда пациенту также назначаются таблетки с целью устранения проблем в организме, спровоцировавших появление прыщей.

Метронидазол-ЛекТ, Трихосепт, Метронидазол Никомед и др.

Метронидазол или Трихопол — что лучше?

У обоих препаратов механизм действия на организм является идентичным. Поэтому можно считать, что Трихопол и Метронидазол — одно и тоже.

Показания к применению также являются аналогичными: препараты назначают от молочницы, при других заболеваниях мочеполовой системы. Что лечит в гинекологии одно и другое лекарство, определяет специалист, но, как правило, эти средства взаимозаменяемы.

Детям

Дозировку и схему приема препарата для детей должен назначать только врач. Как правило детям, которым еще не исполнилось 1 года, назначается по 125 мг в сутки, дети 2-4 лет должны получать по 250 мг средства в сутки, дети 5-8 лет получают по 375 мг лекарства в сутки.

Детям после 8 лет назначается по 500 мг препарата в сутки. Для чего назначают таблетки, и целесообразно ли это, зависит от диагноза. Средства для наружного применения назначают детям после достижения 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

Метронидазол при беременности противопоказан женщине в первом триместре, на более поздних сроках назначают препарат по показаниям и с осторожностью, так как активное вещество проходит сквозь плаценту. При грудном вскармливании практиковать лечение препаратом нельзя.

Метронидазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует отметить, что принимать алкогольные напитки в процессе лечения ни в коем случае не следует. Отзывы свидетельствуют, что такое сочетание значительно повышает выраженность побочных эффектов.

У человека, употребившего в процессе лечения Метронидазолом даже небольшое количество алкоголя, может существенно снизиться . Поэтому, принимая препарат от молочницы и при других заболеваниях, следует воздерживаться от спиртного.

Брутто-формула

C 6 H 9 N 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

443-48-1

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное .

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C max достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10-20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч; 32-35 нед — 35 ч; 36-40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60-80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6-15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis , Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Ba cteroides spp. (в т.ч. B . fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК 90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis , B. distasonis , B. ovatus , B. thetaiotaomicron , B. vulgatus ). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis ), видами Clostridium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp . Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis ), видами Clostridium . Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori . Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II-III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II-III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1-2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0189
	0.0178

При различных инфекционных заболеваниях врач может назначить такой препарат, как Метронидазол, или препараты, содержащие метронидазол в качестве активного вещества. Но это средство известно далеко не всем больным, далеко не все знают, какие у него свойства, и как его следует принимать.

Свойства метронидазола

Метронидазол – эффективное антибактериальное и антипротозойное средство, входящее в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Внешне метронидазол представляет собой белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Он с трудом растворяется в воде и практически не растворяется в спирте.

С химической точки зрения метронидазол относится к группе имидазолов. Он является производным природного антибактериального вещества азомицина, синтезируемого бактериями Streptomyces.

Фармакологические свойства метронидазола

Средство проявляет активность против следующих групп микроорганизмов:

• лямблии,
• трихомонады,
• анаэробные бактерии (гарднереллы, клостридии и некоторые другие),
• амебы.

Механизм действия метронидазола основан на блокировании дыхательных процессов в клетках анаэробных микроорганизмов и простейших. Также метронидазол способен вызывать нарушение синтеза у анаэробных бактерий, благодаря чему они быстро погибают.

Не воздействует на аэробные бактерии (факультативные и облигатные), такие, как стрептококки и стафилококки, на факультативные анаэробы.

В комбинации с амоксициллином активен против Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Препарат равномерно распределяется во всех тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Биодоступность метронидазола составляет 80%, связывание с белками плазмы – 80%. Бактерицидная концентрация вещества (от 0,125 до 6,25 мкг/мл) в крови достигается примерно через час.

Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%). Период полувывода метронидазола у здорового человека – 8 ч. При алкогольном поражении печени период полувывода увеличивается до 18 ч.

Лекарственные формы

В аптеках можно встретить различные лекарственные формы метронидазола:

• таблетки 250 мг,
• раствор для парентерального введения (0,5% во флаконах 100 мл),
• вагинальные суппозитории (125, 250 или 500 мг),
• крем и гель для наружного применения (10 мг),
• вагинальный гель (1 г),

Препарат может выпускаться под различными торговыми марками, поэтому лекарств, содержащих метронидазол, в продаже очень много. Вот некоторые из них:

• Метрогил,
• Клион,
• Флагил,
• Трихопол,
• Розамет,
• Розекс,
• Бацимекс.

Применение вещества Метронидазол

Согласно предписанию врача препарат Метронидазол может использоваться для лечения следующих заболеваний:

• тримониаза;
• трихомонадного вагинита и трихомонадного уретрита;
• лямблиоза;
• внекишечного амебиаза, в том числе, печеночного;
• кишечного амебиаза (амебной дизентерии);
• инфекций кожи и мягких тканей;
• инфекций полости рта;
• инфекций суставов, костей, ЦНС;
• менингита;
• протозойных инфекций;
• бактериального эндокардита;
• абсцесса (мозга, легких, печени);
• инфекций малого таза;
• псевдомембранозного колита;
• перитонита;
• гастрита или язвы, вызванных инфицированием хеликобактер пилори (обычно в комбинации с амоксициллином);
• смешанных бактериальных инфекций (в сочетании с препаратами, действующими на аэробные бактерии).

Также врачи назначают этот препарат для профилактики осложнений до и после гинекологических операций, операций на брюшной полости и в мочевыводящих путях.

При наружном применении метронидазол может применяться для лечения:

• розацеа,
• вульгарных угрей,
• бактериальных вагинозов,
• длительное время не заживающих ран,
• трофических язв.

Метронидазол имеет еще две области применения, никак не связанные с уничтожением патогенных микроорганизмов. Во-первых, он может применяться при лечении алкоголизма. Пациент, принимающий метронидазол в умеренных дозах, со временем начинает чувствовать отвращение к алкоголю и таким образом излечивается от пагубного пристрастия. Кроме того, метронидазол используется при лечении онкологических заболеваний. Он может восстанавливать чувствительность опухолевых клеток к воздействию излучения, благодаря чему эффективность лучевой терапии во много раз возрастает.

Инструкция по применению метронидазола

Препарат может использоваться для лечения инфекций, как у взрослых, так и у детей. Для каждого вида заболевания существуют свои дозировки и схемы приема. В некоторых случаях дозировка рассчитывается исходя из веса пациента.

При амебиазе рекомендованная суточная доза метронидазола для взрослых и детей старше 10 лет – 750-1000 мг за три приема. Детям 3-10 лет дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг. Курс лечения – 5-7 дней. Препарат необходимо принимать исключительно после еды. При острой амебной дизентерии назначают 2,25 г в день до прекращения симптомов.

При лямблиозе детям старше 10 лет и взрослым назначают 500 мг метронидазола в сутки, детям 6-10 лет – 375 мг в сутки, детям 2-5 лет – 250 мг в сутки. Курс лечения – 5-10 дней.

При трихомониазе у женщин в форме вагинита или уретрита препарат принимается либо однократно в количестве 2 г, либо на протяжении 10 дней по 1 таблетке 250 мг два раза в сутки. Та же схема лечения применяется и при трихомонадном уретрите у мужчин. Также важно отметить, что при лечении инфекций мочеполовых органов курс лечения должны пройти оба половых партнера. В противном случае лечение не будет иметь эффекта.

При язвенном стоматите взрослым назначается 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей при подобном диагнозе препарат не используется.

Доза при эрадикации хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии) – 500 мг 3 раза в день. Курс лечения – 7 дней.

При прочих анаэробных инфекциях принимается по 1-1,5 г в сутки. Либо может быть назначен препарат внутривенно инфузионным способом в количестве 100 мл через каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 4 г. Курс терапии – 1-3 недели.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат назначают по 750-1500 мг в день в 3 приема (за 3-4 дня до операции) или однократно 1000 мг в первые сутки после операции.

При лечении хронического алкоголизма назначают 500 мг в сутки. Лечение длительное – до 6 месяцев.

Длительность лечения кремом и гелем обычно составляет от 3-7 недель. Препарат обычно наносят на необходимые участки кожи раз в день. При этом лечение наружными формами метронидазола рекомендуется сочетать с приемом его внутрь.

Длительность использования вагинальных суппозиториев обычно составляет 10 дней. На время терапии женщинам рекомендуется отказаться от сексуальной близости.

Парентеральное применение

Внутримышечное введение показано лишь при тяжелом течении заболевания, или в тех случаях, когда больной по какой-либо причине не может принять таблетки. Интервал между введениями не должен быть менее 8 ч.

Противопоказания

У препарата немного противопоказаний. Прежде всего, это повышенная чувствительность к метронидазолу. Также запрещен препарат людям с печеночной недостаточностью (препарат метаболизируется в печени). Не могут принимать его больные с некоторыми заболеваниями крови (лейкопения, в том числе, в анамнезе) и ЦНС (эпилепсия), дети младше 3 лет. С осторожностью назначают препарат людям с заболеваниями почек и печени.

Побочные действия и передозировка

Изредка встречающиеся при приеме метронидазола побочные явления могут включать реакции со стороны различных органов и систем организма:

• нервной системы,
• органов чувств,
• мочеполовой системы.

Со стороны органов ЖКТ иногда наблюдаются:

• диарея,
• снижение аппетита,
• тошнота,
• рвота,
• запор,
• неприятный привкус во рту,
• кишечные колики,
• панкреатит.

Изредка могут наблюдаться такие негативные реакции со стороны нервной системы, как:

• головная боль,
• головокружение,
• нарушение координации,
• спутанность сознания,
• депрессии,
• повышенная возбудимость,
• слабость,
• бессонница,
• галлюцинации.

Реакции со стороны мочеполовой системы:

• дизурия,
• полиурия,
• недержание мочи.

Также могут встречаться аллергические реакции (сыпь, гиперемия, крапивница), лейкопения.

Основные симптомы передозировки – тошнота и рвота, лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам во время первого триместра беременности и во время грудного вскармливания препарат строго запрещен. Во время 2 и 3 триместров беременности препарат назначают с осторожностью. Связано это с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, а в грудном молоке его концентрация такая же, как и в крови.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышает концентрацию лития в плазме крови и увеличивает вероятность развития токсических эффектов лития. Фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффективность средства, сульфаниламиды усиливают его действие. Циметидин повышает концентрацию препарата в крови. Метронидазол усиливает токсичность фторурацила. Препарат нельзя назначать вместе с дисульфирамом (риск возникновения острых психозов, нарушений сознания). Промежуток между назначением метронидазола и приемом дисульфирама должен составлять не менее 2 недель.

Меры предосторожности

Препарат несовместим с , так как приводит к накоплению в организме ацетальдегида. Одновременное употребление алкоголя может привести к таким побочным эффектам, как тошнота, рвота, спазмы в животе, головная боль, приливы крови к лицу.

У пациентов, страдающих заболеваниями печени необходимо пересмотреть дозировку, чтобы уменьшить риск кумуляции метронидазола в крови. При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) дозировку необходимо уменьшить вдвое.

При лечении трихомонадного вагинита и трихомонадного уретрита больным рекомендуется воздерживаться от сексуальных контактов. Лечение должно проводиться у обоих сексуальных партнеров.

При наружном применении следует избегать попадания препаратов с метронидазолом в глаза.

Препарат может приводить к окрашиванию мочи в красно-коричневый цвет, из-за наличия в моче нерастворимого метаболита метронидазола.

Препарат может вызывать головокружение в виде побочного эффекта. Водителям автотранспорта и людям, управляющим механизмами, следует обратить внимание на это обстоятельство.

Является ли Метронидазол антибиотиком?

Многих пациентов интересует этот вопрос. Как известно, антибиотики – это антибактериальные препараты, которые проявляют свою активность при приеме внутрь или парентеральном введении. Антибактериальные препараты, которые действуют лишь на поверхности тела человека, слизистых оболочках, открытых ранах, и т.д., и не проявляют свой противомикробный эффект при проникновении в системный кровоток, обычно называют антисептиками. Хотя, разумеется, многие антибиотики могут действовать не только после проникновения в системный кровоток, но и на местном уровне.

Следовательно, ответ на вопрос очевиден – да, поскольку Метронидазол может действовать внутри организма, проникать во все его органы и ткани (в отличие от антисептических средств) и уничтожать там болезнетворные бактерии.

Тем не менее, Метронидазол не обладает широким спектром действия, ограничиваясь лишь анаэробными бактериями. Зато при этом он проявляет антипротозойную активность. Следовательно, это не только антибактериальное, но и антипротозойное средство. Стоит отметить, что разрабатывался этот препарат первоначально именно как средство против простейших, а его антибактериальные свойства были открыты случайно.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное, 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью - беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).